Oxicam - Oxicam

Piroxikam

Oxicam je třída nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), na které se úzce váže plazmatické proteiny.[1] Většina oxikamů je neselektivními inhibitory cyklooxygenáza (COX) enzymy. Výjimkou je meloxikam s mírnou preferencí (10: 1) COX-2, který je však klinicky relevantní pouze při nízkých dávkách.[2]

Mezi příklady patří:

Chemie

Fyzikálně-chemické vlastnosti těchto molekul se velmi liší v závislosti na prostředí.[3]

Na rozdíl od většiny ostatních NSAID nejsou oxikamy karboxylové kyseliny. Jsou tautomerní a mohou existovat jako řada tautomerů (keto-enol tautomerismus ), příkladem je piroxikam:[4]

Piroxicam tautomers.svg

Vedlejší efekty

Oxikamy jsou spojeny s drogami erythema multiforme (EM), Stevens-Johnsonův syndrom, a toxická epidermální nekrolýza (DESET). Toto sdružení je jedním z důvodů, proč oxikamy nejsou pravidelně předepisovány.

Reference

  1. ^ Olkkola KT, Brunetto AV, Mattila MJ (1994). „Farmakokinetika nesteroidních protizánětlivých látek oxikamu“. Klinická farmakokinetika. 26 (2): 107–20. doi:10.2165/00003088-199426020-00004. PMID  8162655.
  2. ^ Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger; Heyo K. Kroemer; Monika Schäfer-Korting (2001). Arzneimittelwirkungen (v němčině) (8. vyd.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. str. 233. ISBN  3-8047-1763-2.
  3. ^ Banerjee R, Chakraborty H, Sarkar M (2003). "Fotofyzikální studie oxikamové skupiny NSAID: piroxikam, meloxikam a tenoxikam". Spectrochimica Acta. Část A, Molekulární a biomolekulární spektroskopie. 59 (6): 1213–22. Bibcode:2003AcSpA..59.1213B. doi:10.1016 / S1386-1425 (02) 00300-1. PMID  12659890.
  4. ^ Ivanova D, Deneva V, Nedeltcheva D, Kamounah FS, Gergov G, Hansen PE, Kawauchi S, Antonov L (2015). „Tautomerní transformace piroxikamu v roztoku: kombinovaná experimentální a teoretická studie“. RSC zálohy. 5 (40): 31852–31860. doi:10.1039 / c5ra03653d.