Etaqualone - Etaqualone

Etaqualone
Etaqualone.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: neplánované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H16N2Ó
Molární hmotnost264 322 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Etaqualone (Aolan, Athinazon, Ethinazon[1]) je chinazolinon -třída GABAergický a je analogem metachalon který byl vyvinut v 60. letech[2][3] a prodávány hlavně ve Francii a některých dalších evropských zemích. Má to sedativní, hypnotický, svalová relaxancie a látka tlumící centrální nervový systém vlastnosti vyplývající z jeho agonistické aktivity na β-podtypu GABAA receptor, a byl použit k léčbě nespavost.

Uvádí se, že dávkování a účinky jsou podobné dávkám a účinkům methaqualonu, ale mají kratší účinek a jsou mírně slabší. Typické zprávy používají mezi 50 a 500 mg etaqualonu, v závislosti na požadovaných účincích. Staré farmaceutické formulace ethinazonu byly 350 mg tablety. Předpokládá se, že etachalon působí podobně jako barbituráty a benzodiazepiny zvýšením citlivosti GABAA receptory[Citace je zapotřebí ]. Mezi rekreační účinky patří euforie, relaxace, zvýšená společenskost a sexualita, snížení krátkodobé paměti a ztráta koordinace. Kombinace s jinými tlumivými látkami má zesilující účinek a může způsobit předávkování. Tolerance na benzodiazepiny nebo alkohol také sníží účinky.

Ethakalon může být přítomen jako volná báze, nerozpustný ve vodě, ale rozpustný v alkoholu a nepolárních rozpouštědlech, nebo jako ve vodě rozpustná hydrochloridová sůl, která je asi z 85% hmotn. Tak silná jako volná báze.

Nejběžnější způsob podání etaqualonu je orální, ale bylo hlášeno také šňupání soli nebo kouření volné báze.

Viz také

Reference

  1. ^ Pflegel P, Wagner G (listopad 1967). „[O polarografii 2-methyl-3- (2-methylfenyl) -3,4-dihydrochinazolinon- (4) methaqualonu, Dormutilu) a 2-methyl-3- (2-ethylfenyl-3,4-dihydrochinazolinonu - ( 4) (ethinazon, Aolan). 5. Polarografie heterocyklických sloučenin] "[Polarografie 2-methyl-3- (2-methylfenyl) -3,4-dihydrochinazolinon- (4) (methaqualon, Dormutil) a 2- methyl-3- (2-ethylfenyl-3,4-dihydrochinazolinon- (4) (ethinazon, Aolan) 5. Polarografie heterocyklických sloučenin]. Die Pharmazie (v němčině). 22 (11): 643–50. PMID  5619478.
  2. ^ GB patent 936902 „Quinazolinone Derivatives“, vydaný 18. září 1963, přidělený společnosti Beiersdorf 
  3. ^ Parmar SS, Kishor K, Seth PK, Arora RC (leden 1969). "Úloha alkylové substituce v 2,3-disubstituovaných a 3-substituovaných 4-chinazolonech při inhibici oxidace kyseliny pyrohroznové". Journal of Medicinal Chemistry. 12 (1): 138–41. doi:10.1021 / jm00301a035. PMID  4303122.