HC-067047 - HC-067047

HC-067047
HC-067047 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H28F3N3Ó2
Molární hmotnost471.524 g · mol−1
3D model (JSmol )

HC-067047 je lék, který působí jako silný a selektivní antagonista pro TRPV4 receptor. Používá se ke zkoumání úlohy receptorů TRPV4 v řadě oblastí, jako je regulace krevního tlaku, funkce močového měchýře a některé formy bolesti, stejně jako neurologické funkce.[1][2][3][4][5][6][7]

Viz také

Reference

  1. ^ Everaerts W, Zhen X, Ghosh D, Vriens J, Gevaert T, Gilbert JP a kol. (Listopad 2010). „Inhibice kationtového kanálu TRPV4 zlepšuje funkci močového měchýře u myší a potkanů ​​s cystitidou vyvolanou cyklofosfamidem“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 107 (44): 19084–9. Bibcode:2010PNAS..10719084E. doi:10.1073 / pnas.1005333107. PMC  2973867. PMID  20956320.
  2. ^ Li L, Yin J, Jie PH, Lu ZH, Zhou LB, Chen L, Chen L (listopad 2013). "Přechodný receptorový potenciál vanilloid 4 zprostředkovává zvýšení synaptického přenosu vyvolaného hypotonicitou v hipokampálních řezech". CNS Neuroscience & Therapeutics. 19 (11): 854–62. doi:10.1111 / cns.12143. PMC  6493605. PMID  23826708.
  3. ^ Zhang L, Papadopoulos P, Hamel E (říjen 2013). „Endoteliální kanály TRPV4 zprostředkovávají dilataci mozkových tepen: zhoršení a zotavení u cerebrovaskulárních patologií souvisejících s Alzheimerovou chorobou“. British Journal of Pharmacology. 170 (3): 661–70. doi:10.1111 / bph.12315. PMC  3792003. PMID  23889563.
  4. ^ Chen Y, Kanju P, Fang Q, Lee SH, Parekh PK, Lee W a kol. (Prosinec 2014). „TRPV4 je nezbytný pro dráždivou bolest trigeminu a funguje jako buněčný formalinový receptor“. Bolest. 155 (12): 2662–72. doi:10.1016 / j.pain.2014.09.033. PMC  4295825. PMID  25281928.
  5. ^ Jie P, Hong Z, Tian Y, Li Y, Lin L, Zhou L a kol. (Červen 2015). „Aktivace přechodného receptorového potenciálu vanilloid 4 indukuje apoptózu v hipokampu prostřednictvím downregulačních PI3K / Akt a upregulačních signálních drah MAPK p38“. Buněčná smrt a nemoc. 6 (6): e1775. doi:10.1038 / cddis.2015.146. PMC  4669828. PMID  26043075.
  6. ^ Dias FC, Alves VS, Matias DO, Figueiredo CP, Miranda AL, Passos GF, Costa R (srpen 2019). „Selektivní antagonista TRPV4 kanálu HC-067047 tlumí mechanickou alodynii u diabetických myší“. European Journal of Pharmacology. 856: 172408. doi:10.1016 / j.ejphar.2019.172408. PMID  31129158.
  7. ^ Thapak P, Vaidya B, Joshi HC, Singh JN, Sharma SS (září 2020). "Terapeutický potenciál farmakologických látek zaměřených na TRP kanály při poruchách CNS". Farmakologický výzkum. 159: 105026. doi:10.1016 / j.phrs.2020.105026. PMID  32562815.