Klonazolam - Clonazolam - Wikipedia

Nesmí být zaměňována s klonazepam nebo klorazolam.
Klonazolam
Klonazolam kosterní vzorec. Svg
Clonazolam model s kuličkou a hůlkou.png
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
Právní status
Právní status
  • CA: Rozvrh IV
  • DE: NpSG (Pouze pro průmyslové a vědecké použití)
  • Spojené království: Třída C.
  • NÁS: Není schváleno FDA; Rozvrh 1 v Oregonu, Virginii a Louisianě
  • Ilegální ve Švédsku
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H12ClN5Ó2
Molární hmotnost353.77 g · mol−1
3D model (JSmol )

Klonazolam (také známý jako klonitrazolam) je droga z triazolobenzodiazepin (TBZD), které jsou benzodiazepiny (BZD) fúzované s a triazol prsten. Bylo provedeno velmi málo výzkumu o jeho účincích a metabolismu a byl prodán online jako značková droga.[1][2][3][4][5]

Syntéza klonazolam byla poprvé uvedena v roce 1971 a léčivo bylo popsáno jako nejaktivnější sloučenina v testované sérii.[6][7]

Klonazolam je údajně vysoce účinný a byly vzneseny obavy, že klonazolam a flubromazolam zejména mohou představovat poměrně vyšší rizika než jiné designové benzodiazepiny, kvůli jejich schopnosti produkovat silné látky sedace a amnézie při perorálních dávkách pouhých 0,5 mg.[8]

Zákonnost

Spojené království

Ve Velké Británii byl klonazolam klasifikován jako Lék třídy C. pozměňovacím návrhem k květnu 2017 Zákon o zneužívání drog z roku 1971 spolu s několika dalšími designovými benzodiazepinovými léky.[9]

Spojené státy

Zákon státu Virginie prohlásil, že všechny následující jsou nyní plán I: klonazolam, etizolam, flualprazolam, flubromazolam, a flubromazepam.[10]

Švédsko

Švédská agentura pro veřejné zdraví navrhla 1. června 2015 klasifikovat klonazolam jako nebezpečnou látku.[11]

Účinky

Účinky klonazolamu jsou podobné jako u jiných benzodiazepinů, jako je např anxiolýza, dezinhibice, letargie, svalová relaxace a euforie. I když žádná dávka klonazolamu není považována za „bezpečnou“ kvůli nedostatku výzkumu a extrémní účinnosti, dávky vyšší než 0,5 mg mohou způsobit předávkování benzodiazepiny u některých jedinců. Mezi účinky předávkování benzodiazepiny patří útlum, zmatenost, nedostatečné dýchání, ztráta vědomí a smrt. Protože závislost může nastat v krátkém časovém období nebo dokonce s velkou počáteční dávkou, mohou se po období intoxikace akutně objevit abstinenční příznaky. Tyto zahrnují záchvaty a může mít za následek smrt.

Viz také

Reference

  1. ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (červenec 2015). „Charakterizace čtyř návrhových benzodiazepinů klonazolam, deschloroetizolam, flubromazolam a meclonazepam a identifikace jejich metabolitů in vitro“. Forenzní toxikologie. 33 (2): 388–395. doi:10.1007 / s11419-015-0277-6. S2CID  33278305.
  2. ^ Meyer MR, Bergstrand MP, Helander A, Beck O (květen 2016). „Identifikace hlavních lidských metabolitů v moči návrhových nitrobenzodiazepinů klonazolam, meclonazepam a nifoxipam pomocí nano-kapalinové chromatografie s hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením pro účely testování léků“. Analytická a bioanalytická chemie. 408 (13): 3571–91. doi:10.1007 / s00216-016-9439-6. PMID  27071765. S2CID  25831532.
  3. ^ Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F (červen 2016). „Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse“. Toxicologie Analytique et Clinique. 28 (2): S32. doi:10.1016 / j.toxac.2016.03.053.
  4. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (duben 2017). „Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II imunochemical screening assays“. Testování a analýza drog. 9 (4): 640–645. doi:10.1002 / dta.2003. PMID  27366870.
  5. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (listopad 2016). "Koncentrace nových designových benzodiazepinů v forenzních případech v krvi". Forensic Science International. 268: 35–38. doi:10.1016 / j.forsciint.2016.09.006. PMID  27685473.
  6. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (listopad 1971). „6-fenyl-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepiny, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém“. Journal of Medicinal Chemistry. 14 (11): 1078–81. doi:10.1021 / jm00293a015. PMID  5165540.
  7. ^ EP 0072029 „Borer R, Gerecke M, Kyburz E,„ Triazolobenzazepiny, proces a meziprodukty pro jejich přípravu a léčivé přípravky, které je obsahují “, zveřejněné 22. října 1986, přidělené společnosti F Hoffmann La Roche AG 
  8. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (červen 2015). „Designer benzodiazepines: a new challenge“. Světová psychiatrie. 14 (2): 248. doi:10,1002 / s. 20236. PMC  4471986. PMID  26043347.
  9. ^ „Zákon o zneužití drog z roku 1971 (novela) z roku 2017“.
  10. ^ „§ 54.1-3446. Příloha I“.
  11. ^ „23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara“ (ve švédštině). Folkhälsomyndigheten. Citováno 6. srpna 2015.