Etyl loflazepát - Ethyl loflazepate

Etyl loflazepát
Ethyl loflazepate.svg
EtLoflazepate3d.png
Klinické údaje
Obchodní názvyVictan, Meilax, Ronlax
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Těhotenství
kategorie
  • ?
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost?
MetabolismusJaterní
Odstranění poločas rozpadu51-103 h
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Informační karta ECHA100.044.976 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H14ClFN2Ó3
Molární hmotnost360,7 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Etyl loflazepát[1] (prodáváno pod obchodními názvy Meilax, Ronlax a Victan)[2][3][4] je droga, která je a benzodiazepin derivát. Má to anxiolytikum, antikonvulzivum, sedativní a relaxant kosterního svalstva vlastnosti.[5] Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že mají nízkou toxicitu, i když u potkanů ​​se projevy plicní fosfolipidózy vyskytly u buněk plicní pěny vyvíjejících se při dlouhodobém užívání velmi vysokých dávek.[6] Jeho eliminační poločas je 51–103 hodin.[7] Jeho mechanismus účinku je podobný jako u jiných benzodiazepinů. Ethyl loflazepate také produkuje aktivní metabolit který je silnější než mateřská sloučenina.[8] Ethyl loflazepate byl navržen tak, aby byl proléčivo pro dekarboxyloflazepát, své aktivní metabolit. Je to aktivní metabolit, který je zodpovědný za většinu farmakologických účinků, spíše než ethyl loflazepát.[9] Hlavními metabolity ethyl loflazepátu jsou deskarbetoxyloflazepát, loflazepát a 3-hydroxydeskarbetoxyloflazepát.[10] Akumulace aktivních metabolitů ethyl loflazepátu není ovlivněna těmi, kteří mají selhání ledvin nebo poškození.[11] Příznaky předávkovat ethyl loflazepátu zahrnují ospalost, míchání a ataxie. Hypotonie může také nastat v závažných případech. Tyto příznaky se u dětí vyskytují mnohem častěji a závažněji.[12] U 3 starších pacientů byla hlášena smrt z udržovacích terapeutických dávek ethyl loflazepátu užívaných po dobu 2 - 3 týdnů. Příčina smrti byla asfyxie kvůli toxicitě benzodiazepinů.[13] Vysoké dávky antidepresiva fluvoxaminu mohou potencovat nepříznivé účinky ethyl loflazepátu.[14]

Ethyl loflazeplate je komerčně dostupný v Mexiko, pod obchodním názvem Victan. Je oficiálně schválen za následujících podmínek:[15][16]

Viz také

Reference

  1. ^ Patent DE 2012190
  2. ^ Ba, BB; Iliadis, A; Durand, A; Berger, Y; Cano, JP (říjen 1988). "Nový přístup ke studiu biologické dostupnosti dvou formulací ethyl loflazepátu". Arzneimittel-Forschung. 38 (10): 1486–9. ISSN  0004-4172. PMID  2904268.
  3. ^ Ba, BB; Iliadis, A; Cano, JP (1989). "Farmakokinetické modelování ethyl loflazepátu (Victan) a jeho hlavních aktivních metabolitů". Annals of Biomedical Engineering. 17 (6): 633–46. doi:10.1007 / BF02367467. ISSN  0090-6964. PMID  2574017. S2CID  31310535.
  4. ^ "Názvy benzodiazepinů". non-benzodiazepines.org.uk. Archivovány od originál dne 2008-12-08. Citováno 2009-04-05.
  5. ^ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ach, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y (listopad 1983). „Behaviorální účinky ethyl loflazepátu a jeho metabolitů“. Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 82 (5): 395–409. doi:10,1254 / fpj.82.395. ISSN  0015-5691. PMID  6142848.
  6. ^ Mazue, G; Berthe, J; Newmann, AJ; Brunaud, M (říjen 1981). "Toxikologické hodnocení ethyl fluclozepátu (CM 6912)". International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy, and Toxicology. 19 (10): 453–72. ISSN  0174-4879. PMID  6116677.
  7. ^ Cautreels, W; Jeanniot, JP (listopad 1980). "Kvantitativní analýza CM 6912 (ethyl loflazepát) a jeho metabolitů v plazmě a moči chemickou ionizační plynovou chromatografií hmotnostní spektrometrií. Aplikace na farmakokinetické studie u člověka". Biomedicínská hmotnostní spektrometrie. 7 (11–12): 565–71. doi:10,1002 / bms. 1200071124. ISSN  0306-042X. PMID  6112027.
  8. ^ Sakai, Y; Namima, M (duben 1985). "Inhibiční účinek na vazbu 3H-diazepamu a potenciační účinek ethyl loflazepátu, nového malého trankvilizéru na GABA". Japonský žurnál farmakologie. 37 (4): 373–9. doi:10,1254 / jjp.37.373. ISSN  0021-5198. PMID  2861304.
  9. ^ Chambon, JP; Perio, A; Demarne, H; Hallot, A; Dantzer, R; Roncucci, R; Bizière, K (1985). „Ethyl loflazepate: proléčivo ze série benzodiazepinů určené k disociaci anxiolytických a sedativních účinků“. Arzneimittel-Forschung. 35 (10): 1573–7. ISSN  0004-4172. PMID  2866771.
  10. ^ Davi, H; Guyonnet, J; Prodej, Y; Cautreels, W (1985). "Metabolismus ethyl loflazepátu u krysy, psa, paviána a u člověka". Arzneimittel-Forschung. 35 (7): 1061–5. ISSN  0004-4172. PMID  2864933.
  11. ^ Ba, BB; Iliadis, A; Durand, A; Berger, Y; Necciari, J; Cano, JP (1989). „Vliv selhání ledvin na farmakokinetiku ethyl loflazepátu (Victan) u člověka“. Základní a klinická farmakologie. 3 (1): 11–7. doi:10.1111 / j.1472-8206.1989.tb00025.x. ISSN  0767-3981. PMID  2714728. S2CID  2850707.
  12. ^ Pulce C, Mollon P, Pham E, Frantz P, Descotes J (duben 1992). „Akutní otravy dětmi loflazepátem, flunitrazepamem, prazepamem a triazolamem u dětí“. Vet Hum Toxicol. 34 (2): 141–3. ISSN  0145-6296. PMID  1354907.
  13. ^ Kamijo, Y; Hayashi, I; Nishikawa, T; Yoshimura, K; Soma, K (březen 2005). „Farmakokinetika aktivních metabolitů ethyl loflazepátu u starších pacientů, kteří zemřeli na asfyxii spojenou s toxicitou související s benzodiazepiny.“ Journal of Analytical Toxicology. 29 (2): 140–4. doi:10.1093 / jat / 29.2.140. ISSN  0146-4760. PMID  15902983.
  14. ^ Imanishi, T; Onozawa, K; Hayashi, A; Baba, J (prosinec 2001). „Účinky fluvoxaminu jak na požadovaný anxiolytický účinek, tak na nepříznivou motorickou nekoordinaci a amnézii vyvolanou benzodiazepiny“. Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 118 (6): 403–10. doi:10.1254 / fpj.118.403. ISSN  0015-5691. PMID  11778459.
  15. ^ "Victan". saludzac.gob.mx/. Archivovány od originál dne 26. 05. 2009. Citováno 2009-12-25.
  16. ^ „VICTAN“. Farmacia Guerra. Citováno 2009-12-25.

externí odkazy