Aceklofenak - Aceclofenac

Aceklofenak
Aceclofenac.png
Klinické údaje
Obchodní názvyHifenac, Cincofen, Zerodol, Nacsiv, Alpha, Acenac a další
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		ústní, aktuální
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.169.686 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H13Cl2NÓ4
Molární hmotnost354.18 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Aceklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) analog diklofenak. Používá se k úlevě od bolesti a zánětu v revmatoidní artritida, artróza a ankylozující spondylitida.

To bylo patentováno v roce 1983 a schváleno pro lékařské použití v roce 1992.[1]

Vedlejší efekty

Aceklofenak by neměl být podáván lidem s porfyrie nebo kojící matky a nedoporučuje se pro děti. Těhotné ženě by se mělo v blízké budoucnosti vyhnout kvůli riziku vzniku a předčasné uzavření ductus arteriosus vedoucí k hydropsu plodu u novorozence.

Chemie

Aceklofenak (C16H13CI2NO4), chemicky [(2- {2,6-dichlorfenyl) amino} fenylacetooxyoctová kyselina], je krystalický prášek s molekulovou hmotností 354,19. Je prakticky nerozpustný ve vodě s dobrou propustností. Metabolizuje se v lidských hepatocytech a lidských mikrosomech za vzniku kyseliny [2- (2 ', 6'-dichlor-4'-hydroxyfenylamino) fenyl] acetoxyoctové jako hlavního metabolitu, který se poté dále konjuguje. Podle Biopharmaceutical Classification System (BCS) jsou léčivé látky klasifikovány do čtyř tříd na základě jejich rozpustnosti a propustnosti. Aceklofenak spadá pod BCS třídy II, špatně rozpustné a vysoce propustné léčivo.[2]

Aceklofenak účinkuje tak, že inhibuje účinek cyklooxygenázy (COX), která se podílí na produkci prostaglandinů (PG), která odpovídá za bolest, otok, zánět a horečku. Bylo hlášeno, že výskyt žaludeční ulcerogenity aceklofenaku je významně nižší než u jiných často předepisovaných NSAID, například 2krát menší než naproxen, 4krát menší než diklofenak a 7krát menší než indomethacin.[2]

Společnost a kultura

Dostupnost

Aceclofenac je k dispozici v Evropě a SNS zemí. Mezi známé obchodní názvy patří: Acecgen (Generics UK), Aflamin (Gedeon Richter Plc. ), AklofEP (ExtractumPharma) a Flemac (Aramis Pharma).

Aceklofenak je k dispozici v Maďarsko jako lék pouze na lékařský předpis. Cena léku je nízká, kolem 0,14 USD za 100 mg tabletu (od roku 2019)).

Reference

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 517. ISBN  9783527607495.
  2. ^ A b Karmoker JR, Sarkar S, Joydhar P, Chowdhury SF (březen 2016). „Srovnávací hodnocení rovnocennosti in vitro některých generických tablet Aceclofenac prodávaných v Bangladéši“ (PDF ). Pharma Innovation Journal. 5: 3–7. Citováno 2016-09-01.
Zdroje
  • British National Formulary 55, březen 2008; ISBN  978-0-85369-776-3 str. 537