Pinazepam - Pinazepam

Pinazepam
Pinazepam.svg
Pinazepam3d.png
Klinické údaje
Ostatní jména9-chlor-6-fenyl-2-prop-2-ynyl-2,5-diazabicyklo [5.4.0] undeka-5,8,10,12-tetraen-3-on
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
MetabolismusJaterní
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.052.650 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H13ClN2Ó
Molární hmotnost308,8 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Pinazepam (prodáváno pod značkou Domar a Duna) je benzodiazepin lék.[1] Má to anxiolytikum, antikonvulzivum, sedativní a relaxant kosterního svalstva vlastnosti.

Pinazepam a jeho metabolit N-desmethyldiazepam jsou přenášeny na vyvíjející se plod in utero, ale plazmatická hladina léčiva u matky je obvykle významně vyšší než u plodu.[2]

Pinazepam se liší od ostatních benzodiazepinů tím, že má propargylová skupina na N-1 poloha benzodiazepinové struktury. Je méně toxický než diazepam a ve studiích na zvířatech se zdá, že produkuje anxiolytické a protimíchací vlastnosti s omezenými hypnotický a vlastnosti zhoršující koordinaci motorů. Pinazepam se po perorálním podání rychle vstřebává. Hlavními aktivními metabolity pinazepamu jsou depropargylpinazepam (N-desmethyldiazepam, nordazepam ) a oxazepam[je zapotřebí objasnění ]. U lidí působí pinazepam jako čisté anxiolytické činidlo v tom, že nemá ve významné míře další farmakologické vlastnosti benzodiazepinů. Jeho nedostatek intelektuálních, motorických a hypnotických účinků zhoršuje to, že je vhodnější než jiné benzodiazepiny pro denní použití.[3][4][5] Eliminační poločas je u starších osob delší.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ Schütz H, Holland EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K (září 1988). "[Screening nového benzodiazepinového derivátu, pinazepanu a jeho hlavních metabolitů]". Arzneimittel-Forschung. 38 (9): 1372–5. PMID  3146986.
  2. ^ Pacifici GM, Cuoci L, Guarneri M, Fornaro P, Arcidiacono G, Cappelli N a kol. (1984). "Placentární přenos pinazepamu a jeho metabolitu N-desmethyldiazepamu u žen v termínu". Evropský žurnál klinické farmakologie. 27 (3): 307–10. doi:10.1007 / BF00542165. PMID  6150857. S2CID  1389302.
  3. ^ Janbroers JM (1984). „Pinazepam: přehled farmakologických vlastností a terapeutické účinnosti“. Klinická terapie. 6 (4): 434–50. PMID  6147192.
  4. ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). „Farmakokinetika pinazepamu u zdravých dobrovolníků“. International Journal of Clinical Pharmacology Research. 3 (5): 331–7. PMID  6147314.
  5. ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). „Pinazepam: předchůdce N-desmethyldiazepamu“. Evropský žurnál klinické farmakologie. 22 (3): 225–8. doi:10.1007 / BF00545219. PMID  6809477. S2CID  1977572.
  6. ^ Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (leden 1982). "Kinetika eliminace desmethyldiazepamu u dvou mladých a dvou starších subjektů". European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 7 (1): 69–72. doi:10.1007 / bf03189546. PMID  6802645. S2CID  21836038.

externí odkazy