Prostaglandin E1 - Prostaglandin E1

Prostaglandin E1
Alprostadil.svg
Alprostadil-BallStick.png
Klinické údaje
Obchodní názvyCaverject, Muse, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa695022
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: X (kontraindikováno)
Trasy z
správa		IV
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.010.925 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H34Ó5
Molární hmotnost354.487 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Prostaglandin E1 (PGE1), také známý jako alprostadil, je přirozeně se vyskytující prostaglandin který se používá jako lék.[1] U dětí s vrozené srdeční vady, používá se pomalá injekce do žíly otevřít ductus arteriosus dokud nebude možné provést operaci.[2] Injekcí do penis nebo umístění v močová trubice, používá se k léčbě erektilní dysfunkce.[3]

Mezi časté nežádoucí účinky při podávání dětem patří snížené dýchání, horečka, a nízký krevní tlak.[1] Při použití k léčbě erektilní dysfunkce mohou nežádoucí účinky zahrnovat bolest penisu, krvácení v místě vpichu a prodloužená erekce (priapismus).[1] Prostaglandin E1 je v vazodilatátor rodina léků.[1] Funguje to otevřením cévy relaxací hladký sval.[1]

Prostaglandin E1 byl izolován v roce 1957 a schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1981.[1][4] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[5]

Lékařské použití

Patent ductus arteriosus

Alprostadil se také používá při udržování a patent ductus arteriosus v novorozenci. To je užitečné zejména v případě, že u dítěte s duktálně závislým vrozeným srdečním onemocněním existuje riziko předčasného uzavření ductus arteriosus, včetně cyanotických lézí (např. Syndrom hypoplastického levého srdce, plicní atrézie / stenóza, trikuspidální atrézie / stenóza, transpozice velké tepny) a acyanotické léze (např. koarktace aorty, kritická aortální stenóza a přerušený aortální oblouk).

Sexuální dysfunkce

Alprostadil se prodává ve Spojených státech jako uretrální čípky a v injekční formě. Čípky se prodávají pod značkou Muse.[6] Injekčními formami jsou Edex[7] a Caverject.[8] Muse dodává alprostadil jako čípek penisu, vložený do močové trubice, nejméně deset minut před potřebou erekce. Caverject a Edex jsou podobně rychle působící, ale místo toho jsou injikovány injekční stříkačkou přímo do corpus cavernosum penisu.

Alprostadil je také k dispozici jako generikum. Hlavní náklady spočívají v tom, že musí být smíchány a složená lékárna a zásoby mohou být obtížné získat. Různé formulace, včetně Bimix a Trimix, může zahrnovat papaverin a / nebo fentolamin. Typickou směsí může být 30 mg papaverinu, 2 mg fentolaminu a 20 μg alprostadilu. Obecně je to mnohem levnější než balené injekce. Je předem smíchán a musí být uchováván v chladu a uživatel musí natáhnout injekční stříkačku s potřebným množstvím.

V poslední době byla sloučenina snadno dostupná v použitelné topické krémové formě známé jako Vitaros.[9] Vyrobeno společností Takeda UK Ltd, je nyní k dispozici v Evropě a obsahuje buď 200 nebo 300 mikrogramů alprostadilu ve 100 mg krému, který se přímo podává jako topický krém aplikovaný na močovou trubici v předem naplněném dodávacím zařízení. Špička zařízení se umístí do močové trubice a krém se zavede do močové trubice. Klinické studie léčby ukázaly pozitivní výsledky u více než 3 000 mužů, na kterých byla testována, a na rozdíl od jiných léků na sexuální dysfunkci je údajně použitelná pro muže trpící cukrovkou nebo srdečními problémy a pro ty, kteří podstoupili prostatektomii.[10] Nemá žádné známé interakce s jídlem, alkoholem nebo jinými léky, takže je bezpečnější než jiná léčba obsahující alprostadil. Podobně jako u injekcí Bimix a Trimix se však musí uchovávat při nízkých teplotách.

Kritická ischemie končetin

Prostanoidy, včetně alprostadilu, nesnižují riziko amputace končetiny, ale mohou nabídnout mírné zlepšení bolesti v klidu a hojení vředů na nohou u osob s kritickou ischemií končetiny.[11]

Kontrastem indukovaná nefropatie

Preventivní podávání alprostadilu může snížit riziko poškození ledvin (zejména nefropatie vyvolané kontrastní látkou) u osob, které mají srdeční angiografii nebo perkutánní koronární intervenci.[12][13]

Nepříznivé účinky

Biosyntéza

Prostaglandin E1 je biosyntetizován podle potřeby z kyselina dihomo-y-linolenová (an omega-6 mastná kyselina ) u zdravých lidí bez ischemická choroba srdeční[14] a / nebo a genetická porucha.

Jiné verze

Misoprostol je další syntetický prostaglandin E.1 analog používaný k prevenci žaludečních vředů při nepřetržitém užívání, k léčbě vynechaného potratu, k vyvolání porodu a k vyvolání potratů.

Reference

  1. ^ A b C d E F "Alprostadil". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 16. ledna 2017. Citováno 8. ledna 2017.
  2. ^ Severní neonatální síť (208). Novorozenecké složení: Užívání drog v těhotenství a v prvním roce života (5 ed.). John Wiley & Sons. str. 2010. ISBN  9780470750353. Archivováno z původního dne 13. ledna 2017.
  3. ^ Britské národní složení: BNF 69 (69 ed.). Britská lékařská asociace. 2015. s. 569. ISBN  9780857111562.
  4. ^ Sneader, Walter (2005). Objev drog: Historie. John Wiley & Sons. str. 185. ISBN  9780470015520. Archivováno z původního dne 13. ledna 2017.
  5. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ „Muse Suppository - Facts and Comparisons“. Drugs.com. Archivováno z původního dne 19. ledna 2013. Citováno 4. ledna 2013.
  7. ^ Edex - fakta a srovnání Archivováno 2012-10-26 na Wayback Machine Drugs.com
  8. ^ Caverject - fakta a srovnání Archivováno 2012-10-26 na Wayback Machine Drugs.com
  9. ^ Vitaros 3 mg / g krém - souhrn údajů o přípravku Archivováno 11.02.2015 na Wayback Machine Medicines.org.uk
  10. ^ Vitaros - nová topická léčba erektilní dysfunkce Archivováno 11.02.2015 na Wayback Machine Meds4All.co.uk
  11. ^ Vietto V, Franco JV, Saenz V, Cytryn D, Chas J, Ciapponi A (leden 2018). "Prostanoidy pro kritickou ischemii končetin". Cochrane Database Syst Rev. 1: CD006544. doi:10.1002 / 14651858.CD006544.pub3. PMC  6491321. PMID  29318581.
  12. ^ Ye Z, Lu H, Guo W, Dai W, Li H, Yang H, Li L (listopad 2016). „Účinek alprostadilu na prevenci kontrastní nefropatie při perkutánní koronární intervenci u diabetiků: Systematický přehled a metaanalýza“. Medicína (Baltimore). 95 (46): e5306. doi:10.1097 / MD.0000000000005306. PMC  5120914. PMID  27861357.
  13. ^ Xie J, Jiang M, Lin Y, Deng H, Li L (leden 2019). „Vliv alprostadilu na prevenci nefropatie vyvolané kontrastem: metaanalýza 36 randomizovaných kontrolovaných studií“. Angiologie. 70 (7): 594–612. doi:10.1177/0003319719825597. PMID  30669852. S2CID  58950588.
  14. ^ Stephanie M. Meller, BA, Erik Stilp, MD, Charles N. Walker, MD, Carlos Mena-Hurtado, MD (červen 2013). „Souvislost mezi vaskulogenní erektilní dysfunkcí, onemocněním koronárních tepen a onemocněním periferních tepen: role metabolických faktorů a endovaskulární terapie“. Journal of Invasive Cardiology. 25 (6): 313–319. PMID  23735361. Archivováno z původního dne 10. srpna 2014.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)

externí odkazy

  • "Alprostadil". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.