Medazepam - Medazepam
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Rudotel |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 50–75% (Сmax = 1–2 hodiny) |
| Vazba na bílkoviny | >99% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 2 hodiny, 36–150 hodin (terminál) |
| Vylučování | Renální (63–85%), Žlučové 15–37% |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.018.895  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H15ClN2 |
| Molární hmotnost | 270.76 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Medazepam je droga, která je benzodiazepin derivát. Má to anxiolytikum, antikonvulzivum, sedativní, a relaxant kosterního svalstva vlastnosti. Je znám pod následujícími značkami: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (smíchaný s bevonium ), Rudotel, Raporan, Ansilan a Mezapam.[1] Medazepam je dlouhodobě působící benzodiazepinový lék. Poločas medazepamu je 36–200 hodin.[2]
Farmakologie
Medazepam působí jako proléčivo na diazepam, stejně jako nordazepam, temazepam a oxazepam. Benzodiazepinové léky včetně medazepamu zvyšují inhibiční procesy v mozkové kůře alosterickou modulací receptoru GABA.[3] Benzodiazepiny mohou také působit prostřednictvím mikromolární vazebná místa pro benzodiazepiny jako Ca.2+ blokátory kanálů a významně inhibovaly absorpci vápníku citlivou na depolarizaci v experimentech s buněčnými složkami z mozků krys. To bylo ve studii předpokládáno jako mechanismus účinků vysokých dávek proti záchvatům.[4] Má hlavní aktivní benzodiazepinové metabolity, což mu po podání poskytuje delší terapeutické účinky.[5]
Viz také
- Benzodiazepin
- Závislost na benzodiazepinech
- Syndrom vysazení benzodiazepinů
- Dlouhodobé účinky benzodiazepinů
Reference
- ^ "Benzodiazepiny". Encyclopedia of Drugs.
- ^ Ashton H (duben 2007). „Tabulka ekvivalence benzodiazepinů“. Spolupráce benzodiazepinů není konfrontace (BCNC). Citováno 23. září 2007.
- ^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (říjen 1977). „Další důkazy o GABA-ergních mechanismech při působení benzodiazepinů“. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
- ^ Taft WC, DeLorenzo RJ (květen 1984). „Mikromolární afinitní benzodiazepinové receptory regulují napěťově citlivé vápníkové kanály v přípravcích na nervové zakončení“ (PDF). Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS ... 81.3118T. doi:10.1073 / pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498.
- ^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). „Farmakokinetika benzodiazepinů: metabolické dráhy a profily plazmatické hladiny“. Současný lékařský výzkum a názory. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.