Premazepam - Premazepam
 | |
| Farmakokinetické data | |
|---|---|
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 10–13 hodin |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H15N3Ó |
| Molární hmotnost | 253.305 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Premazepam je benzodiazepin derivát.[1] Je to částečný agonista z benzodiazepin v roce 1984 vlastnil oba anxiolytikum a sedativní vlastnosti u lidí, ale nikdy nebyl uveden na trh.
Vlastnosti
Počáteční dávky premazepamu podávané testovaným osobám prokázaly podobné výsledky psychologických testů jako diazepam. Bylo také prokázáno, že počáteční dávkování premazepamu má podobné sedativní účinky ve srovnání s diazepamem, i když psychomotorické poruchy jsou u premazepamu větší než u diazepamu po počátečním dávkování. Při opakovaném podávání po dobu delší než jeden den však premazepam způsobuje menší sedaci a menší psychomotorické poškození než diazepam. Premazepam vlastní sedativní a anxiolytikum vlastnosti. Premazepam produkuje více pomalých a méně rychlých vln EEG změny než diazepam. Testy ukázaly, že 7,5 mg premazepamu je přibližně ekvivalentní 5 mg diazepam.[2]
Farmakologie
Premazepam je a pyrrolodiazepin benzodiazepin a působí jako částečný agonista na benzodiazepinových receptorech. Průměrná doba potřebná k dosažení maximálních plazmatických hladin je 2 hodiny a střední poločas premazepamu u lidí je 11,5 hodiny. Asi 90% léčiva se vylučuje v nezměněné formě. Ze zbývajících 10% léčiva žádný z metabolitů nevykazoval žádnou farmakologickou aktivitu. Premazepam tedy produkuje ne aktivní metabolity u lidí.[3][4]
Viz také
- Benzodiazepin
- Závislost na benzodiazepinech
- Syndrom vysazení benzodiazepinů
- Dlouhodobé účinky benzodiazepinů
Reference
- ^ Assandri A, Barone D, Ferrari P, Perazzi A, Ripamonti A, Tuan G, Zerilli LF (březen – duben 1984). „Metabolický osud premazepamu, nového léku proti úzkosti, u krysy a psa“. Metabolismus a dispozice léků. 12 (2): 257–63. PMID 6144494.
- ^ Golombok S, Lader M (srpen 1984). „Psychofarmakologické účinky premazepamu, diazepamu a placeba na zdravé lidské subjekty“. British Journal of Clinical Pharmacology. 18 (2): 127–33. doi:10.1111 / j.1365-2125.1984.tb02444.x. PMC 1463527. PMID 6148956.
- ^ Vitiello B, Buniva G, Bernareggi A, Assandri A, Perazzi A, Fuccella LM, Palumbo R (květen 1984). „Farmakokinetika a metabolismus premazepamu, nového potenciálního anxiolytika, u lidí“. International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy, and Toxicology. 22 (5): 273–7. PMID 6146571.
- ^ Mennini T, Barone D, Gobbi M (1985). „Interakce premazepamu in vivo s benzodiazepinovými receptory: vztah k jeho farmakologickým účinkům“. Psychofarmakologie. 86 (4): 464–7. doi:10.1007 / BF00427909. PMID 2863844. S2CID 9882896.