Flubromazolam - Flubromazolam - Wikipedia

Flubromazolam
Flubromazolam.svg
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H12BrFN4
Molární hmotnost371.213 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)

Flubromazolam (JYI-73) [1][2][3] je triazolobenzodiazepin (TBZD), které jsou benzodiazepin (BZD) deriváty.[4][5][6][7][8][9][10] Flubromazolam je pokládaný za vysoce účinný a byly vzneseny obavy klonazolam a zejména flubromazolam mohou představovat poměrně vyšší rizika než jiné designové benzodiazepiny, kvůli jejich schopnosti produkovat silné sedace a amnézie při perorálních dávkách pouhých 0,5 mg.[11][12] Život ohrožující nežádoucí účinky byly pozorovány při dávkách pouze 3 mg flubromazolamu.[13]

Právní status

Švédsko

Flubromazolam byl ve Švédsku klasifikován jako nelegální látka po zabavení celními orgány a policií, jakož i indikacích EMCDDA jako rekreační droga.[14]

Švýcarsko

Flubromazolam je ve Švýcarsku od prosince 2015 nezákonný.[15]

Spojené království

Ve Velké Británii byl flubromazolam klasifikován jako a Lék třídy C. pozměňovacím návrhem k květnu 2017 Zákon o zneužívání drog z roku 1971 spolu s několika dalšími designovými benzodiazepinovými léky.[16]

Viz také

Reference

  1. ^ Cook JM a kol. Stereospecifická anxiolytická a antikonvulzivní činidla se sníženými svalovými relaxačními, sedativními hypnotickými a ataxickými účinky. US7618958
  2. ^ Borer R, Gerecke M, Kyburz E (22. října 1986). „Patent EP 0072029 B1 - Triazolobenzazepiny, proces a meziprodukty pro jejich přípravu a léčivé přípravky, které je obsahují“. Citováno 6. srpna 2015.
  3. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (listopad 1971). „6-fenyl-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepiny, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém“. Journal of Medicinal Chemistry. 14 (11): 1078–81. doi:10.1021 / jm00293a015. PMID  5165540.
  4. ^ "Flubromazolam". Cayman Chemical. Citováno 20. listopadu 2015.
  5. ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (červenec 2015). „Charakterizace čtyř návrhových benzodiazepinů klonazolam, deschloroetizolam, flubromazolam a meclonazepam a identifikace jejich metabolitů in vitro“. Forenzní toxikologie. 33 (2): 388–395. doi:10.1007 / s11419-015-0277-6. S2CID  33278305.
  6. ^ Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F (červen 2016). „Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse“. Toxicologie Analytique et Clinique. 28 (2): S32. doi:10.1016 / j.toxac.2016.03.053.
  7. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (duben 2017). „Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II imunochemical screening assays“. Testování a analýza drog. 9 (4): 640–645. doi:10.1002 / dta.2003. PMID  27366870.
  8. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (listopad 2016). "Koncentrace nových designových benzodiazepinů v forenzních případech v krvi". Forensic Science International. 268: 35–38. doi:10.1016 / j.forsciint.2016.09.006. PMID  27685473.
  9. ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (březen 2018). "Experimentální versus teoretický log D7.4, pKA a hodnoty vazby na plazmatické bílkoviny pro benzodiazepiny, které se objevují jako nové psychoaktivní látky " (PDF). Testování a analýza drog. 10 (8): 1258–1269. doi:10,1002 / dta.2387. PMID  29582576.
  10. ^ Wohlfarth, Ariane; Vikingsson, Svante; Roman, Markus; Andersson, Mikael; Kugelberg, Fredrik C .; Green, Henrik; Kronstrand, Robert (květen 2017). „Pohled na metabolismus flubromazolamu ze čtyř různých úhlů: Metabolitové profilování v lidských jaterních mikrosomech, lidských hepatocytech, myších a autentických vzorcích lidské moči pomocí kapalinové chromatografie s vysokou rozlišovací hmotnostní spektrometrií“. Forensic Science International. Zvláštní vydání na 54. výročním zasedání Mezinárodní asociace forenzních toxikologů (TIAFT) Brisbane ve dnech 28. srpna až 1. září 2016. 274: 55–63. doi:10.1016 / j.forsciint.2016.10.021. ISSN  0379-0738. PMID  27863836.
  11. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (červen 2015). „Designer benzodiazepines: a new challenge“. Světová psychiatrie. 14 (2): 248. doi:10,1002 / s. 20236. PMC  4471986. PMID  26043347.
  12. ^ Huppertz, Laura M .; Moosmann, Bjoern; Auwärter, Volker (leden 2018). „Flubromazolam - základní farmakokinetické hodnocení vysoce účinného návrháře benzodiazepinu“. Testování a analýza drog. 10 (1): 206–211. doi:10,1002 / dta.2203. ISSN  1942-7611. PMID  28378533.
  13. ^ Łukasik-Głębocka M, Sommerfeld K, Teżyk A, Zielińska-Psuja B, Panieński P, Żaba C (2016). „Flubromazolam - nový život ohrožující návrhář benzodiazepin“. Klinická toxikologie. 54 (1): 66–8. doi:10.3109/15563650.2015.1112907. PMID  26585557. S2CID  4114360.
  14. ^ „Fler ämnen föreslås bli klassade som narkotika eller hälsofarlig vara“ (ve švédštině). Folkhälsomyndigheten.
  15. ^ „Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien“ (v němčině). Der Bundesrat.
  16. ^ „Zákon o zneužití drog z roku 1971 (novela) z roku 2017“.