Roxithromycin - Roxithromycin
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Vládnout, Biaxsig, další |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Těhotenství kategorie |
|
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | Játra, průměrná maximální koncentrace 2 hodiny po požití. |
| Odstranění poločas rozpadu | 11 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.121.308  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C41H76N2Ó15 |
| Molární hmotnost | 837.058 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Roxithromycin je polosyntetický makrolid antibiotikum. Používá se k léčbě infekcí dýchacích cest, močových cest a měkkých tkání. Roxithromycin je odvozen od erythromycin obsahující stejný 14členný laktonový kruh. Nicméně, N-oxim boční řetěz je připojen k laktonovému kruhu. Je to také v současné době[když? ] prochází klinickými zkouškami pro léčbu vypadávání vlasů mužského typu.[1]
Byl patentován v roce 1980 a pro lékařské použití schválen v roce 1987.[2] Roxithromycin je dostupný pod několika značkami. Roxithromycin není ve Spojených státech k dispozici. Roxithromycin je dostupný v Austrálii, Francii, Německu, Izraeli a na Novém Zélandu. Roxithromycin byl také testován na antimalarickou aktivitu.
Vedlejší efekty
Nejběžnější vedlejší účinky jsou gastrointestinální; průjem, nevolnost, bolesti břicha a zvracení. Méně časté nežádoucí účinky zahrnují účinky na centrální nebo periferní nervový systém, jako jsou bolesti hlavy, závratě, vertigo a také vzácně pozorované vyrážky, abnormální hodnoty jaterních funkcí a změny čichu a chuti.
Lékové interakce
Roxithromycin má méně interakcí než erythromycin protože má nižší afinitu k cytochrom P450.
Roxithromycin neinteraguje s hormonální antikoncepce, prednisolon, karbamazepin, ranitidin nebo antacida.
Pokud se roxithromycin podává s theofylin, některé studie ukázaly zvýšení plazma koncentrace theofylin. Změna dávkování obvykle není nutná, ale u pacientů s vysokou hladinou theofylin na začátku léčba měli sledovat jejich plazmatické hladiny.
Zdá se, že roxithromycin interaguje s warfarin. Ukazuje to zvýšení protrombinového času a / nebo mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících roxithromycin a warfarin současně. V důsledku toho došlo k těžkým krvácivým epizodám.
Dostupné formuláře
Roxithromycin je běžně dostupný ve formě tablet nebo perorální suspenze.
Mechanismus účinku
Roxithromycin brání bakterie od pěstování, zasahováním do jejich proteosyntéza. Roxithromycin se váže na podjednotku 50S bakterie ribozom, a tím inhibuje syntézu peptidy. Roxithromycin má podobné antimikrobiální spektrum jako erythromycin, ale je účinnější proti určitým gramnegativním bakteriím, zejména Legionella pneumophila.
Farmakokinetika
Když se roxithromycin užívá před jídlem, velmi rychle se vstřebává a difunduje do většiny tkání a fagocyty. Vzhledem k vysoké koncentraci v fagocyty roxithromycin je aktivně transportován do místa infekce. Během aktivní fagocytózy se uvolňují velké koncentrace roxithromycinu.
Metabolismus
Metabolizuje se pouze malá část roxithromycinu. Většina roxithromycinu se vylučuje v nezměněné formě do žluči a část ve vydechovaném vzduchu. Méně než 10% se vylučuje močí. Poločas roxithromycinu je 12 hodin.
Dějiny
Německá farmaceutická společnost Roussel Uclaf poprvé uveden na trh roxithromycin v roce 1987.
Reference
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT00197379 pro "Účinek 0,5% loxithromycinového lotionu na androgenetickou alopecii" na ClinicalTrials.gov
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 498. ISBN 9783527607495.
externí odkazy
- "Roxithromycin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
