Fospropofol - Fospropofol
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Závislost odpovědnost | neznámý |
| Trasy z správa | Intravenózní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 98%[1] |
| Metabolismus | Jaterní glukuronidace |
| Odstranění poločas rozpadu | 0,81 hodiny[1] |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C13H21Ó5P |
| Molární hmotnost | 288.280 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Fospropofol (HOSPODA[3]), často používaný jako disodná sůl (obchodní název Lusedra[4]) je intravenózní sedativní -hypnotický činidlo. V současné době je schválen pro použití při sedaci dospělých pacientů, kteří podstupují léčbu diagnostický nebo terapeutický postupy jako endoskopie.
Klinické aplikace
Několik rozpustné ve vodě deriváty a proléčiva široce používaného intravenózního anestetika propofol byly vyvinuty fospropofol, který byl dosud shledán jako nejvhodnější pro klinický vývoj.[5][6] Údajné výhody tohoto ve vodě rozpustného chemická sloučenina zahrnují méně bolesti v místě intravenózního podání, menší potenciál pro hyperlipidemie s dlouhodobou správou a menší šancí na bakteremie.[Citace je zapotřebí ] Fospropofol se často podává ve spojení s opioidem, jako je fentanyl.[Citace je zapotřebí ]
Klinická farmakologie
Mechanismus účinku
Fospropofol je proléčivo propofolu; metabolizuje se alkalické fosfatázy do aktivní metabolit, propofol.
Farmakodynamika
Farmakokinetika
Původní výsledky studie týkající se farmakokinetiky fospropofolu byly vyšetřovateli zataženy. Od roku 2011 nebyly k dispozici nové výsledky.[7]
Kontrolovaná látka
Fospropofol je klasifikován jako a Harmonizovaná látka podle harmonogramu IV ve Spojených státech' Zákon o regulovaných látkách.[8]
Reference
- ^ A b Eisai Inc. (říjen 2009). „Injekce LUSEDRA (disodná sůl fospropofolu)“ (PDF). Woodcliff Lake, New Jersey: Eisai Inc. Archivovány od originál (PDF) dne 22. listopadu 2010. Citováno 2. srpna 2010.
- ^ „Fospropofol disodium“. PubChem Compound. Bethesda, Maryland: Americká národní lékařská knihovna. Citováno 9. února 2017.
- ^ „Doporučené INN 2006, bod 56“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. Světová zdravotnická organizace. Citováno 20. dubna 2016.
- ^ „FDA schvaluje Fospropofol a dodržuje doporučení pro označování ASAs“. Americká společnost anesteziologů. 2008-12-15. Archivovány od originál dne 26. 05. 2011. Citováno 2011-03-30.
- ^ Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N a kol. (Duben 2001). "Ve vodě rozpustné analogy propofolu s intravenózní anestetickou aktivitou". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 11 (7): 927–30. doi:10.1016 / S0960-894X (01) 00088-9. PMID 11294393.
- ^ Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK a kol. (Červen 2003). "Nové ve vodě rozpustné 2,6-dimethoxyfenylesterové deriváty s intravenózní anestetickou aktivitou". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 13 (12): 1971–5. doi:10.1016 / S0960-894X (03) 00346-9. PMID 12781176.
- ^ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R (leden 2012). „Fospropofol: farmakokinetika?“. Journal of Anesthesiology, Clinical Pharmacology. 28 (1): 134–5. doi:10.4103/0970-9185.92472. PMC 3275955. PMID 22345970.
- ^ "Seznam kontrolovaných látek; Zařazení fospropofolu do seznamu IV[trvalý mrtvý odkaz ]„74 Federal Register 192 (6. října 2009), str. 51234–51236.