Pipequaline - Pipequaline

Pipequaline
Pipequaline.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H24N2
Molární hmotnost316.448 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Pipequaline (HOSPODA ) (vývojové kódové jméno PK-8165) je anxiolytikum lék který nikdy nebyl uveden na trh.[1] Má román chemická struktura který úzce nesouvisí s jinými léky tohoto typu. Léčivo má podobný farmakologický profil jako benzodiazepin rodina drog, ale hlavně s anxiolytickými vlastnostmi a velmi málo sedativní, amnestický nebo antikonvulzivum účinky, a proto je klasifikován jako a nonbenzodiazepin anxiolytikum.[2][3][4]

Pipequalin působí neselektivně GABAA receptor částečný agonista.[5][6][7] Zatímco se zdá, že jeho profil anxiolytických účinků bez sedace má potenciální lékařské aplikace, pipekvalin nebyl nikdy vyvinut pro lékařské použití a v současnosti se používá pouze ve vědeckém výzkumu.

Viz také

Reference

  1. ^ Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 986–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ von Frenckell R, Ansseau M, Bonnet D (leden 1986). "Hodnocení sedativních vlastností PK 8165 (pipekvalin), parciálního agonisty benzodiazepinů, u normálních subjektů". Mezinárodní klinická psychofarmakologie. 1 (1): 24–35. doi:10.1097/00004850-198601000-00004. PMID  3559150.
  3. ^ Willer JC, Von Frenkell R, Bonnet D, Le Fur G (březen 1986). „Schopnost PK 8165, derivátu chinolinu, snížit reakce na stresovou situaci ve dvojitě zaslepené studii u člověka“. Neurofarmakologie. 25 (3): 275–81. doi:10.1016/0028-3908(86)90252-2. PMID  3703176. S2CID  42473917.
  4. ^ Eves FF, Curran HV, Shine P, Lader MH (1988). "Účinky pipekvalinu na paměť, samostatně nebo v kombinaci s diazepamem". Psychofarmakologie. 95 (3): 386–9. doi:10.1007 / BF00181953. PMID  3137626. S2CID  20460757.
  5. ^ Mizoule J, Rataud J, Uzan A, Mazadier M, Daniel M, Gauthier A a kol. (Říjen 1984). „Farmakologický důkaz, že se PK 8165 chová jako částečný agonista benzodiazepinových receptorů mozkového typu“. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 271 (2): 189–97. PMID  6095778.
  6. ^ Benavides J, Malgouris C, Flamier A, Tur C, Quarteronet D, Begassat F a kol. (Říjen 1984). „Biochemický důkaz, že 2-fenyl-4 [(4-piperidinyl) ethyl] chinolin, chinolinový derivát s čistými protikonfliktními vlastnostmi, je částečným agonistou benzodiazepinových receptorů.“ Neurofarmakologie. 23 (10): 1129–36. doi:10.1016/0028-3908(84)90229-6. PMID  6097832. S2CID  36082385.
  7. ^ Debonnel G, de Montigny C (září 1987). „Pipequalin působí jako částečný agonista benzodiazepinových receptorů: elektrofyziologická studie v hipokampu krysy“. Neurofarmakologie. 26 (9): 1337–42. doi:10.1016/0028-3908(87)90096-7. PMID  2823163. S2CID  38530030.