FG-8205 - FG-8205

FG-8205
FG-8205.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H16ClN5Ó2
Molární hmotnost357.80 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

FG-8205[1] (L-663 581) je imidazobenzodiazepinový derivát související s bretazenil, který funguje jako částečný agonista ve společnosti GABAA receptory, s malou selektivitou pro α1- obsahující podtyp. Ve zkouškách na zvířatech ano anxiolytikum a antikonvulzivum účinky, ale s malou sedací nebo ataxií.[2][3][4][5]

Viz také

Reference

  1. ^ Watjen F, Baker R, Engelstoff M, Herbert R, MacLeod A, Knight A, Merchant K, Moseley J, Saunders J, Swain CJ (říjen 1989). „Noví parciální agonisté benzodiazepinových receptorů: oxadiazolylimidazobenzodiazepiny“. J. Med. Chem. 32 (10): 2282–91. doi:10.1021 / jm00130a010. PMID  2552115.
  2. ^ Tricklebank MD, Honoré T, Iversen SD, Kemp JA, Knight AR, Marshall GR, Rupniak NM, Singh L, Tye S, Watjen F (listopad 1990). „Farmakologické vlastnosti imidazobenzodiazepinu, FG 8205, nového parciálního agonisty na benzodiazepinovém receptoru“. Br. J. Pharmacol. 101 (3): 753–61. doi:10.1111 / j.1476-5381.1990.tb14152.x. PMC  1917729. PMID  1963808.
  3. ^ Lin JH, Chen IW, Lin TH (prosinec 1994). „Propustnost hematoencefalické bariéry a in vivo aktivita parciálních agonistů benzodiazepinového receptoru: studie L-663 581 a jeho metabolitů u potkanů“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (3): 1197–202. PMID  7996426.
  4. ^ Guscott MR, Cook GP, Bristow LJ (září 2000). „Kontextová úprava strachu a základní reakce na vyděšení v testu strachu potencovaného strachu: srovnání agonistů receptoru benzodiazepin / kyselina gama-aminomáselná-A“. Behav Pharmacol. 11 (6): 495–504. doi:10.1097/00008877-200009000-00006. PMID  11103915. S2CID  33999227.
  5. ^ Atack JR (srpen 2003). "Anxioselektivní sloučeniny působící na vazebném místě benzodiazepinových receptorů GABA (A)". Curr Drug Targets CNS Neurol Disord. 2 (4): 213–32. doi:10.2174/1568007033482841. PMID  12871032.