Mavatrep - Mavatrep

Mavatrep
Klinické údaje
Ostatní jména	JNJ-39439335
Identifikátory
	Název IUPAC 2-[2-[2-[(E) -2- [4- (trifluormethyl) fenyl] ethenyl] -3H-benzimidazol-5-yl] fenyl] propan-2-ol;
Číslo CAS	956274-94-5;
PubChem CID	17751090;
DrugBank	DB12875;
ChemSpider	29271895;
UNII	F197218T99;
ChEMBL	ChEMBL2364618;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID90241905 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C25H21F3N2Ó
Molární hmotnost	422.451 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC (C) (C1 = CC = CC = C1C2 = CC3 = C (C = C2) N = C (N3) / C = C / C4 = CC = C (C = C4) C (F) (F) F )Ó;
	InChI InChI = 1S / C25H21F3N2O / c1-24 (2,31) 20-6-4-3-5-19 (20) 17-10-13-21-22 (15-17) 30-23 (29-21) 14-9-16-7-11-18 (12-8-16) 25 (26,27) 28 / h3-15,31H, 1-2H3, (H, 29,30) / b14-9 +; Klíč: ORDHXXHTBUZRCN-NTEUORMPSA-N;

Mavatrep (JNJ ‐ 39439335) je a TRPV1 receptorově selektivní kompetitivní antagonista.^[1] Je to vyšetřovací analgetikum to může být potenciální léčba analgezie a / nebo zánět.

Studie fáze I byly dokončeny u zdravých japonských a kavkazských dobrovolníků.^[1]^[2]

Mezi potenciální běžné nežádoucí účinky patří termohypoestézie, zimnice, pocit chladu a pocit horka.^[2]

Farmakokinetika

Při perorálním podání jednou denně dosáhl mavatrep ustálený stav u zdravých dobrovolníků přibližně za 14 dní.^[2] Má relativně dlouhý poločas mezi 68–101 hodinami u japonských subjektů a mezi 82–130 hodinami u kavkazských subjektů.^[2]

Mavatrep je z velké části vylučován nerenálně. Zdá se, že Mavatrep je metabolizován na dva primární metabolity, které jsou také eliminovány nerenálně.^[2]

Reference

^ ^A ^b Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Williams Y, Solanki B a kol. (Září 2018). „Biologická dostupnost a farmakokinetika formulací tablet a tobolek antagonisty TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) u zdravých mužů: dvě otevřené, zkřížené, jednofázové studie fáze 1“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 699–711. doi:10,1002 / cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.
^ ^A ^b ^C ^d ^E Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Solanki B, Caruso J a kol. (Září 2018). „Farmakokinetika a bezpečnost přípravku Mavatrep (JNJ-39439335), antagonista TRPV1 u zdravých japonských a bělošských mužů: dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie fáze 1 s postupnou skupinou“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 712–726. doi:10,1002 / cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.

[:0-1] A ^b Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Williams Y, Solanki B a kol. (Září 2018). „Biologická dostupnost a farmakokinetika formulací tablet a tobolek antagonisty TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) u zdravých mužů: dvě otevřené, zkřížené, jednofázové studie fáze 1“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 699–711. doi:10,1002 / cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.

[:1-2] A ^b ^C ^d ^E Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Solanki B, Caruso J a kol. (Září 2018). „Farmakokinetika a bezpečnost přípravku Mavatrep (JNJ-39439335), antagonista TRPV1 u zdravých japonských a bělošských mužů: dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie fáze 1 s postupnou skupinou“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 712–726. doi:10,1002 / cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.

[1]

[2]