Imepitoin - Imepitoin

Imepitoin
Imepitoin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyPexion
Ostatní jménaAWD 131-138; ELB-138
Trasy z
správa		Ústní
ATCvet kód
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.220.751 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC13H14ClN3Ó2
Molární hmotnost279.72 g · mol−1
3D model (JSmol )

Imepitoin (HOSPODA ), prodávané pod značkou Pexion, je antikonvulzivum který se používá v veterinární medicína v Evropa k léčbě epilepsie u psů.[1][2][3][4] To bylo nedávno schváleno v EU Spojené státy.[2][3][4] Droga také má anxiolytikum účinky.[1][2] Původně byl vyvinut k léčbě epilepsie u lidí, ale klinické testy byly ukončeny na základě zjištění nepříznivých metabolické rozdíly v kuřáci a nekuřáky.[1][2]

Imepitoin působí jako nízkoafinita (4 350–5 140 nM; vzhledem k K.i = 6,8 nM pro diazepam a K.i = 1,7 nM pro klonazepam ) částečný agonista z místo benzodiazepinů z GABAA receptor (až 12–21% z maximálního potenciace diazepamu, a plný agonista tohoto webu).[1] Je to první částečný agonista být schválen pro léčbu epilepsie.[1] Lék také v závislosti na dávce bloky napěťově řízené vápníkové kanály.[3] to je ne benzodiazepin; místo toho je to imidazolon a některé nese strukturální podobnosti na hydantoin antikonvulziva jako ethotoin a fenytoin.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E F Rundfeldt C, Löscher W (2014). „Farmakologie imepitoinu: první parciální agonista benzodiazepinových receptorů vyvinutý pro léčbu epilepsie“. Léky na CNS. 28 (1): 29–43. doi:10.1007 / s40263-013-0129-z. PMID  24357084. S2CID  31627280.
  2. ^ A b C d Sean Sanders (29. dubna 2015). Záchvaty u psů a koček. Wiley. 209–. ISBN  978-1-118-68970-7.
  3. ^ A b C Curtis W. Dewey; Ronaldo C. da Costa (8. září 2015). Praktický průvodce psí a kočičí neurologií. Wiley. str. 806–. ISBN  978-1-119-06204-2.
  4. ^ A b https://www.drugs.com/international/imepitoin.html