Rilmazafon - Rilmazafone
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Rytmus |
| Ostatní jména | 5 - ([(2-aminoacetyl) amino] methyl) -1- [4-chlor-2- (2-chlorbenzoyl) fenyl] -N, N-dimethyl-l, 2,4-triazol-3-karboxamid |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Orální (tablety ) |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 10,5 h |
| Vylučování | Moč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H20Cl2N6Ó3 |
| Molární hmotnost | 475.33 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Rilmazafon[1] (リ ス ミ ー, Rytmus, dříve známé jako 450191-S) je rozpustný ve vodě benzodiazepin proléčivo vyvinutý v Japonsku.[2] Má to sedativní a hypnotický účinky.[3][4] Rilmazafon vyvolává zhoršení motorických funkcí a má hypnotické vlastnosti.[5]
Rilmazafon nemá žádné účinky na benzodiazepinové receptory sám, ale jakmile je v těle metabolizován aminopeptidáza enzymy v tenkém střevě za vzniku aktivního benzodiazepinu 8-chlor-6- (2-chlorfenyl) -N,N-dimethyl-4H-1,2,4-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepin-2-karboxamid.[6][7]
Aktivní metabolit rilmazafonu
Viz také
Reference
- ^ DE patent 2725164
- ^ Yamamoto K, Hirose K, Matsushita A, Yoshimura K, Sawada T, Eigyo M, Jyoyama H, Fujita A, Matsubara K, Tsukinoki Y (červenec 1984). „[Farmakologické studie nového induktoru spánku, derivátů 1H-1,2,4-triazolylbenzofenonu (450191-S) (I). Analýza chování]“. Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (v japonštině). 84 (1): 109–54. doi:10,1254 / fpj.84.109. PMID 6149174.
- ^ Yamamoto K, Matsushita A, Sawada T, Naito Y, Yoshimura K, Takesue H, Utsumi S, Kawasaki K, Hirono S, Koshida H (červenec 1984). „[Farmakologie nového induktoru spánku, derivátu 1H-1,2,4-triazolylbenzofenonu, 450191-S (II). Aktivita vyvolávající spánek a účinek na motorický systém]“. Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (v japonštině). 84 (1): 25–89. doi:10,1254 / fpj.84.25. PMID 6149175.
- ^ Ibii N, Horiuchi M, Yamamoto K (srpen 1984). "[Farmakologie derivátu 1H-1, 2,4-triazolylbenzofenonu (450191-S), nového induktoru spánku (III). Studie chování na interakcích 450191-S a jiných léků u myší]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (v japonštině). 84 (2): 155–73. doi:10,1254 / fpj.84.155. PMID 6149177.
- ^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K a kol. (Červen 2005). „[Farmakologické profily benzodiazepinergních hypnotik a korelace s podtypy receptorů]“. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japonský žurnál psychofarmakologie. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.
- ^ Koike M, Norikura R, Sugeno K (březen 1986). „Střevní aktivace nového induktoru spánku 450191-S, derivátu 1H-1,2,4-triazolylbenzofenonu, u potkanů“. Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9 (3): 315–20. doi:10,1248 / bpb1978.9.315. PMID 3454653.
- ^ Muranushi N, Miyauchi S, Suzuki H, Sugiyama Y, Hanano M, Kinoshita H, Oguma T, Yamada H (květen 1993). „Srovnávací jaterní transport desglycylovaných a cyklických metabolitů rilmazafonu u potkanů: analýza metodou ředění více indikátorů“. Biofarmaka a dispozice léčiv. 14 (4): 279–90. doi:10,1002 / bdd.2510140402. PMID 8499579. S2CID 24923818.
externí odkazy
- "リ ス ミ ー 'リ ル マ ザ ホ ン 塩 酸 塩 水 和 物 錠 Rytmie (hydrát hydrochloridu rilmazafonu, tablety) Informace o předepisování" (PDF) (v japonštině). Shionogi & Co., Ltd.
- Informační list o drogách