Klotrimazol - Clotrimazole - Wikipedia

Nesmí být zaměňována s Klomethiazol, Chlormidazol nebo Kotrimoxazol.
Klotrimazol
Clotrimazole.svg
Clotrimazol-xtal-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyDesenex, Canesten a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682753
Těhotenství
kategorie
  • AU: A
  • C (ústy) a B (aktuální) (NÁS )
Trasy z
správa		Aktuální, pastilka v krku
ATC kód
Právní status
Právní status
  • NÁS: OTC (aktuální), pouze ℞ (ústy)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostŠpatná absorpce ústy (pastilka), zanedbatelná absorpce neporušenou kůží (lokálně)
Vazba na bílkoviny90%
MetabolismusJátra
Odstranění poločas rozpadu2 hodiny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.041.589 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H17ClN2
Molární hmotnost344.84 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání147 až 149 ° C (297 až 300 ° F)
  (ověřit)

Klotrimazol, prodávané pod značkou Lotrimin, mimo jiné, je antifungální léky.[1] Používá se k léčbě vaginální kvasinkové infekce, orální drozd, vyrážka plenky, pityriasis versicolor a typy kožní onemocnění počítaje v to atletovo chodidlo a svědění.[1] Může být užíván ústy nebo nanášen jako krém na pokožku nebo do pochva.[1]

Běžný vedlejší efekty když se užívají ústy, zahrnují nevolnost a svědění.[1] Mezi časté nežádoucí účinky při aplikaci na pokožku patří zarudnutí a pálení.[1] v těhotenství, použití na kůži nebo v pochvě se považuje za bezpečné.[1] Neexistují důkazy o poškození při užívání ústy během těhotenství, ale toto bylo méně dobře studováno.[1] Pokud se užívá ústy, je třeba věnovat větší pozornost těm, kteří mají problémy s játry.[1] Je to v azol třída léků a funguje narušením plísně buněčná membrána.[1]

Clotrimazol byl objeven v roce 1969.[2] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[3] Je k dispozici jako generické léky.[1]

Lékařské použití

Je běžně dostupný bez lékařského předpisu v různých lékové formy, jako je topický krém, mast nebo vaginální čípek. Je také k dispozici jako orální pastilka nebo pastilka v krku pouze na lékařský předpis. Lokálně se klotrimazol používá pro vulvovaginální kandidóza (kvasinková infekce) nebo kvasinkové infekce kůže. U vulvovaginální kandidózy se do vagíny zavádějí tablety a krémy klotrimazolu. Místní klotrimazol obvykle není účinný při léčbě plísňových infekcí pokožky hlavy nebo nehtů.[Citace je zapotřebí ] Při použití volně prodejný lék klotrimazolové přípravky, užívání by mělo být přerušeno, pokud se stav nezlepší po léčbě po dobu 2 týdnů při svědění nebo po 4 týdnech u nohy nebo kožního onemocnění.[4]

Krční pastilky se používají k orofaryngeální kandidóze (orální drozd ) nebo prevence drozdů u lidí s neutropenie.[4]

Clotrimazol se obvykle používá 5krát denně po dobu 14 dnů pro orální drozd, dvakrát denně po dobu 2 až 8 týdnů pro kožní infekce a jednou denně po dobu 3 nebo 7 dnů pro vaginální infekce.[5]

Clotrimazol může být smíchán s a glukokortikoid, jako betamethason, v topickém krému pro léčbu tinea corporis (kožní onemocnění), tinea cruris (svědění) a tinea pedis (atletovo chodidlo ). Ačkoli FDA schválil, kombinovaný krém klotrimazol-betamethason není preferovanou léčbou infekcí dermatofytem kvůli zvýšeným vedlejším účinkům topických glukokortikoidů. Přestože při kombinované léčbě lze pozorovat dočasnou úlevu a částečné potlačení příznaků, mohou glukokortikoidy vyvolat imunosupresivní odpověď a rebound efekt, který vede k závažnější infekci, která obvykle vyžaduje k léčbě onemocnění systémová antimykotika. Kombinovaným krémům se nejlépe vyhýbáme, aby se zlepšil výsledek léčby, snížila možnost atrofie kůže spojená s dlouhodobým lokálním užíváním glukokortikoidů a omezily se náklady na léčbu. Může být účinný při léčbě chronické paronychie. Preferovanou léčbou infekcí tinea je proto monoterapie klotrimazolem.[6]

Topický a perorální klotrimazol lze použít u dospělých i dětí.

Klotrimazol může být dále použit k léčbě srpkovitosti buněk (souvisejících s srpkovitá anémie ).[7][8]

Lze jej užívat ústy jako pastilku nebo pastilku nebo nanášet jako topický krém na pokožku nebo do pochvy.[1][9]

Těhotenství

Místní klotrimazol je kategorizován jako kategorie těhotenství B.[10] Po lokálním a vaginálním podání může být systémově absorbováno malé množství klotrimazolu. Místní klotrimazol je však stále považován za bezpečný k léčbě kvasinkové infekce u těhotných žen a je bezpečnější alternativou k jiným antimykotikům.[10][11]

Vedlejší efekty

Vedlejší efekty orální formulace zahrnuje svědění, nevolnost a zvracení. Méně než 10% pacientů užívajících perorální přípravek může mít abnormální hodnoty jaterní funkční testy. Mezi nežádoucí účinky patří vyrážka, kopřivka, puchýře, pálení, svědění, loupání, zarudnutí, otok, bolest nebo jiné příznaky podráždění kůže.[1] Z tohoto důvodu, jaterní funkční testy při užívání perorálního klotrimazolu (troche) je třeba pravidelně sledovat. Při použití k léčbě vulvovaginální kandidózy (kvasinková infekce ), méně než 10% pacientů má vulvální nebo vaginální pálení. Méně než 1% pacientů má následující nežádoucí účinky: pálení nebo svědění penisu sexuálního partnera; polyurie; vulvární svědění, bolestivost, otoky nebo výtoky.[5][9][12]

Klotrimazolové krémy a čípky obsahují olej, který může oslabit latex kondomy a membrány.[11]

U topických formulací by se mělo používat externě a mělo by se přerušit, pokud se v místě podání objeví podráždění nebo citlivost.[13]

Interakce

Nejsou známy žádné významné lékové interakce s topickým klotrimazolem. U perorálního (troche) klotrimazolu však existuje několik interakcí, protože léčba je a CYP450 inhibitor enzymu, především CYP3A4. Takže jakýkoli lék, který je metabolizován enzymem CYP3A4, bude mít potenciálně zvýšené hladiny, pokud se použije orální klotrimazol. Předepisující lékař by si měl být vědom všech léků, které pacient užívá, před zahájením perorálního podávání klotrimazolu. Některé léky by se neměly užívat spolu s klotrimazolem.[12]

Farmakologie

Farmakodynamika

Clotrimazol je imidazol derivát, který působí inhibicí růstu jedince Candida nebo plísňové buňky změnou propustnost plísně buněčná stěna.[9] To se váže na fosfolipidy v buněčná membrána a inhibuje biosyntéza z ergosterol a další steroly požadováno pro buněčná membrána Výroba.[9][12] Clotrimazol může pomalý růst hub nebo vést k buněčné smrti hub.[1]

Společnost a kultura

Clotrimazol (Canesten) protiplísňový krém

Je k dispozici jako generické léky.[1] Velkoobchodní náklady v rozvojový svět od roku 2014 je 0,20–0,86 USD za 20gramovou tubu krému. [14] Ve Spojených státech léčba obvykle stojí méně než 25 USD. [15]V roce 2016 byl Canesten jedním z nejprodávanějších značkových volně prodejných léků prodávaných ve Velké Británii s tržbami 39,2 milionu GBP.[16]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i j k l m n Americká společnost farmaceutů zdravotnických systémů (8. února 2016). „Monografie klotrimazolu pro profesionály“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 28. října 2016. Citováno 28. října 2016.
  2. ^ Walker SR (2012). Trendy a změny ve výzkumu a vývoji drog. Springer Science & Business Media. str. 109. ISBN  9789400926592. Archivováno od originálu dne 2016-09-14.
  3. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ A b „UpToDate“. www.uptodate.com. Citováno 2019-08-07.
  5. ^ A b "Clotrimazol: Informace o drogách MedlinePlus". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému, Inc. Archivováno z původního dne 18. dubna 2014. Citováno 17. dubna 2014.
  6. ^ Moriarty B, Hay R, Morris-Jones R (červenec 2012). "Diagnóza a léčba tinea". BMJ. 345: e4380. doi:10.1136 / bmj.e4380. PMID  22782730. S2CID  38106083.
  7. ^ Marieb EN, Hoehn K. Anatomie člověka a fyziologie. Toronto: Pearson. str. 643.
  8. ^ Rodgers G. „Hydroxymočovina a další terapie modifikující onemocnění u srpkovité anémie“. UpToDate. Archivováno z původního dne 15. dubna 2014. Citováno 14. dubna 2014.
  9. ^ A b C d „Clotrimazol (orální)“. Lexicomp online. Archivováno z původního dne 23. ledna 2015. Citováno 17. dubna 2014.
  10. ^ A b Patel VM, Schwartz RA, Lambert WC (září 2017). „Aktuální antivirové a protiplísňové léky v těhotenství: přehled bezpečnostních profilů“. Věstník Evropské akademie dermatologie a venerologie. 31 (9): 1440–1446. doi:10.1111 / jdv.14297. PMID  28449377. S2CID  544751.
  11. ^ A b „Nemoci charakterizované vaginálním výtokem“. CDC. Archivováno z původního dne 28. dubna 2014. Citováno 17. dubna 2014.
  12. ^ A b C "Klotrimazol". DrugBank. Archivováno z původního dne 17. dubna 2014. Citováno 17. dubna 2014.
  13. ^ "DailyMed - CLOTRIMAZOLE ANTIFUNGAL - klotrimazolový krém". dailymed.nlm.nih.gov. Citováno 2019-08-07.
  14. ^ "Klotrimazol". Průvodce mezinárodním ukazatelem cen drog. Archivováno z původního dne 10. května 2017. Citováno 28. října 2016.
  15. ^ Tarascon Pharmacopoeia 2016 Professional Desk Reference Edition. Vydavatelé Jones & Bartlett. 2016. str. 176. ISBN  9781284095302. Archivováno od originálu 2016-10-28.
  16. ^ „Rozpis trhu s volně prodejnými léky v Británii v roce 2016“. Farmaceutický časopis. 28.dubna 2017. Citováno 29. května 2017.

externí odkazy

  • "Klotrimazol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.