Tocainide - Tocainide

Tocainide
Klinické údaje
AHFS /Drugs.com	Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele
MedlinePlus	a601248
ATC kód	C01BB03 (SZO) ;
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost	0,9-1 (orální)
Vazba na bílkoviny	10-20%
Metabolismus	glukuronidace (primární)
Odstranění poločas rozpadu	9-14 R, 13-20 S
Vylučování	30-50% moči (nezměněno)
Identifikátory
	Název IUPAC N- (2,6-dimethylfenyl) alaninamid;
Číslo CAS	41708-72-9 ;
PubChem CID	38945;
IUPHAR / BPS	7309;
DrugBank	DB01056 ;
ChemSpider	35632 ;
UNII	27DXO59SAN;
KEGG	D06172 ;
ChEBI	CHEBI: 9611 ;
ChEMBL	ChEMBL1762 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID9040766 ;
Informační karta ECHA	100.050.441
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C11H16N2Ó
Molární hmotnost	192.262 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY O = C (Nc1c (cccc1C) C) C (N) C;
	InChI InChI = 1S / C11H16N2O / c1-7-5-4-6-8 (2) 10 (7) 13-11 (14) 9 (3) 12 / h4-6,9H, 12H2,1-3H3, (H , 13,14) ; Klíč: BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N ;
	(ověřit)

Tocainide (Tonocard) je třída Ib antiarytmikum. Ve Spojených státech se již neprodává.

Farmakokinetika

Tocainide je a lidokain analog, který nemá významný metabolismus 1. průchodu. Nachází se ve dvou enantiomery. R izomer je 4x tak účinný jako S. Orální biologická dostupnost je 0,9 - 1,0. V krvi je tocainid vázán na 10–20% bílkovin. Distribuční objem je 2,5 - 3,5 l / kg. 30-50% se vylučuje nezměněno močí. Aktivnější R-izomer se vylučuje rychleji u anefrických pacientů nebo u pacientů s těžkou renální dysfunkcí. Hlavním metabolitem je glukuronidovaná kyselina tocainidkarbamová. Glukuronosyltransferáza je zjevně indukována rifampinem. Slabá inhibice Cyp1A2 vede k mírné interakci theofylinu. (Ne doslovně)

Syntéza

Syntéza tocainidu:^[1]^[2]^[3]^[4]

Reference

^ DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung", vydaný v roce 1972, přidělen Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ GB 1461602 „„ Metody primárních aminokyselin acylanilidů, které jsou stejné a používají se jako antiarytmické léky “, vydané 1974, přidělené společnosti Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ DE 2400540, Boyes RN, Duce BR, Smith EM, Byrnes EW, „Primaeraminoacylanilide, Verfahren zu Deren Herstellung und Sie Enthaltende Arzneimittel“, vydaný v roce 1974, přidělen společnosti Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR a kol. (Říjen 1979). „Nová antiarytmická činidla. 1. Primární alfa-aminoanilidy“. Journal of Medicinal Chemistry. 22 (10): 1171–6. doi:10.1021 / jm00196a005. PMID 513064.

Další čtení

Burton ME (2006). Aplikovaná farmakokinetika a farmakodynamika: Zásady monitorování terapeutických léčiv (4. vydání). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.

externí odkazy

MedlinePlus DrugInfo medmaster-a685030

Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung", vydaný v roce 1972, přidělen Astra Pharmaceutical Products Inc.

[2] GB 1461602 „„ Metody primárních aminokyselin acylanilidů, které jsou stejné a používají se jako antiarytmické léky “, vydané 1974, přidělené společnosti Astra Pharmaceutical Products Inc.

[3] DE 2400540, Boyes RN, Duce BR, Smith EM, Byrnes EW, „Primaeraminoacylanilide, Verfahren zu Deren Herstellung und Sie Enthaltende Arzneimittel“, vydaný v roce 1974, přidělen společnosti Astra Pharmaceutical Products Inc.

[4] Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR a kol. (Říjen 1979). „Nová antiarytmická činidla. 1. Primární alfa-aminoanilidy“. Journal of Medicinal Chemistry. 22 (10): 1171–6. doi:10.1021 / jm00196a005. PMID 513064.

[1]

[2]

[3]

[4]