Zuranolone - Zuranolone
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | SAGE-217; S-812217; 3α-Hydroxy-3p-methyl-21- (4-kyano-1H-pyrazol-l'-yl) -19-nor-5p-pregnan-20-on; 3β-Methyl-21- (4-kyano-1H-pyrazol-1'-yl) -19-norpregnanolon; 3a-Hydroxy-3p-methyl-5p-dihydro-21- (4-kyano-1H-pyrazol-1'-yl) -19-norprogesteron |
| Trasy z správa | Pusou |
| Třída drog | Neurosteroid; GABAA alosterický modulátor pozitivní na receptor |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C25H35N3Ó2 |
| Molární hmotnost | 409.574 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Zuranolone (HOSPODA;[1] vývojová kódová jména SAGE-217, S-812217) je zkoumaný lék, který je vyvíjen společností SAGE Therapeutics pro léčbu depresivní poruchy a řadu dalších indikací.[2][3] Je to syntetický, orálně aktivní, inhibiční těhotná neurosteroid a funguje jako pozitivní alosterický modulátor z GABAA receptor.[2][3][4] Lék byl vyvinut jako zlepšení alopregnanolon (brexanolon) s vysokým orálním biologická dostupnost a a biologický poločas vhodné pro podávání jednou denně.[3] Od října 2019 je zuranolon v fáze III klinické testy pro velká depresivní porucha, poporodní deprese, a nespavost a je v fáze II klinické studie pro bipolární deprese, zásadní třes, a Parkinsonova choroba.[2] Je také v předklinické fáze vývoje pro dyskineze.[2]
Viz také
Reference
- ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek“ (PDF). WHO Informace o drogách. 32 (4). 2018.
- ^ A b C d „SAGE 217“. AdisInsight. Citováno 2018-02-10.
- ^ A b C Blanco MJ, La D, Coughlin Q, Newman CA, Griffin AM, Harrison BL, Salituro FG (2018). „Průlomy v objevování neuroaktivních steroidů“. Bioorg. Med. Chem. Lett. 28 (2): 61–70. doi:10.1016 / j.bmcl.2017.11.043. PMID 29223589.
- ^ Martinez Botella G, Salituro FG, Harrison BL, Beresis RT, Bai Z, Blanco MJ, Belfort GM, Dai J, Loya CM, Ackley MA, Althaus AL, Grossman SJ, Hoffmann E, Doherty JJ, Robichaud AJ (2017). „Neuroaktivní steroidy. 2. 3α-Hydroxy-3p-methyl-21- (4-kyano-lH-pyrazol-l'-yl) -19-nor-5p-pregnan-20-on (SAGE-217): Klinický Nová generace pozitivního alosterického modulátoru neuroaktivního steroidu receptoru (γ-aminomáselné kyseliny) A ". J. Med. Chem. 60 (18): 7810–7819. doi:10.1021 / acs.jmedchem.7b00846. PMID 28753313.