Diacerein - Diacerein

Diacerein
Strukturní vzorec diacereinu
Kuličkový model molekuly diacereinu
Klinické údaje
Ostatní jménaDiacetylrhein; Diacerhein; 4,5-bis (acetyloxy) -9,10-dihydro-9,10-dioxo- kyselina 2-anthracenkarboxylová; 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-diacetát 2-anthroová kyselina; Kyselina 9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroová, diacetát
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Těhotenství
kategorie
  • Chybí informace
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny99%
MetabolismusJaterní: deacetylace na rhein, později glukuronidace a síran časování
Odstranění poločas rozpadu4 až 5 hodin
VylučováníRenální (30%)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.033.904 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H12Ó8
Molární hmotnost368.297 g · mol−1
3D model (JSmol )
Rozpustnost ve voděPrakticky nerozpustný ve vodě 0,01 mg / ml (20 ° C)
  (ověřit)

Diacerein (HOSPODA ), také známý jako diacetylrhein, je pomalu působící lék ve své třídě antrachinon používá se k léčbě onemocnění kloubů, jako je osteoartróza (otoky a bolesti kloubů).[1] Funguje tím, že inhibuje interleukin-1 beta. Aktualizovaný 2014 Cochrane Posouzení nalezený diacerein měl malý příznivý účinek na bolest.[2] Léky obsahující diacerein jsou registrovány v některých zemích Evropské unie a v asijských zemích a jsou zahrnuty jako možnost léčby podle několika mezinárodních terapeutických pokynů.

Farmakologie

Diacerein funguje tak, že blokuje akce interleukin-1 beta, protein podílející se na zánětu a destrukci chrupavka který hraje roli ve vývoji příznaků degenerativních onemocnění kloubů, jako je artróza. Vzhledem ke svému specifickému způsobu působení, který nezahrnuje inhibici prostaglandin Při syntéze bylo prokázáno, že diacerein má anti-osteoartritidu a vlastnosti stimulující chrupavku in vitro a na zvířecích modelech.

Vedlejší efekty

Nejčastější vedlejší efekty ošetření diacereinem jsou gastrointestinální příznaky včetně měkké stolice a průjem.[3] Obvykle jsou mírné až středně závažné a vyskytují se častěji v prvních 2 týdnech a snižují se pokračováním léčby. Na základě přezkumu Evropské lékové agentury (EMA) je užívání léčivých přípravků obsahujících diacerein omezeno kvůli těžkým průjmům a poruchám jater u pacientů.[4][5]

Méně častým nežádoucím účinkem jsou jaterní nežádoucí účinky (nejčastěji hlášené jako abnormality jaterních testů). Ty byly popsány jako mírné / středně závažné případy zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi.

Při léčbě diacereinem byly také hlášeny mírné kožní reakce (vyrážka, svědění a ekzém).

Zbarvení moči (žluté nebo růžové) je dalším vedlejším účinkem diacereinu. Tento účinek je způsoben eliminací metabolitů rinu močí a nebyl zjištěn žádný klinický význam; může také záviset na obecném příjmu tekutin.

Zvláštní varování

V roce 2014 provedla Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) Výbor pro farmakovigilanci a hodnocení rizik (PRAC) přezkum léčivých přípravků obsahujících diacerein z hlediska obav z jejich účinků na gastrointestinální a játra. Výsledkem je, že výbor PRAC předložil další návrhy k řízení rizik diacereinu a byl spokojen, že s novými omezeními přínos diacereinu v případě bolesti převáží vedlejší účinky léčby osteoartrózy.[6] K použití diacereinu byla učiněna následující doporučení:

  • Kvůli možným komplikacím, které mohou nastat v důsledku průjem u starších dospělých se diacerein již nedoporučuje u pacientů ve věku 65 let a starších.
  • Rovněž se doporučuje, aby pacienti zahájili léčbu polovinou běžné dávky (tj. 50 mg denně místo 100 mg denně) a měli by přestat užívat diacerein, pokud průjem dojde.
  • Neměl by být používán u žádných pacientů s onemocněním jater nebo s anamnézou onemocnění jater a lékaři by měli sledovat jejich pacienty ohledně časných známek problémů s játry.
  • Použití diacereinu se omezuje na léčbu příznaků osteoartrózy postihujících kyčel nebo koleno.
  • Diacerein by neměl být podáván během těhotenství a kojení.

Výbor PRAC dospěl k závěru, že poměr přínosů a rizik léčivých přípravků obsahujících diacerein zůstává při symptomatické léčbě osteoartrózy příznivý, s výhradou dohodnutých změn informací o přípravku a podmínek.

Dávkování a podávání

Doporučená počáteční dávka je 50 mg jednou denně s večerním jídlem po dobu prvních 2 až 4 týdnů léčby, poté je doporučená denní dávka 50 mg dvakrát denně.[6]

Léčba by měla být užívána s jídlem, jedno se snídaní a druhé s večerním jídlem. Tobolky se musí polykat neporušené, aniž by je otevíraly, spolu se sklenicí vody.

Viz také

Reference

  1. ^ Gouvas H (2011). Použití hyaluronátu sodného při léčbě artrózy. Řecko.
  2. ^ Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, Fernandes Moça Trevisani V (únor 2014). "Diacerein pro osteoartrózu". Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD005117. doi:10.1002 / 14651858.CD005117.pub3. PMID  24515444.
  3. ^ Pavelka K, Bruyere O, Cooper C a kol. Diacerein: výhody, rizika a místo v léčbě osteoartrózy. Zpráva ESCEO založená na mínění. Drugs & Aging 2016; 33: 75-85
  4. ^ Panova E, Jones G (březen 2015). „Hodnocení přínosu a rizika diacereinu při léčbě osteoartrózy“. Bezpečnost léčiv. 38 (3): 245–52. doi:10.1007 / s40264-015-0266-z. PMID  25652235. S2CID  13880003.
  5. ^ Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, Fernandes Moça Trevisani V (únor 2014). "Diacerein pro osteoartrózu". Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD005117. doi:10.1002 / 14651858.CD005117.pub3. PMID  24515444.
  6. ^ A b „Léky obsahující diacerein pro orální podání“. 2018-09-17.