Cloperastin - Cloperastine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | HT-11 |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.020.948  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H24ClNÓ |
| Molární hmotnost | 329.87 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Cloperastin (HOSPODA ) nebo kloperastin, také známý jako cloperastin hydrochlorid (JAN ) (názvy značek Hustazol, Nitossil, Seki) a kloperastin fendizoát (nebo hybenzoát), je antitusikum a antihistaminikum který se prodává jako potlačující kašel v Japonsko, Hongkong, a v některých evropský zemí.[1][2][3] Poprvé byl představen v roce 1972 v Japonsku a poté v Itálie v roce 1981.[4] Přesné mechanismus účinku cloperastinu není zcela jasný, ale několik různých biologické aktivity byly identifikovány pro drogu, z nichž patří: ligand z σ1 receptor (K.i = 20 nM) (pravděpodobně an agonista ),[5] GIRK kanál blokátor (popsáno jako „silné“),[6][7][8][9] antihistaminikum (K.i = 3,8 nM pro H1 receptor ),[3][5] a anticholinergikum.[3][10] Předpokládá se, že tyto dvě vlastnosti přispívají k vedlejší efekty, jako sedace a spavost zatímco první dva mohou být zapojeni do antitusické účinnosti kloperastinu nebo za něj mohou být odpovědní.[5][6]
Viz také
Reference
- ^ Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Swiss Pharmaceutial Society, ed. (Leden 2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ A b C Catania MA, Cuzzocrea S (2011). "Farmakologický a klinický přehled kloperastinu v léčbě kašle". Terapeutika a řízení klinických rizik. 7: 83–92. doi:10.2147 / TCRM.S16643. PMC 3061847. PMID 21445282.
- ^ Nakladatelství William Andrew (22. října 2013). Encyklopedie farmaceutické výroby. Elsevier. str. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ A b C Gregori-Puigjané E, Setola V, Hert J, Crews BA, Irwin JJ, Lounkine E a kol. (Červenec 2012). „Identifikace cílů mechanismu účinku pro drogy a sondy“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 109 (28): 11178–83. Bibcode:2012PNAS..10911178G. doi:10.1073 / pnas.1204524109. PMC 3396511. PMID 22711801.
- ^ A b Chung KF, Widdicombe J (30. září 2008). Farmakologie a terapie kašle. Springer Science & Business Media. str. 230–. ISBN 9783540798422.
- ^ Soeda F, Fujieda Y, Kinoshita M, Shirasaki T, Takahama K (květen 2016). "Centrálně působící nenarkotická antitusika zabraňují hyperaktivitě u myší: zapojení kanálů GIRK". Farmakologie, biochemie a chování. 144: 26–32. doi:10.1016 / j.pbb.2016.02.006. ISBN 978-3-540-79842-2. OCLC 612742272. PMID 26892760. S2CID 30118634.
- ^ Yamamoto G, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (duben 2011). „[Je kanál GIRK možným cílem při vývoji nového terapeutického léku s poruchami močení?]“. Yakugaku Zasshi. 131 (4): 523–32. doi:10.1248 / yakushi.131.523. PMID 21467791.
- ^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (květen 2010). „[Nový antidepresivní účinek léků, které mají účinek na blokování GIRK kanálu u potkanů]“. Yakugaku Zasshi. 130 (5): 699–705. doi:10.1248 / yakushi.130.699. PMID 20460867.
- ^ Korolkovas A (16. srpna 1988). Základy léčivé chemie. Wiley. ISBN 978-0-471-88356-2.
 | Tento lék článek týkající se dýchací systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |