Argatroban - Argatroban
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Argatroban |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Trasy z správa | intravenózní |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 100% (intravenózní) |
| Vazba na bílkoviny | 54% |
| Metabolismus | jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 39 a 51 minut |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.166.378  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C23H36N6Ó5S |
| Molární hmotnost | 508.64 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Argatroban je antikoagulant to je malá molekula přímý inhibitor trombinu.[1] V roce 2000 získal argatroban licenci Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro profylaxi nebo léčbu trombóza u pacientů s heparinem indukovaná trombocytopenie (UDEŘIL). V roce 2002 byl schválen pro použití během roku perkutánní koronární intervence u pacientů, kteří mají HIT nebo u nichž existuje riziko jejich rozvoje. V roce 2012 byl schválen MHRA ve Velké Británii pro antikoagulaci u pacientů s heparinem indukovanou trombocytopenie typu II (HIT), kteří vyžadují parenterální antitrombotickou léčbu.[2]
Argatroban se podává intravenózně a plazmatické koncentrace léčiva dosáhnou ustáleného stavu za 1–3 hodiny.[3] Argatroban se metabolizuje v játra a má poločas rozpadu asi 50 minut. Je monitorován pomocí PTT. Vzhledem ke svému jaternímu metabolismu může být používán u pacientů s renální dysfunkcí. (To je na rozdíl od lepirudin, přímý inhibitor trombinu, který je primárně vylučován ledvinami).
Přechod na warfarin u jedinců s trombocytopenií vyvolanou heparinem
Argatroban se používá jako antikoagulant u jedinců s trombózou a heparinem indukovanou trombocytopenií. Tito jedinci často vyžadují dlouhodobou antikoagulaci. Li warfarin je zvolen jako dlouhodobý antikoagulant, to představuje zvláštní problémy kvůli falešně zvýšené protrombinový čas a INR způsobené argatrobanem. Kombinace argatrobanu a warfarinu může zvýšit INR na více než 5,0 bez významného zvýšeného rizika krvácivých komplikací.[4] Jedním z řešení tohoto problému je měření úrovně chromogenního faktoru X. Úroveň <40-45% typicky naznačuje, že INR bude terapeutický (2-3), když je léčba argatrobanem ukončena.
Reference
- ^ Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Přímé inhibitory trombinu". N Engl J Med. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056 / NEJMra044440. PMID 16148288.
- ^ http://www.pharmatimes.com/Article/12-07-03/UK_launch_for_Mitsubishi_s_blood_thinner_Exembol.aspx
- ^ Dhillon, S (2009). „Argatroban: Přehled jeho použití při léčbě trombocytopenie vyvolané heparinem“. Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
- ^ Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). „Přechod z léčby argatrobanem na léčbu warfarinem u pacientů s trombocytopenií vyvolanou heparinem“. Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.