Otvírač kanálů chloridů - Chloride channel opener

The antiparazitikum ivermektin (zobrazeno zde královskou modrou) funguje tak, že se váže na receptory chloridového kanálu řízené glutamátem, což je typ chloridového kanálu nalezený pouze v protostomy. „Blokuje“ receptor v aktivované (otevřené) konformaci a umožňuje neomezený průchod chloridu (Cl⁻) ionty do buňky, což nakonec parazita zabije.^[1] (Pohled shora ukazuje otevřený kanál s centrálním pórem, kterým prochází Cl⁻ je přepravován; boční pohled ukazuje vazbu léčiva. Z PDB: 3RHW.)

A otvírač chloridových kanálů je typ lék což usnadňuje ion přenos prostřednictvím chloridové kanály.

Příkladem je 1,10-fenanthrolin, který se aktivuje Regulátor transmembránové vodivosti cystické fibrózy (CFTR) chloridové kanály.^[2]

Agonisté receptoru GABA-A (např. lorazepam ) lze také považovat za látky otevírající chloridový kanál

Viz také

Blokátor chloridových kanálů

Reference

^ Atif M, Estrada-Mondragon A, Nguyen B, Lynch JW, Keramidas A (říjen 2017). „Účinky glutamátu a ivermektinu na jednotlivé chloridové kanály řízené glutamátem parazitické hlístice H. contortus“. PLoS Pathog. 13 (10): e1006663. doi:10.1371 / journal.ppat.1006663. PMC 5638611. PMID 28968469.
^ Duszyk M, MacVinish L, Cuthbert AW (říjen 2001). „Fenanthroliny - nová třída otevíračů chloridových kanálů CFTR“. British Journal of Pharmacology. 134 (4): 853–64. doi:10.1038 / sj.bjp.0704328. PMC 1573018. PMID 11606326.

Další čtení

Cuthbert AW (únor 2001). „Hodnocení otvíračů chloridových kanálů CFTR v neporušeném myším epitelu normální a cystické fibrózy“. British Journal of Pharmacology. 132 (3): 659–68. doi:10.1038 / sj.bjp.0703859. PMC 1572602. PMID 11159718.
Ramteke VD, Tandan SK, Kumar D, Aruna Devi R, Shukla MK, Ravi Prakash V (leden 2009). „Zvýšená hyperalgezie kyselinou 5-nitro-2, 3- (fenylpropylamino) -benzoovou (NPPB), blokátorem chloridových kanálů při neuropatické bolesti u potkanů vyvolané poraněním“. Farmakologická biochemie a chování. 91 (3): 417–22. doi:10.1016 / j.pbb.2008.08.017. PMID 18775743.

Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] Atif M, Estrada-Mondragon A, Nguyen B, Lynch JW, Keramidas A (říjen 2017). „Účinky glutamátu a ivermektinu na jednotlivé chloridové kanály řízené glutamátem parazitické hlístice H. contortus“. PLoS Pathog. 13 (10): e1006663. doi:10.1371 / journal.ppat.1006663. PMC 5638611. PMID 28968469.

[pmid11606326-2] Duszyk M, MacVinish L, Cuthbert AW (říjen 2001). „Fenanthroliny - nová třída otevíračů chloridových kanálů CFTR“. British Journal of Pharmacology. 134 (4): 853–64. doi:10.1038 / sj.bjp.0704328. PMC 1573018. PMID 11606326.

[1]

[2]