EVT-201 - EVT-201 - Wikipedia

EVT-201
EVT-201.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H17ClN6Ó2
Molární hmotnost372.81 g · mol−1
3D model (JSmol )

EVT-201 je benzodiazepin derivát lék a částečný pozitivní alosterický modulátor z místo benzodiazepinů z GABAA receptor.[1] Má 2–4krát vyšší funkční hodnotu afinita pro α1 podjednotka ve vztahu k α2, α3, a α5 podjednotky a výrazně méně vnitřní aktivita ve srovnání s v současnosti prodávanými benzodiazepiny a Z-léky.[2] I přes nižší účinnost, EVT-201 stále vykazuje účinnost při léčbě nespavost a předpokládá se, že nižší účinnost může mít za následek méně vedlejší efekty, jako nekoordinace motoru.[2] Droga byla původně vyvinuta Roche, na základě předklinické data, jakosedativní anxiolytikum, ale bylo zjištěno, že u lidí vyvolává sedaci fáze I klinické testy. Z tohoto důvodu byla následně udělena licence společnosti Evotec, která ji nyní vyvíjí pro léčbu nespavosti.[2] Od roku 2007, EVT-201 dokončeno fáze II klinické studie pro tuto indikaci s pozitivními nálezy.[3] Jak srpna 2015„Ve fázi II pokračuje vývoj fáze II Čína.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ Guilleminault C (2010). Sleep Medicine. Elsevier Health Sciences. 574–. ISBN  978-1-4377-1836-2.
  2. ^ A b C Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H (28. září 2010). GABA a spánek: Molekulární, funkční a klinické aspekty. Springer Science & Business Media. str. 50–51. ISBN  978-3-0346-0226-6.
  3. ^ Plunkett JW (září 2007). Almanach společnosti Plunkett pro biotechnologický a genetický průmysl 2008: Průzkum trhu v biotechnologickém a genetickém průmyslu, statistika, trendy a přední společnosti. Plunkett Research, Ltd. str. 311–. ISBN  978-1-59392-087-6.
  4. ^ „Drug Profile: EVT 201“. AdisInsight. Adis International Ltd, součást Springer Science + Business Media. Citováno 30. listopadu 2015.

externí odkazy