Enprostil - Enprostil

Enprostil
Enprostil.svg
Klinické údaje
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
ATC kód
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H28Ó6
Molární hmotnost400.471 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Enprostil je syntetický prostaglandin navržen tak, aby se podobal dinoproston. Bylo zjištěno, že enprostil je vysoce účinným inhibitorem sekrece HCl v žaludku.[1] Je to analog prostaglandin E2 ale na rozdíl od tohoto prostaglandinu, který se váže na a aktivuje všechny čtyři buňky receptory viz., EP1, EP2, EP3, a EP4 receptorů je enprostil selektivnější agonista receptoru v tom, že se váže na a aktivuje primárně receptor EP3.[2] V důsledku toho se očekává, že enprostil bude mít užší škálu účinků, které mohou zabránit některým nežádoucím vedlejším účinkům a toxicitě prostaglandinu E2. Prospektivní multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie prováděná v Japonsku zjistila, že kombinace enprostilu s cimetidinem byla při léčbě žaludečních vředů účinnější než samotný cimetidin.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ Roszkowski, AP; Garay, GL; Baker, S; Schuler, M; Carter, H (1986). „Žaludeční antisekreční a protivředové vlastnosti enprostilu, (+/−) - 11 alfa, 15 alfa-dihydroxy-16-fenoxy-17,18,19,20-tetranor-9-oxoprosta-4,5,13 (t) - methylester kyseliny trienové ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 239 (2): 382–9. PMID  3095537.
  2. ^ Moreno JJ (2017). „Eikosanoidové receptory: Cíle pro léčbu narušené homeostázy epitelu střeva“. European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016 / j.ejphar.2016.12.004. PMID  27940058. S2CID  1513449.
  3. ^ Murata H, Kawano S, Tsuji S, Tsujii M, Hori M, Kamada T, Matsuzawa Y, Katsu K, Inoue K, Kobayashi K, Mitsufuji S, Bamba T, Kawasaki H, Kajiyama G, Umegaki E, Inoue M, Saito I (2005). „Kombinace enprostilu a cimetidinu je při léčbě žaludečních vředů účinnější než samotný cimetidin: prospektivní multicentrická randomizovaná kontrolovaná studie“. Hepato-gastroenterologie. 52 (66): 1925–9. PMID  16334808.

externí odkazy

  • Toshina, K .; Hirata, I .; Maemura, K .; Sasaki, S .; Murano, M .; Nitta, M .; Yamauchi, H .; Nishikawa, T .; et al. (2000). „Enprostil, analog prostaglandinu-E2, inhibuje produkci interleukinu-8 v liniích lidských koloniálních epiteliálních buněk“. Skandinávský žurnál imunologie. 52 (6): 570–5. doi:10.1046 / j.1365-3083.2000.00815.x. PMID  11119262.
  • Tari, Akira; Hamada, Masanori; Kamiyasu, Toshiki; Sumii, Koji; Haruma, Ken; Inoue, Masaki; Kishimoto, Shinya; Kajiyama, Goro; Walsh, John H. (1997). "Vliv enprostilu na omeprazolem indukovanou hypergastrinemii a inhibici sekrece žaludeční kyseliny u pacientů s peptickým vředem". Trávicí choroby a vědy. 42 (8): 1741–6. doi:10.1023 / A: 1018825902055. PMID  9286243. S2CID  25069361.
  • Ching, C. K .; Lam, S. K. (1995). „Srovnání dvou analogů prostaglandinu (enprostil vs. misoprostol) při léčbě akutního duodenálního vředového onemocnění“. Journal of Gastroenterology. 30 (5): 607–14. doi:10.1007 / BF02367786. PMID  8574332. S2CID  6288648.