SH-053-R-CH3-2'F - SH-053-R-CH3-2′F

SH-053-R-CH3-2'F
SH-053-R-CH3-2'F.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H18FN3Ó2
Molární hmotnost387.414 g · mol−1
3D model (JSmol )

SH-053-R-CH3-2'F je droga používaná ve vědeckém výzkumu, která je a benzodiazepin derivát. Produkuje některé stejné účinky jako jiné benzodiazepiny, ale je mnohem selektivnější k podtypům než většina ostatních léků této třídy a má vysokou selektivitu, vazebná afinita a účinnost na α5 podtyp z GABAA receptor. To poskytuje mnohem přísnější kontrolu nad produkovanými efekty, a tak zatímco SH-053-R-CH3-2′F zůstává sedativní a anxiolytikum účinky, nezpůsobuje to ataxie v mírných dávkách.[1] SH-053-R-CH3-2′F také blokuje nootropní účinky α5-selektivní inverzní agonista PWZ-029, tak amnézie je také pravděpodobný vedlejší účinek.[2]

Nahrazení esterové funkce amidem, realizované v analogech jako MP-III-022 a GL-II-73, zlepšuje selektivitu, účinnost a kinetické chování.[3][4][5]

Viz také

Reference

  1. ^ Savić MM, Huang S, Furtmüller R, Clayton T, Huck S, Obradović DI, Ugresić ND, Sieghart W, Bokonjić DR, Cook JM (leden 2008). „Přispívají receptory GABAA obsahující podjednotky alfa5 k sedativním vlastnostem agonistů benzodiazepinových stránek?“. Neuropsychofarmakologie. 33 (2): 332–9. doi:10.1038 / sj.npp.1301403. PMID  17392731.
  2. ^ Savić MM, Clayton T, Furtmüller R, Gavrilović I, Samardzić J, Savić S, Huck S, Sieghart W, Cook JM (květen 2008). „PWZ-029, sloučenina se střední inverzní agonistickou funkční selektivitou na receptory GABA (A) obsahující podjednotky alfa5, zlepšuje pasivní, ale neaktivní vyhýbání se učení u potkanů“. Výzkum mozku. 1208: 150–9. doi:10.1016 / j.brainres.2008.02.020. PMC  2577822. PMID  18394590.
  3. ^ Stamenić TT, Poe MM, Rehman S, Santrač A, Divović B, Scholze P, Ernst M, Cook JM, Savić MM (2016). „Substituce esterem na amid zlepšuje selektivitu, účinnost a kinetické chování benzodiazepinově pozitivního modulátoru receptorů GABAA obsahujících podjednotku α5“. Eur. J. Pharmacol. 791: 433–443. doi:10.1016 / j.ejphar.2016.09.016. PMC  5107132. PMID  27639297.
  4. ^ Cook JM, Li G, Poe M, Savic M, Sibille E. Léčba kognitivních a náladových symptomů u neurodegenerativních a neuropsychiatrických poruch agonisty receptoru gabaa obsahujícími alfa5. Patentová přihláška CA3016491
  5. ^ Prevot TD a kol. Nové ligandy podobné benzodiazepinům s různými anxiolytickými, antidepresivními nebo prokognitivními profily. Molekulární neuropsychiatrie, 2019; 1. doi:10.1159/000496086