PNU-282 987 - PNU-282,987

PNU-282 987
PNU-282,987.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H17ClN2Ó
Molární hmotnost264,750 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

PNU-282 987 je lék, který působí jako silný a selektivní agonista pro α7 podtyp neurální nikotinové acetylcholinové receptory.[1][2] Ve studiích na zvířatech to ukazuje nootropní účinky a deriváty mohou být užitečné při léčbě schizofrenie,[3][4] ačkoli PNU-282 987 není vhodný pro použití u lidí kvůli nadměrné inhibici hERG antitarget.[5] Bylo prokázáno, že PNU-282987 iniciuje signalizaci, která vede k dospělé neurogeneis u savců.[6]

Reference

  1. ^ Hajós, M .; Hurst, R .; Hoffmann, W .; Krause, M .; Wall, T .; Higdon, N .; Groppi, V. (2005). „Selektivní agonista alfa7 nikotinového acetylcholinového receptoru PNU-282987 N- (3R) -1-Azabicyklo2.2.2oct-3-yl-4-chlorbenzamid hydrochlorid zvyšuje GABAergní synaptickou aktivitu v řezech mozku a obnovuje deficity sluchových vtoků u anestezovaných krys. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (3): 1213–1222. doi:10.1124 / jpet.104.076968. PMID  15523001. S2CID  36149268.
  2. ^ Bodnar, A .; Cortes-Burgos, L .; Cook, K .; Dinh, D .; Groppi, V .; Hajos, M .; Higdon, N .; Hoffmann, W .; Hurst, R .; Myers, J. K .; Rogers, B. N .; Wall, T. M .; Wolfe, M. L .; Wong, E. (2005). "Objev a vztah mezi strukturou a aktivitou chinuklidin benzamidů jako agonistů alfa7 nikotinových acetylcholinových receptorů". Journal of Medicinal Chemistry. 48 (4): 905–908. doi:10.1021 / jm049363q. PMID  15715459.
  3. ^ Hansen, H .; Timmermann, D .; Peters, D .; Walters, C .; Damaj, M .; Mikkelsen, J. (2007). „Alfa-7 nikotinové acetylcholinové receptorové agonisty selektivně aktivují limbické oblasti předního mozku potkana: účinek podobný antipsychotikům“. Journal of Neuroscience Research. 85 (8): 1810–1818. doi:10.1002 / jnr.21293. PMID  17455307. S2CID  37590479.
  4. ^ Redrobe, J (2009). „Alfa7 aktivace nikotinového acetylcholinového receptoru zlepšuje změny chování vyvolané skopolaminem v modifikovaném kontinuálním úkolu Y-bludiště u myší“. European Journal of Pharmacology. 602 (1): 58–65. doi:10.1016 / j.ejphar.2008.09.035. PMID  18848931.
  5. ^ Walker DP, Wishka DG, Piotrowski DW a kol. (2006). "Design, syntéza, vztah mezi strukturou a aktivitou a in vivo aktivita azabicyklických arylamidů jako agonistů alfa7 nikotinových acetylcholinových receptorů". Bioorg. Med. Chem. 14 (24): 8219–48. doi:10.1016 / j.bmc.2006.09.019. PMID  17011782.
  6. ^ Webster, Mark K .; Cooley-Themm, Cynthia A .; Barnett, Joseph D .; Bach, Harrison B .; Vainner, Jessica M .; Webster, Sarah E .; Linn, Cindy L. (2017-03-27). „Důkazy o BrdU-pozitivních retinálních neuronech po aplikaci agonisty nikotinového acetylcholinového receptoru Alpha7“. Neurovědy. 346: 437–446. doi:10.1016 / j.neuroscience.2017.01.029. ISSN  1873-7544. PMC  5341387. PMID  28147247.