Propafenon - Propafenone
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Květen 2019) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | /strroʊˈstr…Fɪnoʊn/ proh-PAF-i-nohn |
| Obchodní názvy | Rythmol, Rytmonorm, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a698002 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 97% |
| Odstranění poločas rozpadu | 2–10 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.053.578  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H27NÓ3 |
| Molární hmotnost | 341.451 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Propafenon, prodávané pod značkou Rythmol mimo jiné je třída 1C antiarytmické léky, který léčí nemoci spojené s rychlým srdečním rytmem, jako je zkušební a komorové arytmie.
Mechanismus účinku
Propafenon působí zpomalením přílivu sodík ionty do srdeční sval buňky, což způsobuje snížení excitability buněk. Propafenon je selektivnější pro buňky s vysokou rychlostí, ale také blokuje normální buňky více než třída Ia nebo Ib. Propafenon se liší od prototypu antiarytmik třídy Ic v tom, že má další aktivitu jako beta-adrenergní blokátor, který může způsobit bradykardie a bronchospazmus.
Metabolismus
Propafenon se metabolizuje primárně v játra. Protože je krátký poločas rozpadu vyžaduje udržování rovnováhy dávkování dvakrát nebo třikrát denně hladiny v krvi. Dlouhodobá bezpečnost propafenonu není známa. Protože je strukturálně podobný jinému antiarytmickému léku, flekainid, při jeho používání je třeba postupovat obdobně. Ukázalo se, že flekainid a propafenon, stejně jako jiná antiarytmická léčiva, zvyšují výskyt arytmií (5,3% u propafenonu, informace předepisuje lékař Teva), zejména u pacientů se základním onemocněním srdce. Jejich použití ve strukturálně normálních srdcích je však považováno za bezpečné.
Vedlejší efekty
Mezi vedlejší účinky propafenonu patří reakce z přecitlivělosti, syndrom podobný lupusu, agranulocytóza, CNS poruchy jako závratě, závratě, poruchy trávení, kovová chuť a bronchospazmus. Asi 20% pacientů přerušilo léčbu kvůli vedlejším účinkům.
Zahájení léčby
Propafenon je obecně nutné zahájit v nemocničním prostředí, aby bylo zajištěno monitorování EKG u pacienta. Existuje mnoho různých dávek propafenonu, v závislosti na klinickém projevu arytmie. Léčba se obvykle zahajuje relativně vysokými dávkami (450–900 mg / den), které klesají na téměř 300 mg / den. Ve většině západních zemí je přijímaná maximální dávka 900 mg / den.
Z ekonomických a praktických důvodů někteří kliničtí lékaři zahajují léčbu některými antiarytmickými látkami ambulantně u některých pacientů. Neexistuje shoda ohledně bezpečnosti této praxe a jsou zapotřebí informace k určení, které látky a kteří pacienti jsou vhodní pro ambulantní zahájení antiarytmické léčby. Z klinického hlediska se tento lék používá především u pacientů s relativně zachovanou funkcí myokardu.[2]
Kontraindikace a upozornění
Při podávání propafenonu u osob s jaterní dysfunkcí, astmatem, CHF nebo bradykardií je nutná opatrnost.
Stereochemie
Propafenon obsahuje stereocentrum a skládá se ze dvou enantiomerů. Tohle je racemát, tj. směs 1: 1 ( R ) - a ( S ) - forma:[3]
| Enantiomery propafenonu | |
|---|---|
 CAS-číslo: 107381-31-7 |  CAS-číslo: 107381-32-8 |
Dějiny
Propafenon byl schválen pro použití ve Spojených státech v listopadu 1989.[4][5]
Viz také
Reference
- ^ „Užívání propafenonu během těhotenství“. Drugs.com. 13. listopadu 2018. Citováno 7. února 2020.
- ^ „Klinické pokyny a doporučení“. www.ahrq.gov. Citováno 23. srpna 2019.
- ^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Kapela 9: Stoffe P – Z, Springer Verlag, Berlín, Aufl. 5. 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.
- ^ „Drugs @ FDA: FDA-Approved Drugs“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 6. února 2020.
- ^ „Balíček pro schválení léků: Rythmol SR (propafenon hydrochlorid) NDA # 021416“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 5. května 2004. Citováno 6. února 2020.
Další čtení
- Dean L (2017). „Terapie propafenonem a genotyp CYP2D6“. In Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Shrnutí lékařské genetiky. Národní centrum pro biotechnologické informace (NCBI). PMID 28520383. ID police: NBK425391.
externí odkazy
- "Propafenon". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
