Fevipiprant - Fevipiprant

Fevipiprant
Fevipiprant.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa
Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostOvlivněno jídlem[1]
MetabolismusJaterní glukuronidace
Odstranění poločas rozpadu~ 20 hodin
VylučováníRenální (≤30%)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Informační karta ECHA100.243.911 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H17F3N2Ó4S
Molární hmotnost426.41 g · mol−1
3D model (JSmol )

Fevipiprant (HOSPODA; krycí jméno QAW039) je lék vyvíjí Novartis který funguje jako selektivní, ústně dostupný antagonista z prostaglandin D2 receptor 2 (DP2 nebo CRTh2).[1][2][3]

Od roku 2016, to je v fáze III[4] klinické testy pro léčbu astma.[5]

V pondělí 16. prosince 2019 švýcarská společnost Novartis oficiálně oznámila, že upustí od fevipiprantu ze svého vývojového programu, vzhledem k tomu, že lék selhal ve dvou dalších klinických studiích u pacientů se středně těžkým až těžkým astmatem. Firma uvedla, že doufala, že fevipiprant bude lékem na astma prodávajícím miliardy dolarů.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Erpenbeck VJ, Vets E, Gheyle L, Osuntokun W, Larbig M, Neelakantham S a kol. (2016). „Farmakokinetika, bezpečnost a snášenlivost fevipiprantu (QAW039), nového antagonisty receptoru CRTh2: výsledky 2 randomizovaných placebem kontrolovaných studií fáze 1 u zdravých dobrovolníků“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 5 (4): 306–13. doi:10,1002 / cpdd.244. PMC  5071756. PMID  27310331.
  2. ^ Sykes DA, Bradley ME, Riddy DM, Willard E, Reilly J, Miah A, Bauer C, Watson SJ, Sandham DA, Dubois G, Charlton SJ (květen 2016). „Fevipiprant (QAW039), pomalu disociační antagonista CRTh2 s potenciálem pro zlepšení klinické účinnosti“. Mol Pharmacol. 89 (5): 593–605. doi:10,1124 / mol. 115,101832. PMID  26916831.
  3. ^ Erpenbeck VJ, Popov TA, Miller D, Weinstein SF, Spector S, Magnusson B a kol. (2016). „Perorální antagonista CRTh2 QAW039 (fevipiprant): Studie fáze II u nekontrolovaného alergického astmatu“. Pulm Pharmacol Ther. 39: 54–63. doi:10.1016 / j.pupt.2016.06.005. PMID  27354118.
  4. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02555683
  5. ^ Gonem S, Berair R, Singapuri A, Hartley R, Laurencin M, Bacher G a kol. (2016). „Fevipiprant, antagonista prostaglandinového D2 receptoru 2, u pacientů s perzistujícím eozinofilním astmatem: randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s jedním centrem,“. Lancet Respir Med. 4 (9): 699–707. doi:10.1016 / S2213-2600 (16) 30179-5. hdl:2381/38430. PMID  27503237.
  6. ^ Novartis po neúspěšném pokusu upustí drogu na léčbu astmatu fevipiprant. Zprávy Reuters. https://www.reuters.com/article/us-novartis-asthma/novartis-drops-asthma-drug-fevipiprant-after-trial-failures-idUSKBN1YK0DR - Přístup k neděli 15. prosince 2019 ze Severní Ameriky.