Chlorpropamid - Chlorpropamide
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Diabinese |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a682479 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | >90% |
| Vazba na bílkoviny | 90% |
| Metabolismus | <1% |
| Odstranění poločas rozpadu | 36 hodin |
| Vylučování | Renální (glomerulární filtrace → reabsorpce → tubulární sekrece) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.002.104  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H13ClN2Ó3S |
| Molární hmotnost | 276.74 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 126 až 130 ° C (259 až 266 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Chlorpropamid je lék v sulfonylmočovina třída používaná k léčbě diabetes mellitus typu 2. Jedná se o dlouhodobě působící sulfonylmočovinu první generace.
Mechanismus účinku
Stejně jako ostatní sulfonylmočoviny působí chlorpropamid na zvýšení sekrece inzulín, takže je účinný pouze u pacientů, kteří nějaké mají pankreatické beta buňka funkce. Může to způsobit relativně dlouhé epizody hypoglykémie; to je jeden z důvodů, proč krátkodobě působící sulfonylmočoviny jako např gliklazid nebo tolbutamid místo toho se používají. Riziko hypoglykémie činí tento lék špatnou volbou pro starší a pacienti s mírným až středním stupněm jaterní a ledvin poškození. Chlorpropamid se také používá částečně centrální diabetes insipidus.[1]
Farmakokinetika
Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy 3 až 5 hodin po rychlé a téměř úplné (> 90%) resorpci ze střeva. Plazma poločas rozpadu je 36 hodin; lék je účinný přibližně 24 hodin, déle než jiné sulfonylmočoviny. Stabilní plazmatické hladiny je dosaženo až po třech dnech nepřetržitého používání. 90% léčiva se váže na plazmatické proteiny; alespoň dva albumin existují vazebná místa. Více než 99% chlorpropamidu se vylučuje nezměněno ledvinami. Nejprve se filtruje v glomeruli, poté znovu absorbován a nakonec vylučován do tubulárního lumenu.[1]
Upozornění a kontraindikace
Chlorpropamid a další sulfonylmočoviny podporují přibývání na váze, proto se obecně nedoporučuje jejich použití obézní pacientů. Metformin (Glucophage) je považován za lepší lék pro tyto pacienty. Sulfonylmočoviny by měly být používány s opatrností nebo se jim obecně vyhnout u pacientů s poškozením jater a ledvin, u pacientů s porfyrie, pacienti, kteří jsou kojení, pacienti s ketoacidóza a starší pacienti.[1][2] Chlorpropamid, i když je účinný při léčbě diabetiků u pacientů čínského původu, by nikdy neměl být používán u lidí mongolského původu.[Citace je zapotřebí ]
Další nežádoucí účinky
Nejběžnější vedlejší účinky jsou spojené s kůží, jako je vyrážky, fotoalergie a (ve vzácných případech) Stevens-Johnsonův syndrom.[1] Méně časté nežádoucí účinky chlorpropamidu zahrnují gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, zvracení, a průjem.[2] Může to způsobit zrudnutí obličeje po požití alkohol.[3] Ve velmi vysokých dávkách může zvýšit sekreci antidiuretický hormon (ADH), což může vést k hyponatrémie.[1] Také výrazně zvyšuje sérovou hladinu alkalická fosfatáza.[Citace je zapotřebí ]
Chemické vlastnosti
Chlorpropamid je bílý krystalický prášek bez charakteristické chuti a vůně. Vystavuje polymorfismus. Své kyselá disociační konstanta pK.A je 5,0 při 20 ° C.[1]
Rozpustnost
| Solventní | Rozpustnost[1] |
|---|---|
| Voda, pH 6 | 1:450 |
| Voda, pH 7,3 | nerozpustný |
| Aceton | 1:5 |
| Dichlormethan | 1:9 |
| Ethanol | 1:12 |
| Diethylether | 1:200 |
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2010). Arzneistoff-profil (v němčině). 4 (23 ed.). Eschborn, Německo: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ A b "Chlorpropamid". Drugs.com.
- ^ Fitzgerald MG, Gaddie R, Malins JM, O'Sullivan DG (1962). "Citlivost na alkohol u diabetiků užívajících chlorpropromid". Cukrovka. 11: 40–3. PMID 13893349.