GRC-6211 - GRC-6211 - Wikipedia
GRC-6211 Identifikátory L - [(4R) -6-fluorospiro [3,4-dihydrochromen-2,1'-cyklobutan] -4-yl] -3-isochinolin-5-ylmočovina
Číslo CAS PubChem CID ChemSpider UNII Chemické a fyzikální údaje Vzorec C 22 H 20 F N 3 Ó 2 Molární hmotnost 377.419 g · mol−1 3D model (JSmol ) C1CC2 (C1) C [C @ H] (C3 = C (O2) C = CC (= C3) F) NC (= O) NC4 = CC = CC5 = C4C = CN = C5
InChI = 1S / C22H20FN3O2 / c23-15-5-6-20-17 (11-15) 19 (12-22 (28-20) 8-2-9-22) 26-21 (27) 25-18- 4-1-3-14-13-24-10-7-16 (14) 18 / h1,3-7,10-11,13,19H, 2,8-9,12H2, (H2,25,26 , 27) / t19- / m1 / s1
Klíč: JADKHWDNSKIILG-LJQANCHMSA-N
GRC-6211 je lék vyvinutý společností Glenmark Pharmaceuticals který působí jako silný a selektivní antagonista pro TRPV1 receptor. Má to analgetikum a protizánětlivý účinky a dosáhl zkoušek na lidech ve fázi IIb, ale nakonec byl přerušen z vývoje jako léčiva, i když stále má uplatnění ve vědeckém výzkumu.[1] [2] [3]
Reference ^ Charrua A, Cruz CD, Narayanan S, Gharat L, Gullapalli S, Cruz F, Avelino A (leden 2009). „GRC-6211, nový orální specifický antagonista TRPV1, snižuje hyperaktivitu močového měchýře a škodlivé vstupy do močového měchýře u zvířecích modelů s cystitidou“. The Journal of Urology . 181 (1): 379–86. doi :10.1016 / j.juro.2008.08.121 . PMID 19010489 . ^ Kym PR, Kort ME, Hutchins CW (srpen 2009). "Analgetický potenciál antagonistů TRPV1". Biochemická farmakologie . 78 (3): 211–6. doi :10.1016 / j.bcp.2009.02.014 . PMID 19481638 . ^ Santos-Silva A, Charrua A, Cruz CD, Gharat L, Avelino A, Cruz F (leden 2012). „Hyperaktivita krysího detruzoru vyvolaná chronickou spinalizací může být odstraněna antagonistou přechodného receptorového potenciálu vanilloid 1 (TRPV1)“. Autonomní neurovědy . 166 (1–2): 35–8. doi :10.1016 / j.autneu.2011.09.005 . PMID 22037502 . S2CID 7146812 . TRPA
TRPC
TRPM
TRPML
TRPP
TRPV
Aktivátory 2-APB 5 ', 6'-EET 9-HODE 9-oxoODE 12S-HETE 12S-HpETE 13-HODE 13-oxoODE 20-HETE α-Sanshool (Zrzavý , S'-čchuan a melegueta papriky )Allicin (česnek )AM404 Anandamid Bisandrographolide (Andrographis paniculata )Kafr (kafrový vavřín , rozmarýn , kafr , Africká modrá bazalka , kafr bazalka )Cannabidiol (konopí )Cannabidivarin (konopí )Kapsaicin (chilli papričky )Carvacrol (oregano , tymián , pepř , divoký bergamot , další)DHEA Diacyl glycerol Dihydrocapsaicin (chilli papričky )Estradiol Eugenol (bazalka , stroužek )Evodiamin (Euodia ruticarpa )Gingeroly (Zrzavý )GSK1016790A Teplo Hepoxilin A3 Hepoxilin B3 Homocapsaicin (chilli papričky )Homodihydrocapsaicin (chilli papričky )Incensole (kadidlo )Kyselina lysofosfatidová Nízký pH (kyselé podmínky) Mentol (máta )N-arachidonoyl dopamin N-Oleoyldopamin N-Oleoylethanolamid Nonivamid (PAVA) (PAVA sprej )Nordihydrocapsaicin (chilli papričky )Paclitaxel (Tichý tis )Paracetamol (acetaminofen) Fenylacetylrinvanil Estery forbolů (např., 4α-PDD )Piperin (Černý pepř , dlouhý pepř )Polygodiální (Dorrigo pepř )Probenecid Protony RhTx Rutamarin (Ruta graveolens )Resiniferatoxin (RTX) (Euphorbia resinifera /pooissonii )Shogaols (Zrzavý , S'-čchuan a melegueta papriky )Tetrahydrokanabivarin (konopí )Thymol (tymián , oregano )Tinyatoxin (Euphorbia resinifera /pooissonii )Tramadol Vanilin (vanilka )Zucapsaicin Blokátory
Viz také: Receptorové / signalizační modulátory • Modulátory iontových kanálů