Eperison - Eperisone

Eperison
Eperisone.png
Eperisone3d.png
Klinické údaje
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		Ó
ATC kód
Právní status
Právní status
  • nemá licenci
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H25NÓ
Molární hmotnost259.393 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Eperison (formulováno jako eperison hydrochlorid sůl) je antispazmodický lék.

Eperison působí uvolněním obou kosterní svalstvo a cévní hladké svaly, a demonstruje řadu účinků, jako je snížení myotonie, vylepšení oběh a potlačení reflexu bolesti. Lék inhibuje začarovaný kruh myotonie snížením bolesti, ischemie, a hypertonie v kosterních svalech, čímž zmírňuje ztuhlost a spasticita a usnadnění pohybu svalů[1]

Eperison také zlepšuje závrať a tinnitus spojený s cerebrovaskulární poruchy nebo cervikální spondylóza.

Eperison má relativně nízký výskyt sedace ve srovnání s jinými antispazmodiky; to zjednodušuje klinický aplikace léku a činí z něj atraktivní volbu pro pacienty, kteří vyžadují spazmolytickou léčbu bez snížení ostražitost.

Japonské balení eperisonu

Eperison také usnadňuje dobrovolný pohyb horní a dolní části končetiny bez snížení svalové síly; je proto užitečné během počáteční fáze rehabilitace a jako podpůrná droga během následných rehabilitací terapie.

Indikace

Prezentace

Eperison hydrochlorid je dostupný jako značkové přípravky Myonal a Epry v dávce 50 mg potahované tablety nebo jako 10% granule pro orální podání.[6] Experimentální forma drogy, jako a transdermální náplast systém, ukázal slibné výsledky v laboratorních testech na hlodavcích; tento produkt však není v současné době k dispozici pro humánní použití.[7]

Dávkování a podávání

U dospělých je obvyklá dávka eperisonu 50–150 mg denně, rozdělená po jídle. Dávkování je však upraveno pomocí předepisování klinik v závislosti na faktorech, jako je závažnost příznaky, věk pacienta a odpověď.

Eperison nebyl prokázán jako zcela bezpečný pediatrické použití, proto jeho použití v pediatrii nelze doporučit bez dalšího studia.[6]

Li starší pacienti jsou léčeni eperisonem, doporučuje se snížit dávku a pacient by měl být během léčby pečlivě sledován kvůli známkám psychologické hypofunkce.[6]

Bezpečnost během těhotenství a kojení

Eperison nebyl prokázán jako bezpečný pro použití společností těhotná ženy; proto by lék měl být používán pouze těhotnými ženami nebo ženami, které mohou být těhotné, pokud je to očekáváno terapeutický přínosy převáží možná rizika spojená s léčbou. Výrobci přípravku Myonal doporučují, aby se lék nepoužíval během laktace (kojení ). Pokud je nutné použít eperison, doporučuje se pacientce po dobu léčby přestat kojit. Ve studiích na zvířatech (u potkanů) bylo hlášeno, že eperison je vylučován do mateřského mléka.

Farmakologie

Kontraindikace

Eperison je kontraindikováno u pacientů se známými přecitlivělost na drogu.[8]Vedlejší účinky: „velmi vzácné“ nadměrné uvolnění, bolesti břicha, nevolnost, vertigo, anorexie, ospalost, kožní vyrážky, průjem, zvracení, poruchy trávení, poruchy GI, nespavost, bolesti hlavy, zácpa atd.[9]

Upozornění

Eperison by měl být podáván opatrně pacientům s anamnézou přecitlivělosti na jakýkoli lék nebo s poruchami játra funkce (může zhoršit jaterní dysfunkci).

Slabost, točení hlavy, ospalost nebo jiný příznaky může nastat. V případě těchto příznaků je třeba dávku snížit nebo léčbu přerušit. Pacienti by měli být upozorňováni na to, že se nesmí zapojovat do potenciálně nebezpečných činností vyžadujících bdělost, jako je obsluha strojů nebo řízení automobilu.[6]

Vedlejší efekty

Lékové interakce

Byly hlášeny poruchy v oční ubytování vyskytující se po souběžném užívání souvisejícího léku tolperison hydrochlorid a metokarbamol.

Bezpečnost při předávkování

Záchvaty byly hlášeny u kojenců po náhodném požití eperisonu.[11]

Budoucí vývoj

Eperison trpí velmi nízkou hladinou biologická dostupnost při perorálním podání v důsledku vysoké první průchod střevní metabolismus; A transdermální náplast obsahující eperison je v současné době ve vývoji v Jižní Korea.[1] To se ukázalo jako slibné, s antispazmodickým účinkem trvajícím více než 24 hodin ve srovnání s jednou až dvěma hodinami po perorálním podání.

Eperison je také vyšetřován jako antihypertenzní agenta se slibnými výsledky zkoušek dne bíglů.[12]

Názvy značek

Eperisone je prodáván pod mnoha značkami po celém světě.[13]

Viz také

Poznámky

  1. ^ A b Yang SI, Park HY, Lee SH a kol. (Červenec 2004). „Transdermální eperison vyvolává účinnější a déle trvající svalovou relaxaci než orální eperison“. Farmakologie. 71 (3): 150–6. doi:10.1159/000077449. PMID  15161997.
  2. ^ „souhrnná zpráva o eperisonu - CureHunter“. www.curehunter.com.
  3. ^ Bose K (1999). „Účinnost a bezpečnost eperisonu u pacientů s cervikální spondylózou: výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie“. Metody Najít Exp Clin Pharmacol. 21 (3): 209–13. doi:10,1358 / mf.1999.21.3.534831. PMID  10389124.
  4. ^ A b „Archivovaná kopie“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 06.02.2009. Citováno 2008-09-01.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
  5. ^ „Účinnost a bezpečnost eperisonu u pacientů s bolestmi dolní části zad: dvojitě zaslepená randomizovaná studie“. europeanreview.org. 17. října 2012.
  6. ^ A b C d „Archivovaná kopie“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 29. 12. 2009. Citováno 2008-09-01.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
  7. ^ Yang Sang-In; Park Ha-Young; Lee Sang-Ho; Lee Seung-Jin; Han Ok-Yeun; Lim Sung-Cil; Jang Choon-Gon; Lee Wan-Suk; Shin Young-Hee; Kim Jung-Ju; Lee Seok-Yong (červenec 2004). „Transdermální eperison vyvolává účinnější a déle trvající svalovou relaxaci než orální eperison“. Farmakologie. 71 (3): 150–6. doi:10.1159/000077449. PMID  15161997.
  8. ^ Číslo klinického hodnocení NCT00327730 pro „Vyhodnocení Eperison HCl v léčbě akutního muskuloskeletálního křeče spojeného s bolestí dolní části zad“ na ClinicalTrials.gov
  9. ^ „Archivovaná kopie“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 28. 11. 2010. Citováno 2010-06-12.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
  10. ^ Ueno T, Kawana S (červenec 2007). „[Případ erupce léčiva vyvolané eperison-hydrochloridem (myonální) vedoucí k erytému a angioedému]“. Arerugi (v japonštině). 56 (7): 709–13. PMID  17671415. Archivovány od originál dne 19. 12. 2014. Citováno 2008-09-28.
  11. ^ Tanno K, Narimatsu E, Takeyama Y, Asai Y (květen 2007). „Infantilní případ záchvatu vyvolaného intoxikací po náhodném požití eperison-hydrochloridu, antispastického činidla“. Am J Emerg Med. 25 (4): 481–2. doi:10.1016 / j.ajem.2006.09.002. PMID  17499672.
  12. ^ EP 0310259  Eperison jako hypotenzní látka
  13. ^ Drugs.com Mezinárodní značky eperisone Stránka přístupná 10. března 2016.

Reference