Butalbital - Butalbital

Butalbital
Butalbitální struktura.svg
Butalbital ball-and-stick.png
Klinické údaje
AHFS /Drugs.comMicromedex Podrobné informace pro spotřebitele
MedlinePlusa601009
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost20-45%
Metabolismusjaterní hlavně CYP3A4
Odstranění poločas rozpadu35 hodin [1]
Vylučováníledvin
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.000.926 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H16N2Ó3
Molární hmotnost224.260 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Butalbital je barbiturát se střední dobou působení. Butalbital se často kombinuje s jinými léky, jako jsou paracetamol (acetaminofen) nebo aspirin, k léčbě bolest a bolest hlavy. Různé formulace v kombinaci s kodein jsou FDA - schváleno pro léčbu napětí bolesti hlavy. Butalbital má stejný chemický vzorec jako talbutal ale odlišná struktura - ta, která se představuje jako kyselina 5-allyl-5-isobutylbarbiturová.[2] Jeho použití na bolesti hlavy se nedoporučuje (s výjimkou poslední možnosti) kvůli jeho toxicitě a dostupnosti bezpečnějších látek.[3]

Přípravy

Kombinace zahrnují:

  • Butalbital a acetaminofen (paracetamol ) (obchodní názvy: Axocet, Bucet, Bupap, Cephadyn, Dolgic, Phrenilin, Forte, Sedapap)
  • Butalbital, paracetamol (acetaminofen) a kofein (obchodní názvy: Fioricet, Esgic, Esgic-Plus, Orbivan)
  • Butalbital a aspirin (obchodní název: Axotal)
  • Butalbital, aspirin a kofein (obchodní názvy: Fiorinal, Fiormor, Fiortal, Fortabs, Laniroif)
  • Butalbital, paracetamol (acetaminofen), kofein a kodein fosfát (obchodní název: Fioricet # 3 s kodeinem)
  • Butalbital, aspirin, kofein a kodein fosfát (obchodní název: Fiorinal # 3 s kodeinem)
  • Ergotamin vinan, kofein, butalbital, rulík alkaloidy (obchodní název: Cafergot-PB)

Kontraindikace

K cílení jsou vhodné specifické způsoby léčby migrény a bolesti hlavy.[4] Butalbital se nedoporučuje jako léčba první linie, protože zhoršuje bdělost, přináší riziko závislosti a závislosti a zvyšuje riziko chronických epizodických bolestí hlavy.[3] Pokud není k dispozici jiná léčba, může být vhodný butalbital, pokud lze pacienta sledovat, aby se zabránilo rozvoji chronické bolesti hlavy.[3] Je to nejméně výhodná možnost, která se má použít, pokud selžou jiné dostupné způsoby léčby.[4]

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jakéhokoli psychoaktivního léku je těžké předvídat, ačkoli butalbital je obvykle dobře snášen. Mezi často hlášené nežádoucí účinky butalbitalu, z nichž některé mají tendenci ustupovat při dalším používání, patří:

Fioricet (50/40/325)

Mezi vzácné nežádoucí účinky patří Stevens-Johnsonův syndrom, nežádoucí reakce na barbituráty a anafylaxe.

Riziko a závažnost všech nežádoucích účinků se značně zvyšuje, když se butalbital (nebo léky obsahující butalbital) kombinuje s jinými sedativy (např. ethanol, opiáty, benzodiazepiny, antihistaminika ). Zejména butalibital, zvláště v kombinaci s jinými sedativy (např. Opioidy), může způsobit život ohrožující útlum dýchání a smrt. Inhibitory jaterního enzymu CYP3A4 mohou také zvyšovat riziko, závažnost a trvání nežádoucích účinků, mnoho léků tento enzym inhibuje, stejně jako některé potraviny, jako je grapefruit a červený pomeranč. Užívání léků na bázi butalbitalu s některými jinými léky může také zvýšit vedlejší účinky jiných léků.

Nebezpečí a rizika

Butalbital může způsobit závislost nebo závislost. Míchání s alkohol, benzodiazepiny a další látky tlumící CNS zvyšují riziko intoxikace, zvyšují útlum dýchání a zvyšují toxicitu jater při kombinaci s paracetamolem (acetaminofenem). Užívání butalbitalu a alkoholu, benzodiazepinů a dalších látek tlumících CNS může přispět ke kómatu a v extrémních případech k úmrtí.

Pokud se benzodiazepiny podávají společně s barbituráty, je celkový účinek léků mnohem větší, než by se dalo očekávat, pokud vezmeme v úvahu účinek obou léků samostatně. To je způsobeno doplňkovými mechanismy na GABAA receptor, kde benzodiazepiny zvyšují rychlost chloridový kanál otevření, zatímco barbituráty prodlouží dobu trvání.[Citace je zapotřebí ] Dávka benzodiazepinu způsobí, že se kanál, který se normálně otevírá každých 30 sekund, otevře třikrát rychleji[Citace je zapotřebí ], zatímco barbiturát způsobí, že kanál projde třemi ionty chloridu na otvor namísto normálního.[Citace je zapotřebí ] Když se to spojí, kanál nyní prochází devět iontů každých 30 sekund místo jedné, což je 9násobné zvýšení aktivity.

Stejně jako u většiny barbiturátů je butalbital obecným induktorem P450 enzymy u hlodavců i lidí, zejména CYP3A4 (tedy indukující vlastní metabolismus), CYP2D6 a CYP2C9, i když jeho schopnost indukce enzymu P450 je mnohem menší než u ekvivalentních dávek fenobarbital nebo sekobarbital (nejúčinnější známé induktory enzymů v molekulární rodině barbiturátů).[Citace je zapotřebí ] Bylo také prokázáno, že při velmi vysokých dávkách vyvolává glutathion S-transferáza A1 /glutathion S-transferáza A2 u potkanů, i když dávky potřebné k dosažení tohoto účinku v klinicky významné míře spadají do rozmezí LD50 butalbitalu, což činí jeho použití pro tento účel nepraktickým a vysoce nebezpečným (tento účinek dosud nebyl testován na lidských modelech, není proto znám zda indukce GS-T hraje významnou roli v účincích butalbitalu na člověka, nebo se vůbec vyskytuje).[Citace je zapotřebí ]

Reference

  1. ^ „Butalbital a acetaminofen - informace o předepisování FDA, vedlejší účinky a použití“. Druhy.com. Archivováno od originálu dne 2018-01-21.
  2. ^ DE patent 526854
  3. ^ A b C Americká společnost bolesti hlavy (Září 2013), „Pět věcí, které by lékaři a pacienti měli zpochybňovat“, Moudře vybírat: iniciativa Nadace ABIM, Americká společnost bolesti hlavy, archivovány z originál dne 3. prosince 2013, vyvoláno 10. prosince 2013, který cituje
  4. ^ A b Americká akademie neurologie (Únor 2013), „Pět věcí, které by lékaři a pacienti měli zpochybňovat“, Moudře vybírat: iniciativa Nadace ABIM, Americká neurologická akademie, archivováno od originálu 1. září 2013, vyvoláno 1. srpna 2013, který cituje

externí odkazy