Cinazepam - Cinazepam - Wikipedia

Cinazepam
Cinazepam.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H14BrClN2Ó5
Molární hmotnost465.68 g · mol−1
3D model (JSmol )

Cinazepam (BD-798, prodávané pod značkou Levana) je atypický benzodiazepin derivát.[1] Produkuje výrazné hypnotický, sedativní, a anxiolytikum efekty s minimem myorelaxant vedlejší efekty.[2][3][4] Kromě toho, na rozdíl od mnoha jiných benzodiazepinů a nonbenzodiazepin hypnotika jako např diazepam, flunitrazepam, a zopiklon, cinazepam neporušuje spánková architektura a kontinuita spánek s pomalými vlnami a REM spánek jsou úměrně zvýšeny.[2][3][4] Cinazepam jako takový produkuje spánkový stav blízký fyziologickému, a z tohoto důvodu může být výhodný ve srovnání s jinými souvisejícími léky při léčbě nespavost a další poruchy spánku.[2]

Cinazepam má řádově nižší hodnotu afinita pro benzodiazepinový receptor z GABAA komplex ve srovnání s jinými dobře známými hypnotickými benzodiazepiny, jako je nitrazepam a fenazepam.[2] Navíc u myší je to rychle metabolizován, přičemž do 30 minut po podání zbývá pouze 5% bazické sloučeniny.[2] Jako takový je cinazepam považován za benzodiazepin proléčivo; konkrétně do 3-hydroxyfenazepam, jako hlavní aktivní metabolit.[2]

Viz také

Reference

  1. ^ Výzkum spánku. Brain Information Service / Brain Research Institute, University of California. 1997.
  2. ^ A b C d E F Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). „Kinetika eliminace nového proléčiva cinazepamu, který má psychotropní aktivitu u myší“ (PDF). Pharmacol Rep. 63 (5): 1093–100. doi:10.1016 / s1734-1140 (11) 70628-4. PMID  22180351.
  3. ^ A b Makan, S. Yu .; Boiko, I. A .; Smul’skii, S. P .; Andronati, S.A. (2007). "Účinek podávání cinazepamu na afinitu ligandu receptorů neuromediátorového systému v mozku krysy". Pharmaceutical Chemistry Journal. 41 (5): 249–252. doi:10.1007 / s11094-007-0055-9. ISSN  0091-150X. S2CID  24532012.
  4. ^ A b Andronati, S. A .; Makan, S. Yu .; Neshchadin, D. P .; Yakubovskaya, L. N .; Sava, V. M .; Andronati, K. S. (1998). „Biologická dostupnost cinazepamu zavedeného jako inkluzní komplex s β-cyklodextrinem“. Pharmaceutical Chemistry Journal. 32 (10): 513–515. doi:10.1007 / BF02465736. ISSN  0091-150X. S2CID  26513288.