Levokabastin - Levocabastine - Wikipedia

Levokabastin
Levokabastin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyLivostin
AHFS /Drugs.comMicromedex Podrobné informace pro spotřebitele
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Oční, intranazální[1]
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H29FN2Ó2
Molární hmotnost420.528 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Levokabastin (jméno výrobku Livostin nebo Livocab, v závislosti na regionu) je selektivní druhá generace H1 antagonista receptoru který byl objeven v Janssen Pharmaceutica v roce 1979. Používá se pro alergiky zánět spojivek.[3]

Kromě toho, že působí jako antihistaminikum, bylo také následně zjištěno, že levokabastin působí jako silný a selektivní antagonista pro neurotensin receptor NTS2 a byl prvním lékem používaným k charakterizaci různých podtypů neurotensinu.[4][5] Díky tomu se stal užitečným nástrojem pro studium tohoto receptoru.[6][7][8][9][10]

The farmaceutický lék Bilina je kombinace levokabastinu, benzalkoniumchlorid a další složky a obvykle se používá v suspenzi 0,5 mg / ml jako oční kapky, dávkuje se ve 4ml lahvičkách k léčbě alergických zánět spojivek nebo podobné alergické oční stavy.[11]

Reference

  1. ^ „RxMed: Farmaceutické informace - LIVOSTIN NASAL SPRAY“. Citováno 13. listopadu 2005.
  2. ^ "Livostin - suspenze hydrochloridu levokabastinu". DailyMed. Citováno 4. ledna 2016.
  3. ^ Pipkorn, U; Bende, M; Hedner, J; Hedner, T (říjen 1985). „Dvojitě zaslepené hodnocení topického levokabastinu, nového specifického antagonisty H1 u pacientů s alergickou konjunktivitidou“. Alergie. 40 (7): 491–6. doi:10.1111 / j.1398-9995.1985.tb00255.x. PMID  2866725. S2CID  8681108.
  4. ^ Schotte, A; Leysen, JE; Laduron, PM (srpen 1986). "Důkaz pro vyměnitelné nespecifické [3H] neurotensin vázající místo v mozku krysy". Archiv farmakologie Naunyn-Schmiedeberg. 333 (4): 400–5. doi:10.1007 / BF00500016. PMID  3022160. S2CID  23692347.
  5. ^ Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (srpen 1987). „Dvě populace neurotensinových vazebných míst v myším mozku: diskriminace antihistaminem levocabastinem odhaluje výrazně odlišné radioautografické rozdělení“. European Journal of Pharmacology. 140 (3): 285–93. doi:10.1016/0014-2999(87)90285-8. PMID  2888670.
  6. ^ Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (květen 1996). "Molekulární klonování vazebného místa neurotensinu citlivého na levokabastin". FEBS Dopisy. 386 (2–3): 91–4. doi:10.1016/0014-5793(96)00397-3. PMID  8647296. S2CID  5802578.
  7. ^ Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (září 1996). "Struktura, funkční exprese a mozková lokalizace receptoru neurotensinu / neuromedinu N citlivého na levokabastin z myšího mozku". Journal of Neuroscience. 16 (18): 5613–20. doi:10.1523 / JNEUROSCI.16-18-05613.1996. PMC  6578974. PMID  8795617.
  8. ^ Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (září 2005). „Silná spinální analgezie vyvolaná stimulací NTS2 neurotensinových receptorů“. Journal of Neuroscience. 25 (36): 8188–96. doi:10.1523 / JNEUROSCI.0810-05.2005. PMC  6725526. PMID  16148226.
  9. ^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (prosinec 2006). „Interakce mezi NTS2 neurotensinem a opioidními receptory na dvě nociceptivní reakce hodnocené na testu na horké plotně u myší“. Behaviorální výzkum mozku. 175 (2): 399–407. doi:10.1016 / j.bbr.2006.09.016. PMID  17074405. S2CID  24790151.
  10. ^ Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M, Nakazawa T, Yamamoto T, Wada K (září 2007). "Neurotensin typu 2 receptor se podílí na strachu paměti u myší". Journal of Neurochemistry. 102 (5): 1669–76. doi:10.1111 / j.1471-4159.2007.04805.x. PMID  17697051. S2CID  19774998.
  11. ^ "Levokabastin oční". vademecum.es. Citováno 11. září 2014.

externí odkazy