Hyoscin butylbromid - Hyoscine butylbromide

Léky používané k léčbě nevolnosti viz Hyoscin hydrobromid.
Hyoscin butylbromid
Butylscopolamine skeletal.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyBuscopan, další
Ostatní jménaskopolamin butylbromid, butylskopolamin bromid (JAN JP)
Licenční údaje
Trasy z
správa		Pusou, rektální, intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost<1%
Vazba na bílkovinyNízký
Odstranění poločas rozpadu5 hodin
VylučováníLedviny (50%) a fekální[2]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.005.223 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H30BrNÓ4+
Molární hmotnost440.378 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Hyoscin butylbromid, také známý jako skopolamin butylbromid[3] a prodávány pod značkou Buscopan mezi ostatními,[4] je anticholinergikum léky používané k léčbě křečí bolest břicha, křeče jícnu, renální kolika, a křeče močového měchýře.[5][6] Používá se také ke zlepšení respirační sekrece na konec života.[7] Hyoscin butylbromid lze užívat ústy, injekce do svalu nebo do žíly.[4]

Nežádoucí účinky mohou zahrnovat ospalost, změny vidění, sucho v ústech, rychlý srdeční rytmus, spouštění glaukom, a závažné alergie.[5] Ospalost je neobvyklá.[8] Není jasné, zda je v bezpečí těhotenství.[4] Zdá se, že je kojení bezpečné.[9] U pacientů se srdečními problémy se doporučuje větší péče.[10] Je to anticholinergní látka,[4] což nemá velký vliv na mozek.[11]

Hyoscin butylbromid byl patentován v roce 1950 a pro lékařské použití schválen v roce 1951.[12] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[13] Není k dispozici ve Spojených státech,[14] a podobná sloučenina methscopolamin místo toho lze použít.[15] Vyrábí se z hyoscin, který se v rostlině vyskytuje přirozeně smrtící hnízdo.[16]

Ve Spojených státech je k dispozici pouze pro lékařské ošetření koní.[1]

Lékařské použití

Balíček injekčního buscopanu

Hyoscin butylbromid je účinný při léčbě křečí bolest břicha.[17]

Hyoscin butylbromid je účinný při snižování doby trvání první fáze porodu a není spojen se žádnými zjevnými nepříznivými výsledky u matky nebo novorozence.[18]

Používá se také během břišní nebo pánevní MRI nebo CT ke zlepšení kvality obrázků.[19]

Vedlejší efekty

Protože málo léků prochází přes hematoencefalická bariéra, tento lék má menší účinek na mozek a proto způsobuje snížený výskyt centrálně zprostředkovaných účinků (např bludy, spavost a inhibice motorických funkcí), které brání užitečnosti některých dalších anticholinergních léků.[11]

Hyoscin butylbromid je stále schopen ovlivnit chemoreceptorová spouštěcí zóna, kvůli nedostatku dobře vyvinuté hematoencefalické bariéry v medulla oblongata, což zvyšuje antiemetikum účinek, který produkuje prostřednictvím místní akce na internetu hladký sval z gastrointestinální trakt.[20]

Farmakologie

Hyoscin butylbromid snižuje stimulaci kontrakce hladkého svalstva a produkci respiračních sekrecí. Ty jsou obvykle stimulovány parasympatický nervový systém prostřednictvím neurotransmiter acetylcholin. Jako antimuskarinikum, butylbromid hyoscinu se váže na muskarinové acetylcholinové receptory a blokuje jejich účinek.[21]

Je to kvartérní amonná sloučenina a polosyntetický derivát hyoscin hydrobromid (skopolamin). Připojení butylbromidové části účinně brání pohybu tohoto léčiva přes hematoencefalická bariéra, účinně minimalizující nežádoucí centrální nervový systém vedlejší účinky spojené se skopolaminem / hyoscinem.[21]

Zneužívání

Hyoscin butylbromid není centrálně aktivní a má nízký výskyt zneužívání.[Citace je zapotřebí ] V roce 2015 bylo oznámeno, že vězni v Wandsworth vězení a další britské věznice kouřily předepsaný butylbromid hyoscinu a uvolňovaly tak silný účinek halucinogen skopolamin.[22][23] Objevily se také zprávy o zneužívání v Mašhad Ústřední věznice v Írán.[24]

Reference

  1. ^ A b „Injekce buscopan- n-butylscopolamonium bromidu“. DailyMed. 8. června 2020. Citováno 16. října 2020.
  2. ^ Tytgat, Guido N (2007). „Hyoscin Butylbromid“. Drogy. Springer Science and Business Media LLC. 67 (9): 1343–1357. doi:10.2165/00003495-200767090-00007. ISSN  0012-6667. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  3. ^ Juo P (2001). Stručný slovník biomedicíny a molekulární biologie (2. vyd.). Hoboken: CRC Press. str. 570. ISBN  9781420041309. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  4. ^ A b C d „Buscopan tablety a ampule“. Therapeutic Goods Administration, Australia. 8. listopadu 2010. Archivováno z původního dne 30. března 2017. Citováno 22. října 2013. Citovat deník vyžaduje | deník = (Pomoc)
  5. ^ A b „Hyoscin butylbromid SXP“. www.ebs.tga.gov.au. 3. července 2017. Citováno 15. března 2018.
  6. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 270. ISBN  9781284057560.
  7. ^ Paice J (2015). Péče o bezprostředně umírající. Oxford University Press. str. 43. ISBN  9780190244309. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  8. ^ Příručka paliativní péče (3. vyd.). New York: Wiley. 2012. s. 570. ISBN  9781118426814. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  9. ^ "Hyoscine" (PDF). www.kemh.health.wa.gov.au. Citováno 11. září 2019.
  10. ^ „Injekce hyoscinu butylbromidu (Buscopan): riziko závažných nežádoucích účinků u pacientů se základním srdečním onemocněním“. www.gov.uk. 20. února 2017. Citováno 15. března 2018. injekce butylbromidu hyoscinu by měla být používána s opatrností u pacientů se srdečním onemocněním
  11. ^ A b Hanks G (2011). Oxfordská učebnice paliativní medicíny (4. vydání). Oxford [atd.]: Oxford University Press. str. 805. ISBN  9780199693146. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  12. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 446. ISBN  9783527607495.
  13. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ Prommer EE, Thompson L, Casciato DA (2012). „Podpůrná péče“. V Casciato DA, Territo MC (eds.). Příručka klinické onkologie (7. vydání). Philadelphia: Wolters Kluwer / Lippincott Williams & Wilkins Health. str. 146. ISBN  9781451115604. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  15. ^ Satoskar RS, Rege SD, Bhandarkar NN (1973). Farmakologie a farmakoterapeutika. Populární Prakashan. str. 296. ISBN  9788179915271.
  16. ^ Twycross R (2003). Představujeme paliativní péči (4. vydání). Oxford: Radcliffe Medical Press. str. 172. ISBN  9781857759150. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
  17. ^ Tytgat GN (2007). „Hyoscin butylbromid: přehled jeho použití při léčbě křečí v břiše a bolesti“. Drogy. 67 (9): 1343–57. doi:10.2165/00003495-200767090-00007. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  18. ^ Samuels LA, Christie L, Roberts-Gittens B, Fletcher H, Frederick J (prosinec 2007). „Vliv hyoscinu butylbromidu na první fázi porodu v období těhotenství“. BJOG. 114 (12): 1542–6. doi:10.1111 / j.1471-0528.2007.01497.x. PMID  17903230. S2CID  71523418.
  19. ^ „Butylbromid hyoscinu (Buscopan®)“ (PDF). SPOJENÉ KRÁLOVSTVÍ: Guy's and St Thomas 'NHS Foundation Trust. Červenec 2014. Archivováno (PDF) z původního dne 8. srpna 2016. Citováno 16. června 2016.
  20. ^ Glare P, Miller J, Nikolova T, Tickoo R (12. září 2011). „Léčba nevolnosti a zvracení v paliativní péči: recenze“. Klinické intervence při stárnutí. 6: 243–59. doi:10.2147 / CIA.S13109. PMC  3180521. PMID  21966219.
  21. ^ A b „Buscopan 10 mg tablety - Souhrn údajů o přípravku (SmPC) - (emc)“. www.medicines.org.uk. Citováno 2020-07-22.
  22. ^ „Zdravotníci varovali, aby přezkoumali předpisy Buscopanu poté, co vězni zjistili, že kouří“. Pulzní dnes. Citováno 2018-02-07.
  23. ^ Optimalizace, NECS Medicines (2015-07-21). "Zneužití butylbromidu hyoscinu (Buscopan) |". léky.necsu.nhs.uk. Citováno 2018-02-07.
  24. ^ Jalali F, Afshari R, Babaei A (červen 2014). „Kouření drcených tablet hyoscinu / skopolaminu jako zneužívání drog“. Použití a zneužití látky. 49 (7): 793–7. doi:10.3109/10826084.2014.880178. PMID  24494624. S2CID  25661684.

externí odkazy