Bepotastin - Bepotastine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Bepreve |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| MedlinePlus | a610012 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní, aktuální (oční kapky ) |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Vysoká (orální) Minimální (aktuální) |
| Vazba na bílkoviny | ~55% |
| Vylučování | Renální (75–85 |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H25ClN2Ó3 |
| Molární hmotnost | 388.89 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Bepotastin (Talion, Bepreve) je 2. generace antihistaminikum.[1] Byl schválen v Japonsko pro použití při léčbě alergická rýma a kopřivka /svědění v červenci 2000, respektive v lednu 2002. V současné době je ve Spojených státech prodáván jako oční kapka pod značkou Bepreve, by ISTA Pharmaceuticals.
Farmakologie
Bepotastin je k dispozici jako oční roztok a perorální tableta. Je to přímý H1- antagonista receptoru který inhibuje uvolňování histamin z žírné buňky.[2] Oční formulace vykázala minimální systémovou absorpci mezi 1 a 1,5% u zdravých dospělých.[3] Časté nežádoucí účinky jsou podráždění očí, bolesti hlavy, nepříjemná chuť a nazofaryngitida.[3] Hlavní cestou vylučování je vylučování močí, 75-90% se vylučuje beze změny.[3]
Historie marketingu
V Japonsku je prodáván společností Tanabe Seiyaku pod značkou Talion. Talion společně vyvinuli Tanabe Seiyaku a Ube Industries, druhý z nich objevil bepotastin. V roce 2001 Tanabe Seiyaku udělil Senju, který nyní vlastní Allergan, výhradní celosvětová práva, s výjimkou určitých asijských zemí, na vývoj, výrobu a prodej bepotastinu pro oftalmologické použití. Senju zase udělil Spojené státy práva na oftalmologický přípravek pro ISTA Pharmaceuticals.
Prodej a patenty
V roce 2011 došlo ve farmaceutických společnostech ISTA k nárůstu čistých výnosů o 2,4% od roku 2010, k čemuž přispěl prodej společnosti Bepreve. Jejich čistý příjem za rok 2011 byl 160,3 milionu USD.[4] ISTA Pharmaceuticals získala společnost Bausch & Lomb v březnu 2012 za 500 milionů $.[5] Bausch & Lomb drží patent na bepotastin besilát (https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm. 26. listopadu 2014 společnost Bausch & Lomb žalovala společnost Micro Labs USA za porušení patentu.[6] Společnost Bausch & Lomb byla nedávno vyplacena společností Valeant Pharmaceuticals v květnu 2013 za 8,57 miliardy USD, dosud největší akvizici společnosti Valeant, což způsobilo, že akcie společnosti vzrostly o 25%, když byla oznámena dohoda.[7]
Klinické testy
V roce 2010 byla provedena klinická studie fáze III s cílem vyhodnotit účinnost oftalmických roztoků bepotastin besilátu 1,0% a 1,5%.[8] Tato řešení byla porovnána s placebem a byla hodnocena jejich schopnost snížit oční svědění. Studie byla prováděna se 130 jedinci a hodnocena po 15 minutách, 8 hodinách nebo 16 hodinách. U obou očních roztoků došlo ke snížení svědění ve všech dobách. Studie dospěla k závěru, že oftalmické přípravky s obsahem bepotastinu snižují svědění oka po dobu nejméně 8 hodin po podání ve srovnání s placebem. Fáze I a II byly provedeny v Japonsku.
Byly provedeny studie na zvířatech a bepotastin besilát nebyl během vývoje plodu u potkanů shledán teratogenním, dokonce ani při 3300násobku obvyklého použití u lidí.[3] Důkazy neplodnosti byly pozorovány u potkanů při 33 000násobku typické oční dávky u lidí.[3] Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pacientů mladších 2 let a byla extrapolována z dospělých u pacientů mladších 10 let.[3]
Reference
- ^ Takahashi H, Ishida-Yamamoto A, Iizuka H (září 2004). "Účinky bepotastinu, cetirizinu, fexofenadinu a olopatadinu na reakci vyvolanou histaminem, odezvu a vzplanutí, sedaci a psychomotorický výkon". Klinická a experimentální dermatologie. 29 (5): 526–32. doi:10.1111 / j.1365-2230.2004.01618.x. PMID 15347340.
- ^ „Monografie Bepotastine“. Lexicomp.
- ^ A b C d E F "Informace o předepisování Bepreve" (PDF).
- ^ „Čisté výnosy za rok 2011 vzrostly na 160,3 milionu USD na základě upraveného čistého zisku z hotovosti, ISTA zveřejňuje druhý rok ziskovosti Společnost znovu potvrzuje finanční pokyny pro rok 2012“. Posledních 10 tis. 23. února 2012.
- ^ „Bausch & Lomb koupí ISTA Pharmaceuticals za 500 milionů dolarů“. DealBook. Citováno 2015-12-05.
- ^ „Bausch & Lomb Inc. et al. V. Micro Labs USA, Inc. et al.“. Patentové dokumenty. JD Supra, LLC. 8. prosince 2014.
- ^ Blackwell R, Silcoff S, Marotte B (27. května 2013). „Valenant pharmaceuticals eyes China with Bausch deal“. Zeměkoule a pošta. Archivovány od originál dne 28. května 2013.
- ^ Macejko TT, Bergmann MT, Williams JI, Gow JA, Gomes PJ, McNamara TR, Abelson MB (červenec 2010). „Multicentrické klinické hodnocení očních roztoků bepotastin-besylátu 1,0% a 1,5% k léčbě alergické konjunktivitidy“. American Journal of Ophthalmology. 150 (1): 122–127.e5. doi:10.1016 / j.ajo.2010.02.007. PMID 20488431.