Hexamethonium - Hexamethonium
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Těhotenství kategorie |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C12H30N2 |
| Molární hmotnost | 202.386 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Hexamethonium je nedepolarizující gangliový blokátor, nikotinikum (nAChR ) antagonista receptoru[1] který působí v autonomní ganglia vazbou většinou na nebo na nAChR receptor, a ne acetylcholin samotné vazebné místo. Nemá žádný účinek na muskarinové acetylcholinové receptory (mAChR ) umístěné na cílových orgánech parasympatický nervový systém ale působí jako antagonista nikotinových acetylcholinových receptorů umístěných v sympatických a parasympatických gangliích (nAChR ).[2]
Farmakologie
Může působit na receptory v pre-gangliových místech jak v sympatickém, tak v parasympatickém nervovém systému, které jsou oba regulovány ionotropními acetylcholinovými receptory řízenými nikotinovým ligandem. Postgangliové sympatické systémy jsou obvykle regulovány norepinefrin (noradrenalin) (adrenergní receptory), zatímco parasympatické systémy jsou založeny na acetylcholinu a místo toho se spoléhají na muskarinové receptory (některé post-gangliové sympatické neurony, jako jsou ty stimulující potní žlázy, uvolňují acetylcholin).
Orgánový systém a nepříznivé účinky blokátory ganglií jsou způsobeny blokádou parasympatických a sympatických podnětů na pregangliových místech. Vedlejší účinky zahrnují kombinované sympatolytický (např., ortostatická hypotenze a sexuální dysfunkce ) a parasympatolytický (např. zácpa, zadržování moči, glaukom, rozmazané vidění, snížená sekrece slzné žlázy, sucho v ústech (xerostomie )) efekty.
Použití
Dříve se používal k léčbě poruch, například chronických hypertenze, z periferní nervový systém, který je inervován pouze podpůrný nervový systém. Nespecifičnost této léčby vedla k přerušení jejího používání.[3]
Předpokládá se, že použití inhalovaného hexamethonia, neschváleného léku, u normálního dobrovolníka během lékařské studie způsobilo nebo přispělo k její smrti[4][5] ve světle přítomnosti abnormálních „zakalených skleněných opacit“ na rentgenovém vyšetření hrudníku.[potřebuje kontext ]
Viz také
Reference
- ^ "Hexamethonium - shrnutí sloučeniny". PubChem. Americká národní lékařská knihovna. 18. 06. 2013.
- ^ Howland RD, Mycek MJ (2006). Lippincottovy ilustrované recenze: Farmakologie (3. vyd.). p. 47.
- ^ Hardman JB, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman a Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. vydání). 210–211. ISBN 978-0071354691.
- ^ Perkins E (7. srpna 2001). „Tragédie Johna Hopkinse: Mohli knihovníci zabránit smrti?“. Information Today, Inc.. Citováno 2008-10-06.
- ^ Savulescu J, Spriggs M (únor 2002). „Studie astmatu s hexamethoniem a smrt normálního dobrovolníka ve výzkumu“. Journal of Medical Ethics. 28 (1): 3–4. doi:10.1136 / jme.28.1.3. PMC 1733509. PMID 11834748.