ABT-418 - ABT-418

ABT-418
ABT-418.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC9H14N2Ó
Molární hmotnost166,22 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

ABT-418 je lék vyvinutý společností Abbott, to má nootropní, neuroprotektivní a anxiolytikum efekty,[1][2][3][4][5] a byl zkoumán pro léčbu obou Alzheimerova choroba[6] a ADHD.[7][8][9] Působí jako agonista na neurální nikotinové acetylcholinové receptory, subtyp-selektivní vazba s vysokou afinita do α4β2, α7 /5-HT3 a α2β2 nikotinové acetylcholinové receptory ale ne α3β4 receptory[10][11][12] ABT-418 byl přiměřeně účinný pro obě aplikace a docela dobře snášen, ale hlavně způsoboval některé vedlejší účinky nevolnost a není jasné, zda samotný ABT-418 přinese klinický vývoj, nebo zda bude místo toho použit jiný podobný lék.[13]

Viz také

Reference

  1. ^ Arneric SP, Sullivan JP, Briggs CA, Donnelly-Roberts D, Anderson DJ, Raszkiewicz JL, Hughes ML, Cadman ED, Adams P, Garvey DS (červenec 1994). „(S) -3-methyl-5- (1-methyl-2-pyrrolidinyl) isoxazol (ABT 418): nový cholinergní ligand s poznávacími a anxiolytickými účinky: I. Charakterizace in vitro". J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 310–8. PMID  7518514.
  2. ^ Decker MW, Brioni JD, Sullivan JP, Buckley MJ, Radek RJ, Raszkiewicz JL, Kang CH, Kim DJ, Giardina WJ, Wasicak JT (červenec 1994). „(S) -3-methyl-5- (1-methyl-2-pyrrolidinyl) isoxazol (ABT 418): nový cholinergní ligand s poznávacími a anxiolytickými účinky: II. Charakterizace in vivo". J. Pharmacol. Exp. Ther. 270 (1): 319–28. PMID  7913497.
  3. ^ Brioni JD, O'Neill AB, Kim DJ, Buckley MJ, Decker MW, Arneric SP (říjen 1994). „Anxiolytické účinky nového aktivátoru cholinergního kanálu ABT-418“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (1): 353–61. PMID  7965735.
  4. ^ Prendergast MA; Terry AV; Jackson WJ; et al. (Duben 1997). „Zlepšení přesnosti opožděného vyvolání u starých a nestárnoucích zralých opic po intramuskulárním nebo transdermálním podání agonisty nikotinového receptoru CNS ABT-418.“ Psychofarmakologie. 130 (3): 276–284. doi:10,1007 / s002130050240. PMID  9151363. S2CID  34377165.
  5. ^ Dallanoce, Clelia; Magrone, Pietro; Matera, Carlo; Lo Presti, Leonardo; De Amici, Marco; Riganti, Loredana; Clementi, Francesco; Gotti, Cecilia; De Micheli, Carlo (01.12.2010). „Syntéza nových chirálních derivátů A2-izoxazolinu souvisejících s ABT-418 a odhad jejich afinity k neuronovým podtypům nikotinových acetylcholinových receptorů“. European Journal of Medicinal Chemistry. 45 (12): 5594–5601. doi:10.1016 / j.ejmech.2010.09.009. PMID  20932609.
  6. ^ Potter A, Corwin J, Lang J, Piasecki M, Lenox R, Newhouse PA (březen 1999). „Akutní účinky selektivního aktivátoru cholinergního kanálu (nikotinového agonisty) ABT-418 při Alzheimerově chorobě“. Psychofarmakologie. 142 (4): 334–342. doi:10,1007 / s002130050897. PMID  10229057. S2CID  27337634.
  7. ^ Wilens TE, Biederman J, Spencer TJ, Bostic J, Prince J, Monuteaux MC, Soriano J, Fine C, Abrams A, Rater M, Polisner D (prosinec 1999). „Pilotně kontrolovaná klinická studie s ABT-418, cholinergním agonistou, při léčbě dospělých s poruchou pozornosti s hyperaktivitou“. Jsem J. Psychiatrie. 156 (12): 1931–7. doi:10.1176 / ajp.156.12.1931 (neaktivní 2020-10-13). PMID  10588407.CS1 maint: DOI neaktivní od října 2020 (odkaz)
  8. ^ Horrigan JP (duben 2001). "Současné a budoucí farmakoterapeutické možnosti poruchy pozornosti / hyperaktivity dospělých". Pharmacother. 2 (4): 573–586. doi:10.1517/14656566.2.4.573. PMID  11336608. S2CID  41914443.
  9. ^ Spencer T, Biederman J (2002). „Nestimulační léčba poruchy pozornosti / hyperaktivity“. J Atten Disord. 6 Suppl 1: S109–19. doi:10.1177 / 070674370200601s13. PMID  12685525. S2CID  26801069.
  10. ^ Papke RL, Thinschmidt JS, Moulton BA, Meyer EM, Poirier A (únor 1997). „Aktivace a inhibice neuronálních nikotinových receptorů potkanů ​​pomocí ABT-418“. Br. J. Pharmacol. 120 (3): 429–438. doi:10.1038 / sj.bjp.0700930. PMC  1564486. PMID  9031746.
  11. ^ Dallanoce, Clelia; Magrone, Pietro; Matera, Carlo; Lo Presti, Leonardo; De Amici, Marco; Riganti, Loredana; Clementi, Francesco; Gotti, Cecilia; De Micheli, Carlo (01.12.2010). „Syntéza nových chirálních derivátů A2-izoxazolinu souvisejících s ABT-418 a odhad jejich afinity k neuronovým podtypům nikotinových acetylcholinových receptorů“. European Journal of Medicinal Chemistry. 45 (12): 5594–5601. doi:10.1016 / j.ejmech.2010.09.009. PMID  20932609.
  12. ^ Briggs CA, McKenna DG, Piattoni-Kaplan M (červen 1995). "Odpovědi lidského alfa 7 nikotinového acetylcholinového receptoru na nové ligandy". Neurofarmakologie. 34 (6): 583–590. doi:10.1016/0028-3908(95)00028-5. PMID  7566493. S2CID  54338489.
  13. ^ Wilens TE, Decker MW (říjen 2007). „Agonisté neuronových nikotinových receptorů pro léčbu poruchy pozornosti / hyperaktivity: zaměření na poznání“. Biochem. Pharmacol. 74 (8): 1212–1223. doi:10.1016 / j.bcp.2007.07.002. PMC  2974320. PMID  17689498.