Ispronicline - Ispronicline
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
ATC kód |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C14H22N2Ó |
Molární hmotnost | 234,336 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Ispronicline (TC-1734, AZD-3480) je experimentální lék, který působí jako a částečný agonista na neurální nikotinové acetylcholinové receptory. Postupovalo do klinických studií fáze II pro léčbu demence a Alzheimerova choroba, ale již není pod rozvoj.[1]
Ispronicline je selektivní pro podtyp a váže se primárně na α4β2 podtyp. Má to antidepresivum, nootropní a neuroprotektivní účinky.[nutná lékařská citace ]
Klinické studie v rané fázi ukázaly, že isproniclin byl dobře snášen, přičemž hlavní vedlejší účinky byly závrať a bolest hlavy.[2][3][4][5][6] Střední klinické studie však neprokázaly dostatečnost účinnost pokračovat ve vývoji jako farmaceutický lék.[1]
Reference
- ^ A b Targacept snižuje vývoj Alzheimerovy drogy
- ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC a kol. (2004). „TC-1734: orálně aktivní modulátor neuronových nikotinových acetylcholinových receptorů s antidepresivy, neuroprotektivními a dlouhodobými kognitivními účinky“. Recenze drog CNS. 10 (2): 147–66. doi:10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00010.x. PMC 6741718. PMID 15179444.
- ^ Dunbar G, Demazières A, Monreal A, Cisterni C, Metzger D, Kuchibhatla R, Luthringer R (červenec 2006). „Farmakokinetika a bezpečnostní profil isproniclinu (TC-1734), nového parciálního agonisty mozkových nikotinových receptorů, u mladých zdravých dobrovolníků mužského pohlaví“. Journal of Clinical Pharmacology. 46 (7): 715–26. doi:10.1177/0091270006288730. PMID 16809797. S2CID 22499622.
- ^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M (2006). „Isproniclin: nový alfa4beta2 nikotinový receptor selektivní pro acetylcholinový receptor s poznávacími a neuroprotektivními vlastnostmi“. Journal of Molecular Neuroscience. 30 (1–2): 19–20. doi:10,1385 / JMN: 30: 1: 19. PMID 17192610.
- ^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, Luthringer R (květen 2007). „Účinky TC-1734 (AZD3480), selektivního agonisty neuronových nikotinových receptorů, na kognitivní výkon a EEG mladých zdravých dobrovolníků mužského pohlaví“. Psychofarmakologie. 191 (4): 919–29. doi:10.1007 / s00213-006-0675-x. PMID 17225162. S2CID 10920515.
- ^ Dunbar GC, Inglis F, Kuchibhatla R, Sharma T, Tomlinson M, Wamsley J (březen 2007). „Účinek isproniclinu, částečného agonisty neuronového nikotinového acetylcholinového receptoru, u subjektů s věkem postiženou pamětí (AAMI)“. Journal of Psychopharmacology. 21 (2): 171–8. doi:10.1177/0269881107066855. PMID 17329297. S2CID 10056476.
![]() | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |