Dibenzepin - Dibenzepin
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Noveril, Anslopax, Deprex, Ecatril, Neodit, Victoril |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 25% |
| Vazba na bílkoviny | 80% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 5 hodin |
| Vylučování | Moč (80%), výkaly (20%) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H21N3Ó |
| Molární hmotnost | 295.386 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Dibenzepin, prodávané pod značkou Noveril mimo jiné je a tricyklické antidepresivum (TCA) široce používán v celém textu Evropa pro léčbu Deprese.[1][2][3] Má podobnou účinnost a účinky ve srovnání s jinými podobnými TCA imipramin ale s méně vedlejší efekty.[4][5][6][7]
Lékařské použití
Dibenzepin se používá hlavně při léčbě velká depresivní porucha.
Stejně jako ostatní TCA může mít dibenzepin potenciální použití při léčbě chronických onemocnění neuropatická bolest.
Předávkovat
Protože TCA mají relativně úzký terapeutický index, pravděpodobnost předávkovat (náhodné i úmyslné) je poměrně vysoká a před použitím u pacienta by jej měl předepisující lékař pečlivě zvážit. Příznaky předávkování jsou podobné jako u jiných TCA, přičemž srdeční toxicita (v důsledku inhibice sodíkových a vápníkových kanálů) se obvykle vyskytuje před prahovou hodnotou pro serotoninový syndrom je dosaženo. Kvůli tomuto riziku jsou TCA vzácně vybírány jako léčba první linie deprese.
Farmakologie
Farmakodynamika
| Stránky | K.i (nM) | Druh | Čj |
|---|---|---|---|
| SERT | ND | ND | ND |
| SÍŤ | ND | ND | [9] |
| DAT | >100,000 | Krysa | [10] |
| 5-HT1A | >10,000 | Krysa | [11] |
| 5-HT2A | ≥1,500 | Krysa | [11] |
| 5-HT2C | ND | ND | ND |
| α1 | >10,000 | Krysa | [11] |
| α2 | >10,000 | Krysa | [11] |
| DA | >10,000 | Hovězí | [11] |
| H1 | 23 | Člověk | [12] |
| H2 | 1,950 | Člověk | [12] |
| H3 | >100,000 | Člověk | [12] |
| H4 | >100,000 | Člověk | [12] |
| mACh | 1,750 | Krysa | [11][13] |
| Hodnoty jsou K.i (nM). Čím menší je hodnota, tím silněji se lék váže na dané místo. | |||
Dibenzepin působí jako a selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (NRI), s podobnými potence k tomu z imipramin.[9] Je to také silný antihistaminikum.[11][12] Droga má slabé nebo zanedbatelné účinky na serotonin a dopamin zpětné vychytávání.[14][10] Na rozdíl od mnoha jiných TCA nemá dibenzepin žádný antiadrenergikum (α1, α2 ), antiserotonergní (5-HT1A, 5-HT2A ), nebo antidopaminergní účinky a má málo nebo žádné anticholinergikum (mACh ) efekty.[11][13]
Farmakokinetika
Terapeutické hladiny dibenzepinu jsou přibližně 85 až 850 nM.[12] Své vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 80%.[15]
Dějiny
Dibenzepin byl poprvé představen v Švýcarsko a západní Německo v roce 1965.[2] To bylo představeno v Francie v roce 1967, v Itálie v roce 1968, v Spojené království v roce 1970 a v Japonsko v roce 1975.[2] Rovněž byl uveden na trh v řadě dalších zemí, včetně Portugalsko a Izrael.[2]
Společnost a kultura
Názvy značek
Dibenzepin je nebo byl prodáván hlavně pod značkou Noveril.[2] Rovněž byl uveden na trh pod řadou dalších značek, včetně Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit a Victoril.[2]
Reference
- ^ Švýcarská farmaceutická společnost (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (kniha s CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
- ^ A b C d E F Sittig, Marshall (1988). Encyklopedie farmaceutické výroby. Park Ridge, N.J., USA: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2.
- ^ Beresewicz M, Bidzińska E, Koszewska I, Puzyński S (1991). „[Výsledky použití tricyklických antidepresiv při léčbě endogenní deprese (srovnávací analýza 7 léků)]“. Psychiatria Polska (v polštině). 25 (3–4): 13–8. PMID 1687987.
- ^ „Novartis (dibenzepin) - informace o předepisování“ (PDF).
- ^ Paloucek, Frank P .; Leikin, Jerrold B. (2007). Příručka pro otravu a toxikologii, čtvrté vydání (Příručka pro otravu a toxikologii (Leiken & Paloucek)). Informa Healthcare. ISBN 978-1-4200-4479-9.
- ^ Gowardman M, Brown RA (březen 1976). „Dibenzepin a amitriptylin v depresivních stavech: srovnávací dvojitě zaslepená studie“. Nový Zéland Medical Journal. 83 (560): 194–7. PMID 6928.
- ^ Baron DP, Unger HR, Williams HE, Knight RG (duben 1976). „Dvojitě zaslepená studie antidepresiv dibenzepinu (Noveril) a amitriptylinu“. Nový Zéland Medical Journal. 83 (562): 273–4. PMID 8749.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ A b Barth N, Manns M, Muscholl E (1975). "Arytmie a inhibice vychytávání noradrenalinu způsobená tricyklickými antidepresivy a chlorpromazinem na izolovaném perfundovaném králičím srdci". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 288 (2–3): 215–31. doi:10.1007 / bf00500528. PMID 1161046. S2CID 11641400.
- ^ A b Hyttel J (1978). „Inhibice akumulace [3H] dopaminu v striatálních synaptosomech potkanů psychotropními léky“. Biochem. Pharmacol. 27 (7): 1063–8. doi:10.1016/0006-2952(78)90159-4. PMID 656154.
- ^ A b C d E F G h Closse A, Jaton AL (1984). „Vyšetřování vlivu lithia na down-regulaci receptorů serotoninu 2 v frontální kůře krysy vyvolané dlouhodobou léčbou dibenzepinem, antidepresivem bez znatelné afinity k receptorům serotoninu 2“. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 326 (4): 291–3. doi:10.1007 / bf00501432. PMID 6148707. S2CID 24925602.
- ^ A b C d E F Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (2012). „Interakce rekombinantních lidských histaminových H₁R, H₂R, H₃R a H₄R receptorů s 34 antidepresivy a antipsychotiky“. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 385 (2): 145–70. doi:10.1007 / s00210-011-0704-0. PMID 22033803. S2CID 14274150.
- ^ A b Rehavi M, Maayani S, Goldstein L, Assael M, Sokolovsky M (1977). "Antimuskarinové vlastnosti antidepresiv: dibenzepin (Noveril)". Psychofarmakologie. 54 (1): 35–8. doi:10.1007 / bf00426538. PMID 20647. S2CID 27031652.
- ^ Rao ML, Frahnert C, Zagorski O (2002). "Počáteční transport serotoninu do životaschopných destiček a imipramin se váže na membrány destiček". J Neural Transm (Vídeň). 109 (5–6): 547–56. doi:10.1007 / s007020200045. PMID 12111448. S2CID 9703461.
- ^ Josef Aldenhoff (2007). Psychiatrische Therapie. Schattauer Verlag. str. 270–. ISBN 978-3-7945-2189-0.