Levocetirizin - Levocetirizine
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Xyzal, Levazyr a další |
Ostatní jména | Levocetirizin dihydrochlorid |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a607056 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Vysoký |
Vazba na bílkoviny | 90% |
Metabolismus | Játra 14% CYP3A4 |
Odstranění poločas rozpadu | 6 až 10 hodin |
Vylučování | Ledviny a fekální |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H25ClN2Ó3 |
Molární hmotnost | 388.89 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Levocetirizin, prodávané pod značkou Xyzal mimo jiné je antihistaminikum používané k léčbě alergická rýma (senná rýma) a dlouhodobě kopřivka nejasné příčiny.[1] Je méně sedativní než starší antihistaminika.[2] Užívá se ústy.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří ospalost, sucho v ústech, kašel, zvracení a průjem.[1] Použití v těhotenství vypadá bezpečně, ale nebyl dobře studován a nebyl použit, když kojení má nejasnou bezpečnost.[3] Je klasifikován jako antihistaminikum druhé generace a funguje blokováním histamin H1-receptory.[4][1]
Levocetirizin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2007.[1] Je k dispozici jako generické léky.[2] V roce 2017 to bylo 175. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než třemi miliony receptů.[5][6]
Lékařské použití
Levocetirizin se používá k léčbě alergické rýmy.[7] To zahrnuje příznaky alergie, jako jsou slzící oči, rýma, kýchání, kopřivka a svědění.[8]
Vedlejší efekty
Levocetirizin se nazývá nesedativní antihistaminikum, protože nevstupuje do mozku ve významném množství, a proto je nepravděpodobné, že by způsoboval ospalost. Srdeční bezpečnost s repolarizací může být lepší než u některých jiných antihistaminik, protože levocetirizin významně prodloužit QT interval u zdravých jedinců.[9][10][11] Někteří lidé se však mohou setkat s mírnými ospalost, bolest hlavy, sucho v ústech, závratě, problémy se zrakem (hlavně rozmazané vidění ), bušení srdce a únava.[12]
Farmakologie
Levocetirizin je antihistaminikum. Působí jako inverzní agonista která snižuje aktivitu při receptory histaminu H1. To zase zabraňuje uvolňování dalších alergických chemikálií a zvyšuje přívod krve do oblasti a poskytuje úlevu od typických příznaků senné rýmy.
Chemie
Chemicky je levocetirizin aktivní levotočivou látkou enantiomer z cetirizin, také nazývaný l-enantiomer cetirizinu. Je členem difenylmethylpiperazin skupina antihistaminik.
Dějiny
Levocetirizin byl poprvé uveden na trh v roce 2001 belgickou farmaceutickou společností UCB.
Společnost a kultura
Dostupnost
Dne 31. Ledna 2017 Úřad pro kontrolu potravin a léčiv schválila volně prodejnou verzi.[13] Ačkoli byl lék povolen FDA v roce 2007, byl již k dispozici ve většině evropských zemí. Stejně jako mnoho nových léků vstoupil na trh za vyšší cenu než v současné době dostupná antihistaminika třetí a druhé generace. V Indii je jedna forma léku dostupná jako tablety a sirup Crohist MK, formulace hydrochloridu levocetirizinu a montelukast. V Indii je Crohist MK a Rozvrh 'H' může být předepsán pouze registrovaným lékařem.
Názvy značek
![]() | Tato sekce potřebuje další citace pro ověření.Červenec 2020) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) ( |
Levocetirizin se prodává pod následujícími značkami:
- Xyzal /ˈzaɪˌzɑːl/ v Austrálii, Rakousku, Bulharsku, Chorvatsku, České republice, Finsku, Francii, Indii, Irsku (také Rinozal), Itálii, Japonsku, Litvě, Nizozemsku, Polsku, Portugalsku, Rumunsku, Tchaj-wanu, Thajsku, Turecku, na Filipínách, v Srbsku, Singapuru , Slovensko, Slovinsko, Jižní Afrika a Spojené království. 25. Května 2007 United States Food and Drug Administration schválený Xyzal, kde je společně prodáván společností Sanofi-Aventis.
- Levobert v Indii
- Xusal v Německu, Mexiku
- Xozal v Řecku
- Xazal ve Španělsku
- Allevo v Egyptě
- V Maďarsku se prodává jako Zilola (výrobce Richter Gedeon), Histisynt (Actavis) a Xyzal (UCB).
- v Bangladéš, levocetirizin dostupný jako Alcet od Healthcare pharma, Curin od Beximco pharma a Seasonix Incepta.
- V Indii je levocetirizin prodáván společností GlaxoSmithKline pod značkou Vozet. Společnost Torrent Pharma spustila UVNIL pro venkovský trh. Kaptab Pharmaceuticals prodává ústa rozpouštějící formu v Indii.
- V Pákistánu byl levocetirizin poprvé uveden na trh v tekuté formulaci divizí Novartis Consumer Health Division pod názvem T-Day Sirup.
- v Nepál levocetirizin je dostupný v tabletách se značkou Curin vyráběnou společností Beximco Pharma.[14]
- V České republice a Slovensko, prodává se také jako Zenaro jako lék na předpis a vyrábí jej společnost Zentiva (Sanofi).
- V Chile je prodáván společností GSK jako Xuzal a jako Zival a Laboratorio Saval.
- V Srbsku se prodává jako Cezera (Krka ), Levosetil (světová medicína), Robenan (Hemofarm ) a Xyzal (Aesica Pharmaceuticals).[15]
Reference
- ^ A b C d E „Monografie levocetirizin-dihydrochloridu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 22. března 2019.
- ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 280–281. ISBN 9780857113382.
- ^ „Varování ohledně těhotenství a kojení levocetirizinu“. Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
- ^ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, Lang DM, Nicklas RA, Oppenheimer J, Portnoy JM, Randolph CC, Schuller D, Spector SL, Tilles SA (srpen 2008). "Diagnóza a léčba rýmy: aktualizovaný parametr praxe". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 doplňky): S1-84. doi:10.1016 / j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Levocetirizin dihydrochlorid - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Holgate, Stephen; Powell, Richard; Jenkins, Maureen; Ali, Omar (2005-06-13). „Léčba alergické rýmy: pohled na roli levocetirizinu“. Současný lékařský výzkum a názory. Informa Healthcare. 21 (7): 1099–1106. doi:10.1185 / 030079905x53298. ISSN 0300-7995. PMID 16004679. S2CID 26620889.
Proměnlivá účinnost a trvanlivost odezvy různých antihistaminik vyplývá z odlišných modulačních účinků na H (1) -receptor. Závěr: Tato zjištění podporují krátkodobé i dlouhodobé užívání levocetirizinu v klinické léčbě alergické rýmy. Pokyny ARIA Světové zdravotnické organizace (WHO) (Alergická rýma a její dopad na astma) doporučují používat k léčbě alergické rýmy kombinaci nesedativního antihistaminika s dekongestivem nebo glukokortikosteroidy - v pořadí a kombinaci léčby podle závažnosti a trvání příznaků.
- ^ "Levocetirizin orální". WebMD.
- ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (listopad 2007). „Levocetirizin neprodlužuje QT / QTc interval u zdravých subjektů: výsledky důkladné studie QT“. Evropský žurnál klinické farmakologie. 63 (11): 1011–7. doi:10.1007 / s00228-007-0366-5. PMID 17891537. S2CID 36218027.
- ^ "Cetirizin a loratadin: minimální riziko prodloužení QT". Předpis mezinárodní. 19 (105): 26–8. Únor 2010. PMID 20455340.
- ^ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, Wettermark B, Sturkenboom M, De Ponti F (2015). „Proarytmický potenciál perorálních antihistaminik (H1): kombinace hlášení nežádoucích účinků s údaji o užívání drog v celé Evropě“. PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371 / journal.pone.0119551. PMC 4364720. PMID 25785934.
- ^ Brožura s technickými specifikacemi XOZAL.
- ^ „Seznam přepínačů na předpis k přepážce (OTC)“. Citováno 9. února 2017.
- ^ "Curin". Archivovány od originál dne 22. října 2012. Citováno 29. srpna 2012.
- ^ „Srbská agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické prostředky“. Citováno 23. srpna 2020.
externí odkazy
- "Levocetirizin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- "Levocetirizin dihydrochlorid". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.