Rivanicline - Rivanicline

Rivanicline
Kosterní vzorec
Kuličkový model rivanicline
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC10H14N2
Molární hmotnost162,232 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Rivanicline (TC-2403, RJR-2403, (E) -metanikotin) je droga, která působí jako a částečný agonista na neurální nikotinové acetylcholinové receptory. Je selektivní pro podtyp a váže se primárně na α4β2 podtyp. Má to nootropní účinky a byl původně vyvinut jako potenciální léčba pro Alzheimerova choroba,[1][2] ale druhou akcí, která byla následně zjištěna, bylo, že inhibuje produkci Interleukin-8 a tak produkuje protizánětlivý účinek, a proto byl také vyvinut jako potenciální léčba ulcerózní kolitida.[3] Rivanicline také má povzbuzující a analgetikum akce, o nichž se předpokládá, že jsou zprostředkovány stimulací noradrenalin uvolnění,[4] a tak by to mohlo mít i jiné aplikace.

Reference

  1. ^ Jang J, Sin KS, Park H (prosinec 2001). "Syntéza (+/-) - methyl- (l-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl) -aminů". Archivy farmaceutického výzkumu. 24 (6): 503–7. doi:10.1007 / bf02975153. PMID  11794523. S2CID  19502452.
  2. ^ Sapronov NS, Fedotova YO, Kuznetsova NN (prosinec 2006). „Antiamnestický účinek agonisty alfa7-nikotinového receptoru RJR-2403 u potkanů ​​s ovariektomií středního věku s demencí Alzheimerova typu“. Bulletin experimentální biologie a medicíny. 142 (6): 700–2. doi:10.1007 / s10517-006-0455-r. PMID  17603674. S2CID  7186817.
  3. ^ Spoettl T, Paetzel C, Herfarth H, Bencherif M, Schoelmerich J, Greinwald R a kol. (Březen 2007). „(E) -metanikotin hemigalaktarát (TC-2403-12) inhibuje produkci IL-8 v buňkách zanícené sliznice“. International Journal of Colorectal Disease. 22 (3): 303–12. doi:10.1007 / s00384-006-0135-4. PMID  16715250. S2CID  11135872.
  4. ^ Li X, Eisenach JC (červen 2002). „Regulace nikotinového acetylcholinového receptoru při uvolňování spinálního norepinefrinu“. Anesteziologie. 96 (6): 1450–6. doi:10.1097/00000542-200206000-00026. PMID  12170059. S2CID  3473611.