UB-165 - UB-165

UB-165
UB-165 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC13H15ClN2
Molární hmotnost234 724 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

UB-165 je lék který funguje jako agonista na neuronální nikotinové acetylcholinové receptory být plný agonista z α3β2 izoforma a částečný agonista z α4β2 * izoforma. Používá se ke studiu role tohoto podtypu receptoru při uvolňování dopamin a noradrenalin v mozku,[1][2] a byl také použit jako sloučenina olova odvodit řadu dalších selektivních ligandů nikotinových receptorů.[3][4][5][6]

Reference

  1. ^ Sharples CG, Kaiser S, Soliakov L, Marks MJ, Collins AC, Washburn M a kol. (Duben 2000). „UB-165: nový nikotinový agonista se subtypovou selektivitou implikuje subtyp alfa4beta2 * v modulaci uvolňování dopaminu ze striatálních synaptosomů krysy“. The Journal of Neuroscience. 20 (8): 2783–91. doi:10.1523 / JNEUROSCI.20-08-02783.2000. PMC  6772190. PMID  10751429.
  2. ^ Cao YJ, Surowy CS, Puttfarcken PS (březen 2005). „Uvolňování [3H] dopaminu zprostředkované nikotinovým acetylcholinovým receptorem z hipokampu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (3): 1298–304. doi:10.1124 / jpet.104.076794. PMID  15542623.
  3. ^ Gohlke H, Gündisch D, Schwarz S, Seitz G, Tilotta MC, Wegge T (únor 2002). „Syntéza a studie nikotinové vazby na enantiočisté diazinové analogy nového (2-chlor-5-pyridyl) -9-azabicyklo [4.2.1] non-2-enu UB-165“. Journal of Medicinal Chemistry. 45 (5): 1064–72. doi:10.1021 / jm010936y. PMID  11855986.
  4. ^ Sharples CG, Karig G, Simpson GL, Spencer JA, Wright E, Millar NS a kol. (Červenec 2002). "Syntéza a farmakologická charakterizace nových analogů agonisty nikotinového acetylcholinového receptoru (+/-) - UB-165". Journal of Medicinal Chemistry. 45 (15): 3235–45. doi:10.1021 / jm020814l. PMID  12109907.
  5. ^ Sutherland A, Gallagher T, Sharples CG, Wonnacott S (březen 2003). „Syntéza dvou fluorových analogů agonisty nikotinového acetylcholinového receptoru UB-165“. The Journal of Organic Chemistry. 68 (6): 2475–8. doi:10.1021 / jo026698b. PMID  12636420.
  6. ^ Karig G, Large JM, Sharples CG, Sutherland A, Gallagher T, Wonnacott S (září 2003). "Syntéza a nikotinová vazba nových fenylových derivátů UB-165. Identifikace faktorů spojených s alfa7 selektivitou". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 13 (17): 2825–8. doi:10.1016 / S0960-894X (03) 00594-8. PMID  14611837.