Pitolisant - Pitolisant

Pitolisant
Pitolisant skeletal.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyWakix
Ostatní jménaTiprolisant; Ciproxidin; BF2.649
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa619055
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: N (dosud neklasifikováno)
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogHistamin H3 receptor inverzní agonisté
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H26ClNÓ
Molární hmotnost295.85 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Pitolisant, prodávané pod značkou Wakix, je lék na léčbu nadměrné denní spavosti (EDS) u dospělých s narkolepsie.[1] Je to histamin 3 (H.3) receptor antagonista/inverzní agonista.[1] Představuje první komerčně dostupný lék ve své třídě.[3] Pitolisant zvyšuje aktivitu histaminergik neurony v mozku, které zlepšují bdělost člověka.[4]

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří potíže se spánkem, nevolnost a strach.[5]

Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ji považuje za lék první třídy.[6]

Lékařské použití

Pitolisant je použitý u dospělých k léčbě nadměrné denní spavosti u lidí s narkolepsií, s kataplexií nebo bez ní.[2] Narkolepsie je problém spánku, který se vyznačuje neodolatelným nutkáním spát a narušeným nočním spánkem, zatímco kataplexie označuje útoky silné svalové slabosti, které způsobují zhroucení člověka.[2]

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nespavost (potíže se spánkem), bolesti hlavy, nevolnost (pocit na zvracení), úzkost, podrážděnost, závratě, deprese, třes, poruchy spánku, únava, zvracení, vertigo (pocit točení hlavy) a dyspepsie (pálení žáhy).[2] Závažné, ale vzácné nežádoucí účinky jsou abnormální ztráta hmotnosti a spontánní potrat.[2]

Dějiny

Pitolisant vyvinuli Jean-Charles Schwartz, Walter Schunack a jeho kolegové poté, co první objevil receptor H₃.[7] Byl to první inverzní agonista receptoru H₃, který byl testován na lidech nebo zaveden pro klinické použití.[7] Byl navržen a vyvinut společností Bioprojet, která produkt uvedla na trh v Evropa od jeho schválení Evropská agentura pro léčivé přípravky v roce 2016.[Citace je zapotřebí ]

FDA schválil pitolisant pro nadměrnou denní spavost u účastníků s narkolepsií, založený především na důkazech ze dvou studií (Trial 1 / NCT 01067222, Trial 2 / NCT 01638403).[5] K přidání údajů pro hodnocení vedlejších účinků byla použita další studie (Trial 3 / NCT01800045), ve které byli účastníci s jiným typem narkolepsie vystaveni stejné dávce pitolisantu.[5] Pokusy byly prováděny v Evropě a Jižní Americe.[5]

Do dvou primárních studií byli zařazeni dospělí s narkolepsií a nadměrnou ospalostí během dne.[5] Účastníci po dobu osmi týdnů dostávali pitolisant, placebo nebo schválený lék na narkolepsii.[5] U účastníků, kteří dostávali pitolisant, bylo možné dávku během prvních tří týdnů zvýšit, ale následujících pět týdnů muselo zůstat stejné.[5] Účastníci ani poskytovatelé zdravotní péče nevěděli, jaká léčba byla v průběhu studie poskytována.[5]

Přínos pitolisantu byl hodnocen porovnáním změn denní ospalosti během studie mezi účastníky léčenými pitolisantem a placebem.[5] K měření denní ospalosti vyšetřovatelé použili stupnici nazvanou Epworth Sleepiness Scale (ESS).[5] ESS žádá účastníky, aby hodnotili pravděpodobnost, že by usnuli při provádění osmi denních činností (například sedění a čtení nebo sledování televize).[5] Účastníci hodnotí každou položku od nuly (nikdy by nezaspala) do tří (vysoká šance na dřímání).[5]

Pitolisant byl schválen USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v srpnu 2019.[5] Bylo to uděleno lék na vzácná onemocnění označení pro léčbu narkolepsie, rychlá dráha označení pro léčbu nadměrná denní spavost (EDS) a kataplexie u lidí s narkolepsií a průlomová terapie označení pro léčbu kataplexie u lidí s narkolepsií. Pitolisant představuje první novou terapii v USA za více než patnáct let pro léčbu EDS a kataplexie u dospělých s narkolepsií.[nutná lékařská citace ]

Reference

  1. ^ A b C „Tableta Wakix-pitolisant hydrochlorid, potažená filmem“. DailyMed. 6. listopadu 2019. Citováno 18. srpna 2020.
  2. ^ A b C d E „Wakix EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). Citováno 18. srpna 2020. Text byl zkopírován z tohoto zdroje, kterým je © Evropská agentura pro léčivé přípravky. Reprodukce je povolena za předpokladu, že je uveden zdroj.
  3. ^ „FDA schvaluje pitolisant pro denní ospalost u pacientů s narkolepsií“. Lékárna Times. Citováno 18. srpna 2020.
  4. ^ Syed YY (20. července 2016). „Pitolisant: První globální schválení“. Drogy. 76 (13): 1313–1318. doi:10.1007 / s40265-016-0620-1. PMID  27438291. S2CID  42684839.
  5. ^ A b C d E F G h i j k l m „Snapshoty s drogovými zkouškami: Wakix“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 14. srpna 2019. Citováno 18. března 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  6. ^ „Nová schválení pro lékovou terapii 2019“. US Food and Drug Administration. 31. prosince 2019. Citováno 15. září 2020.
  7. ^ A b Schwartz JC (2011). „Receptor histaminu H3: od objevu po klinické studie s pitolisantem“. Br. J. Pharmacol. 163 (4): 713–21. doi:10.1111 / j.1476-5381.2011.01286.x. PMC  3111674. PMID  21615387.

externí odkazy

  • "Pitolisant". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
  • "Ciproxidin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.