Lemborexant - Lemborexant
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Dayvigo |
| Ostatní jména | E-2006 |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 94%[1] |
| Metabolismus | Játra (hlavní, důležitý: CYP3A4, Méně důležitý: CYP3A5 )[1] |
| Metabolity | M10[1] |
| Odstranění poločas rozpadu | 17–19 hodin[1] |
| Vylučování | Výkaly: 57.4%[1] Moč: 29.1%[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H20F2N4Ó2 |
| Molární hmotnost | 410.425 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Lemborexant, prodávané pod značkou Dayvigo, je lék na léčbu nespavost charakterizované obtížemi s nástupem spánku a / nebo udržováním spánku u dospělých.[1][2] Lemborexant byl ve Spojených státech schválen pro použití dospělými s nespavostí v prosinci 2019.[3][4][2]
Lékařské použití
Lemborexant se používá k léčbě nespavost.[1]
Farmakologie
Farmakodynamika
Lemborexant je dvojí antagonista z orexin VŮL1 a VŮL2 receptory.[5][6][7]
Farmakokinetika
The čas do špičkových úrovní lemborexantu je 1 až 3 hodiny.[1] Bylo zjištěno, že jídlo s vysokým obsahem tuku a kalorií zpožďuje čas dosažení maximálních hodnot o 2 hodiny.[1] Své vazba na plazmatické bílkoviny in vitro je 94%.[1] Lemborexant je metabolizován primárně od CYP3A4 a v menší míře do CYP3A5.[1] The eliminační poločas lemborexantu je 17 až 19 hodin.[1] Léčba je vylučován v výkaly (57%) a v menší míře moč (29%).[1]
Dějiny
V červnu 2016 zahájila společnost Eisai fázi III klinické testy ve Spojených státech, Francii, Německu, Itálii, Japonsku, Polsku, Španělsku a Velké Británii.[8]
V prosinci 2019 byl lemborexant schválen pro použití ve Spojených státech na základě výsledků klinických studií SUNRISE 1 a SUNRISE 2 Phase III.[2][9]
Společnost a kultura
Obecné názvy
Lemborexant je druhové jméno drogy a její HOSPODA.
Názvy značek
Lemborexant se prodává pod značkou Dayvigo.[1]
Reference
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf
- ^ A b C „FDA schvaluje Dayvigo (lemborexant) pro léčbu nespavosti u dospělých pacientů“. Drugs.com. 23. prosince 2019. Citováno 10. ledna 2020.
- ^ „Nová schválení léčiv pro rok 2019“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 2. ledna 2020. Citováno 10. ledna 2020.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména. - ^ „Léky schválené FDA: Lemborexant“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 10. ledna 2020.
- ^ Christopher, John A (2014). "Antagonisté receptorů orexinu s malou molekulou". Farmaceutický patentový analytik. 3 (6): 625–638. doi:10,4155 / ppa.14,46. ISSN 2046-8954. PMID 25489915.
- ^ Cristoph Boss, Catherine Ross (2015). „Poslední trendy ve výzkumu orexinu - 2010–2015“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 25 (15): 2875–2887. doi:10.1016 / j.bmcl.2015.05.012. PMID 26045032.
- ^ Boss, Christoph (2014). „Antagonisté receptoru orexinu - přezkum patentu (2010 až srpen 2014)“. Znalecký posudek na terapeutické patenty. 24 (12): 1367–1381. doi:10.1517/13543776.2014.978859. ISSN 1354-3776. PMID 25407283. S2CID 21106711.
- ^ "Lemborexant". Specializovaná lékárenská služba. Archivovány od originál dne 7. listopadu 2017. Citováno 5. listopadu 2017.
- ^ „Snapshot s drogovými zkouškami: Dayvigo“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 20. prosince 2019. Citováno 24. ledna 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v Další čtení
- Abad VC, Guilleminault C (září 2018). „Insomnie u starších pacientů: Doporučení pro farmakologické řízení“. Stárnutí drog. 35 (9): 791–817. doi:10.1007 / s40266-018-0569-8. PMID 30058034. S2CID 51866276.
- Murphy P, Moline M, Mayleben D, Rosenberg R, Zammit G, Pinner K, Dhadda S, Hong Q, Giorgi L, Satlin A (listopad 2017). „Lemborexant, duální antagonista receptoru orexinu (DORA) pro léčbu poruchy nespavosti: výsledky bayesovské, adaptivní, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie“. J Clin Sleep Med. 13 (11): 1289–1299. doi:10,5664 / jcsm.6800. PMC 5656478. PMID 29065953.
- Murphy PJ, Yasuda S, Nakai K, Yoshinaga T, hala N, Zhou M, Aluri J, Rege B, Moline M, Ferry J, Darpo B (leden 2017). „Modelování koncentrace EKG dat z klinických studií v rané fázi jako alternativní klinický a regulační přístup k hodnocení rizika QT - zkušenosti z vývojového programu Lemborexantu“. J Clin Pharmacol. 57 (1): 96–104. doi:10,1002 / jcph.785. PMID 27338807. S2CID 3711638.
externí odkazy
- "Lemborexant". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |