Olopatadin - Olopatadine - Wikipedia

Olopatadin
Olopatadin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyPatanol, Opatanol, Allelock a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa602025
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Oční kapky, nosní sprej
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze / OTC[1]
  • EU: Pouze Rx
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu3 hodiny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H23NÓ3
Molární hmotnost337.419 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Olopatadin, prodávané pod značkou Opatanol mimo jiné je lék používaný ke snížení příznaků alergická konjunktivitida a alergická rýma (senná rýma).[2] Používá se jako oční kapky nebo jako nosní sprej.[2] Oční kapky obecně vedou ke zlepšení během půl hodiny.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, bolest v krku, diskomfort v očích, změna chuti.[3][2] Mezi významnější vedlejší účinky patří ospalost.[2] Není jasné, zda použití během těhotenství nebo kojení je bezpečný.[4] Je to antihistaminikum a stabilizátor žírných buněk.[5][2]

Olopatadin byl patentován v roce 1986 a do lékařského použití vstoupil v roce 1997.[6] Je k dispozici jako generické léky.[2] V roce 2017 se jednalo o 270. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než milionem předpisů.[7][8]

Používá se k léčbě alergická konjunktivitida a senná rýma.[2] Používá se jako oční kapky a jako nosní sprej.[2]

Vedlejší efekty

Některé známé nežádoucí účinky zahrnují bolest hlavy (7% výskytu), pálení očí nebo píchání (5%), rozmazané vidění, suché oči, pocit cizího těla, hyperémie, keratitida víčko otok, svědění, astenie, bolest krku (zánět hltanu ), rýma, zánět vedlejších nosních dutin, zvrácení chuti a zvracení.

Chemie

Syntéza

Syntéza olopatadinu:[9]

Farmakologie

Farmakodynamika

Olopatadin působí jako a selektivní antagonista z histamin H1 receptor, čímž stabilizuje žírné buňky a inhibuje uvolňování histaminu.

Dějiny

Olopatadin byl patentován v roce 1986 společností Kyowa Hakko Kogyo a vstoupil do lékařského použití v roce 1997.[6]

Ve Spojených státech byl přípravek Pataday Twice Daily Relief poprvé schválen FDA v roce 1996 pod názvem Patanol jako lék na předpis a byl indikován k léčbě známek a příznaků alergické konjunktivitidy (s odkazem na zarudnutí očí a svědění způsobené alergiemi) ).[1] Přípravek Pataday - nyní Pataday Once Daily Relief - byl poprvé schválen FDA v roce 2004 jako lék na předpis a byl indikován k léčbě očního svědění spojeného s alergickou konjunktivitidou.[1] Tyto léky jsou stabilizátory žírných buněk, které působí tak, že zabraňují uvolňování histaminu, a proto zabraňují nebo kontrolují alergické poruchy.[1] V únoru 2020 byly Pataday Twice Daily Relief a Pataday Once Daily Relief změněny na volně prodejné léky a FDA udělil schválení produktů bez předpisu společnosti Alcon.[1]

Společnost a kultura

Názvy značek

Značky zahrnují Pazeo, Pataday, Patanol S, Patanol, Opatanol, Olopat, Patanase.[10] Je také k dispozici jako perorální tableta v Japonsku pod obchodním názvem Allelock, vyráběná společností Kyowa Hakko Kogyo.[11]

Reference

  1. ^ A b C d E „FDA schvaluje tři léky pro použití bez předpisu prostřednictvím procesu přepínání Rx-to-OTC“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 14. února 2020. Archivováno od původního dne 15. února 2020. Citováno 14. února 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  2. ^ A b C d E F G h i „Monografie olopatadin hydrochloridu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 26. března 2019.
  3. ^ Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 1126. ISBN  9780857113382.
  4. ^ „Oční podání olopatadinu během těhotenství“. Drugs.com. Citováno 26. března 2019.
  5. ^ Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (červen 2015). „Aktuální antihistaminika a stabilizátory žírných buněk k léčbě sezónní a celoroční alergické konjunktivitidy“ (PDF). Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD009566. doi:10.1002 / 14651858.CD009566.pub2. hdl:2164/6048. PMID  26028608.
  6. ^ A b Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 549. ISBN  9783527607495.
  7. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ „Olopatadin - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  9. ^ Ueno K, Kubo S, Tagawa H, Yoshioka T, Tsukada W (červenec 1976). „6,11-Dihydro-11-oxodibenz [b, e] oxepinoctové kyseliny se silným protizánětlivým účinkem“. Journal of Medicinal Chemistry. 19 (7): 941–6. doi:10.1021 / jm00229a017. PMID  940112.
  10. ^ Drugs.com, nosní sprej Alcon's Patanase schválený FDA pro léčbu příznaků nosní alergie
  11. ^ Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. (2007). „Allelock Tablets 2.5 & Allelock Tablets 5 (English)“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 22. července 2011. Citováno 10. srpna 2008.

externí odkazy