Muskarinový antagonista - Muscarinic antagonist
Antagonista muskarinového acetylcholinového receptoru | |
---|---|
Třída drog | |
![]() Kosterní vzorec z skopolamin, neselektivní antagonista muskarinových receptorů | |
Identifikátory třídy | |
Použití | Alergie, Astma, Fibrilace síní s bradykardií,[1] Kinetóza, Parkinsonova choroba, atd. |
ATC kód | PROTI |
Biologický cíl | Metabotropní acetylcholinergní receptory. |
externí odkazy | |
Pletivo | D018727 |
Na Wikidata |
A antagonista muskarinových receptorů (MRA) je typ anticholinergikum agent, který blokuje aktivitu muskarinový acetylcholinový receptor. Muskarinový receptor je protein zapojený do přenosu signálů určitými částmi nervového systému a antagonisté muskarinových receptorů pracují tak, aby tomuto přenosu nedocházelo. Zejména muskarinové antagonisté snižují aktivaci parasympatický nervový systém. Normální funkce parasympatického systému se často shrnuje jako „odpočívejte a trávte“ a zahrnuje zpomalení srdce, zvýšenou rychlost trávení, zúžení dýchacích cest, podpora močení a sexuálního vzrušení. Muskariničtí antagonisté čelí této parasympatické reakci „odpočívej a stráv“ a také pracují jinde v obou centrální a periferní nervové systémy.
Léky s muskarinovou antagonistickou aktivitou jsou široce používány v medicíně při léčbě nízká srdeční frekvence, hyperaktivní močový měchýř, dýchací potíže jako např astma a CHOPN a neurologické problémy jako např Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba. Řada dalších drog, jako např antipsychotika a tricyklická rodina antidepresiv, mají náhodnou muskarinovou antagonistickou aktivitu, která může způsobit nežádoucí vedlejší účinky, jako je potíže s močením, sucho v ústech a na pokožce a zácpa.
Acetylcholin (často zkráceno ACh) je neurotransmiter, jehož receptory jsou bílkoviny nacházející se v synapse a další buněčné membrány. Kromě reakce na jejich primární neurochemické receptory mohou být neurotransmitery citlivé na celou řadu dalších molekul. Acetylcholinové receptory jsou rozděleny do dvou skupin podle toho:
Většina antagonistů muskarinových receptorů jsou syntetické chemikálie; dvě nejčastěji používaná anticholinergika, skopolamin a atropin, jsou belladonové alkaloidy a jsou přirozeně extrahovány z rostlin, jako jsou Atropa belladonna smrtící lilek. Název „belladonna“, italský výraz pro „krásnou dámu“, je odvozen od jednoho z antimuskarinových účinků těchto alkaloidů: byly používány ženami pro kosmetické účely k podpoře dilatace žáci.[2]
Účinky muskarinových antagonistů a muskarinový agonista vzájemně se vyvažují homeostáza.
Některé látky jsou známé jako dlouhodobě působící antagonisté muskarinových receptorů (LAMAs).[3]
Účinky
Skopolamin a atropin mají podobné účinky na periferní nervový systém. Avšak skopolamin má větší účinky na centrální nervový systém (CNS) než atropin kvůli jeho schopnosti překonat hematoencefalická bariéra.[4] Při vyšších než terapeutických dávkách atropin a skopolamin způsobují depresi CNS charakterizovanou amnézií, únavou a snížením rychlý pohyb očí spánek. Scopolamin (hyoscin) má antiemetikum činnost, a proto se používá k léčbě kinetóza.
Antimuskarinika se také používají jako antiparkinsonika. v parkinsonismus, existuje nerovnováha mezi úrovněmi acetylcholin a dopamin v mozku, zahrnující jak zvýšené hladiny acetylcholinu, tak degeneraci dopaminergní cesty (nigrostriatální dráha ). U parkinsonismu je tedy snížená úroveň dopaminergní aktivity. Jedním ze způsobů vyvážení neurotransmiterů je blokování centrální cholinergní aktivity pomocí antagonistů muskarinových receptorů.
Atropin působí na M2 receptory srdce a antagonizuje aktivitu acetylcholinu. To způsobuje tachykardie blokováním vagálních účinků na sinoatriální uzel. Acetylcholin hyperpolarizuje sinoatriální uzel, který je překonán MRA, a tím zvyšuje srdeční frekvenci. Pokud je atropin podáván intramuskulární nebo subkutánní injekcí, vyvolává počáteční bradykardie. Je to proto, že při intramuskulárním nebo subkutánním podání působí atropin na presynaptikum M1 receptory (autoreceptory ). Příjem acetylcholinu v axoplazma je zabráněno a presynaptický nerv uvolňuje více acetylcholinu do synapse který zpočátku způsobuje bradykardii.
V atrioventrikulární uzel, klidový potenciál je zkrácen, což usnadňuje vedení. To je považováno za zkrácený interval PR na elektrokardiogram. To[je zapotřebí objasnění ] má opačný účinek na krevní tlak. Tachykardie a stimulace vazomotorické centrum způsobuje zvýšení krevního tlaku. Ale díky zpětné regulaci vazomotorického centra dochází v důsledku k poklesu krevního tlaku vazodilatace.
Důležité[5] muskarinové antagonisty zahrnují atropin, Hyoscyamin, hyoscin butylbromid a hydrobromid, ipratropium, tropikamid, cyklopentolát, a pirenzepin.
Muskarinové antagonisty, jako jsou ipratropiumbromid může být také účinný při léčbě astma, od té doby acetylcholin je známo, že způsobuje hladký sval kontrakce, zejména v průdušky.
Srovnávací tabulka
Přehled
Látka | Selektivita | Klinické použití | Nepříznivé účinky | Poznámky | Obchodní názvy |
---|---|---|---|---|---|
Atropin (D / L-Hyoscyamin ) | NS |
| CD[5] | Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T / S a Neoquess | |
Atropin methonitrát | NS |
| Blokuje přenos ganglia.[5] Chybí účinky na CNS[8] | ||
Aclidinium bromid | Selektivní[je zapotřebí objasnění ] |
| Dlouhodobě působící antagonista | Tudorza | |
Benztropin | M1 -selektivní |
| Snižuje účinky relativního centrálního cholinergního přebytku, ke kterému dochází v důsledku nedostatku dopaminu. | Cogentin | |
Cyklopentolát | NS |
|
| Krátké hraní, CD[5] | |
Difenhydramin | NS |
|
| Působí v centrálním nervovém systému, cévách a tkáních hladkého svalstva | Benadryl, Nytol |
Doxylamin | NS |
|
| Unisom | |
Dimenhydrinát | Kombinace difenhydraminu s methylxantinovou solí | Dramamin | |||
Dicyklomin | Bentyl | ||||
Darifenacin | Selektivní pro M3 [8] | Únik moči [8] | Několik vedlejších účinků[8] | Enablex | |
Flavoxát | Urispas | ||||
Hydroxyzin | Velmi mírná / zanedbatelná akce | Vistaril, Atarax | |||
Ipratropium | NS | Astma a bronchitida[5] |
| Nedostatek mukociliární vylučování inhibice.[5] | Atrovent a Apovent |
Mebeverine |
|
| Muskolotropní spazmolytikum se silným a selektivním účinkem na křeče hladkého svalstva gastrointestinálního traktu, zejména tlustého střeva. | Colofac, Duspatal, Duspatalin | |
Oxybutynin | M1 / 3/4 selektivní | Ditropan | |||
Pirenzepin | M1 -selektivní[5] |
| (méně než neselektivní)[5] | Inhibuje žaludeční sekrece[5] | |
Procyklidin | NS |
| Předávkování vyvolává zmatek, neklid a nespavost, které mohou trvat až 24 hodin. Žáci jsou rozšířeni a nereagují na světlo. Tachykardie (rychlý srdeční rytmus), stejně jako sluchové a vizuální halucinace | ||
Skopolamin (L-hyoscin) | NS | CD[5] | Scopace, Transderm-Scop, Maldemar, Buscopan | ||
Solifenacin |
| Konkurenční antagonista | Vesicare | ||
Tropikamid | NS |
|
| Krátké hraní, CD[5] | |
Tiotropium | Spiriva | ||||
Trihexyfenidyl /Benzhexol | M1 selektivní | PD | Droga v relativní dávce má 83% aktivitu atropinu, má tedy stejné vedlejší účinky | Artane | |
Tolterodin | Detrusitol, Detrol |
Závazné spříznění
Anticholinergika
Sloučenina | M1 | M2 | M3 | M4 | M5 | Druh | Čj |
---|---|---|---|---|---|---|---|
3-chinuklidinylbenzilát | 0.035–0.044 | 0.027–0.030 | 0.080–0.088 | 0.034–0.037 | 0.043–0.065 | Člověk | [10][11] |
4-DAMP | 0.57–0.58 | 3.80–7.3 | 0.37–0.52 | 0.72–1.17 | 0.55–1.05 | Člověk | [12][13] |
AF-DX 250 | 427 | 55.0 | 692 | 162 | 3020 | Člověk | [12] |
AF-DX 384 | 30.9 | 6.03 | 66.1 | 10.0 | 537 | Člověk | [12] |
AQ-RA 741 | 28.8 | 4.27 | 63.1 | 6.46 | 832 | Člověk | [12] |
Atropin | 0.21–0.50 | 0.76–1.5 | 0.15–1.1 | 0.13–0.6 | 0.21–1.7 | Člověk | [10][14][13] |
Benzatropin (benztropin) | 0.231 | 1.4 | 1.1 | 1.1 | 2.8 | Člověk | [10] |
Biperiden | 0.48 | 6.3 | 3.9 | 2.4 | 6.3 | Člověk | [10] |
Darifenacin | 5.5–13 | 47–77 | 0.84–2.0 | 8.6–22 | 2.3–5.4 | Člověk | [13][15] |
Dicykloverin (dicyklomin) | 57 (IC50 ) | 415 (IC50) | 67 (IC50) | 97 (IC50) | 53 (IC50) | Člověk / krysa | [14] |
Hexahydrodifenidol | 11 | 200 | 16 | 76 (IC50) | 83 | Člověk / krysa | [14] |
Hexahydrosiladifenidol | 44 | 249 | 10 | 298 (IC50) | 63 | Člověk / krysa | [14] |
(R) -Hexbutinol | 2.09 | 20.9 | 2.14 | 3.02 | 5.50 | Člověk | [12] |
Hexocyclium | 2.3 | 23 | 1.4 | 5.5 | 3.7 | Člověk / krysa | [14] |
Himbacin | 107 | 10.0 | 93.3 | 11.0 | 490 | Člověk | [12] |
Ipratropium | 0.49 | 1.5 | 0.51 | 0.66 | 1.7 | Člověk | [15] |
Methoctramine | 16–50 | 3.6–14.4 | 118–277 | 31.6–38.0 | 57–313 | Člověk | [14][12][16] |
N-Metylskopolamin | 0.054–0.079 | 0.083–0.251 | 0.052–0.099 | 0.026–0.097 | 0.106–0.125 | Člověk | [12] |
Orfenadrin | 48 | 213 | 120 | 170 | 129 | Člověk | [11] |
Otenzepad (AF-DX 116) | 1300 | 186 | 838 | 1800 (IC50) | 2800 | Člověk / krysa | [14] |
Oxybutynin | 0.66 | 13 | 0.72 | 0.54 | 7.4 | Člověk | [13] |
pFHHSiD | 22.4 | 132 | 15.5 | 31.6 | 93.3 | Člověk | [12] |
Pirenzepin | 6.3–8 | 224–906 | 75–180 | 17–37 | 66–170 | Člověk | [10][14][12][13] |
Procyklidin | 4.6 | 25 | 12.4 | 7 | 24 | Člověk | [10] |
Propiverin | 476 | 2970 | 420 | 536 | 109 | Člověk | [13] |
Skopolamin (hyoscin) | 1.1 | 2.0 | 0.44 | 0.8 | 2.07 | Člověk | [10] |
Silahexacyclium | 2.0 | 35 | 1.2 | 3.2 | 2.0 | Člověk / krysa | [14] |
Timepidium | 34 | 7.7 | 31 | 18 | 11 | Člověk | [13] |
Tiquizium | 4.1 | 4.0 | 2.8 | 3.6 | 8.2 | Člověk | [13] |
Trihexyfenidyl | 1.6 | 7 | 6.4 | 2.6 | 15.9 | Člověk | [10] |
Tripitamin (tripitramin) | 1.58 | 0.27 | 38.25 | 6.41 | 33.87 | Člověk | [16] |
Zamifenacin | 55 | 153 | 10 | 68 | 34 | Člověk | [13] |
Hodnoty jsou K.i (nM). Čím menší je hodnota, tím silněji se lék váže na dané místo. |
Antihistaminika
Sloučenina | M1 | M2 | M3 | M4 | M5 | Druh | Čj |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Bromfeniramin | 25700 | 32400 | 50100 | 67600 | 28800 | Člověk | [17] |
Chlorfenamin (chlorfeniramin) | 19000 | 17000 | 52500 | 77600 | 28200 | Člověk | [17] |
Cyproheptadin | 12 | 7 | 12 | 8 | 11.8 | Člověk | [11] |
Difenhydramin | 80–100 | 120–490 | 84–229 | 53–112 | 30–260 | Člověk | [10][18] |
Doxylamin | 490 | 2100 | 650 | 380 | 180 | Člověk | [18] |
Mequitazin | 5.6 | 14 | 5.3 | 11.1 | 11.0 | Člověk | [11] |
Terfenadin | 8710 | 8510 | 5250 | 30900 | 11200 | Člověk | [17] |
Hodnoty jsou K.i (nM). Čím menší je hodnota, tím silněji se lék váže na dané místo. |
Antidepresiva
Sloučenina | M1 | M2 | M3 | M4 | M5 | Druh | Čj |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Amitriptylin | 14.7 | 11.8 | 12.8 | 7.2 | 15.7 | Člověk | [11] |
Bupropion | >35,000 | >35,000 | >35,000 | >35,000 | >35,000 | Člověk | [11] |
Citalopram | 1430 | ND | ND | ND | ND | Člověk | [19] |
Desipramin | 110 | 540 | 210 | 160 | 143 | Člověk | [11] |
Desmethylcitalopram | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Člověk | [20] |
Desmethyldesipramin | 404 | 927 | 317 | 629 | 121 | Člověk | [20] |
Desvenlafaxin | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Člověk | [21] |
Dosulepin (dothiepin) | 18 | 109 | 38 | 61 | 92 | Člověk | [11] |
Doxepin | 18–38 | 160–230 | 25–52 | 20–82 | 5.6–75 | Člověk | [18][11] |
Escitalopram | 1242 | ND | ND | ND | ND | Člověk | [19] |
Etoperidon | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | Člověk | [11] |
Femoxetin | 92 | 150 | 220 | 470 | 400 | Člověk | [11] |
Fluoxetin | 702–1030 | 2700 | 1000 | 2900 | 2700 | Člověk | [11][19] |
Fluvoxamin | 31200 | ND | ND | ND | ND | Člověk | [19] |
Imipramin | 42 | 88 | 60 | 112 | 83 | Člověk | [11] |
Lofepramin | 67 | 330 | 130 | 340 | 460 | Člověk | [11] |
Norfluoxetin | 1200 | 4600 | 760 | 2600 | 2200 | Člověk | [11] |
Nortriptylin | 40 | 110 | 50 | 84 | 97 | Člověk | [11] |
Paroxetin | 72–300 | 340 | 80 | 320 | 650 | Člověk | [11][19] |
Sertralin | 427–1300 | 2100 | 1300 | 1400 | 1900 | Člověk | [11][19] |
Tianeptin | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Člověk | [22] |
Trazodon | >35,000 | >35,000 | >35,000 | >35,000 | >35,000 | Člověk | [18][11] |
Venlafaxin | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | Člověk | [11] |
Hodnoty jsou K.i (nM). Čím menší je hodnota, tím silněji se lék váže na dané místo. |
Antipsychotika
Sloučenina | M1 | M2 | M3 | M4 | M5 | Druh | Čj |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Amisulprid | >10,000 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | Člověk | [23] |
Aripiprazol | 6780 | 3510 | 4680 | 1520 | 2330 | Člověk | [24] |
Azenapin | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | ND | Člověk | [25] |
Bromperidol | 7600 | 1800 | 7140 | 1700 | 4800 | Člověk | [10] |
Chlorprothixen | 11 | 28 | 22 | 18 | 25 | Člověk | [10] |
Chlorpromazin | 25 | 150 | 67 | 40 | 42 | Člověk | [10] |
Klozapin | 1.4–31 | 7–204 | 6–109 | 5–27 | 5–26 | Člověk | [10][25][26][27] |
Cyamemazin (cyamepromazin) | 13 | 42 | 32 | 12 | 35 | Člověk | [28] |
N-Desmethylklozapin | 67.6 | 414.5 | 95.7 | 169.9 | 35.4 | Člověk | [29] |
Fluperlapin | 8.8 | 71 | 41 | 14 | 17 | Člověk | [10] |
Fluphenazin | 1095 | 7163 | 1441 | 5321 | 357 | Člověk | [30] |
Haloperidol | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Člověk | [25][26] |
Iloperidon | 4898 | 3311 | >10000 | 8318 | >10000 | Člověk | [31] |
Loxapin | 63.9–175 | 300–590 | 122–390 | 300–2232 | 91–241 | Člověk | [10][32] |
Melperon | >15000 | 2400 | >15000 | 4400 | >15000 | Člověk | [10] |
Mesoridazin | 10 | 15 | 90 | 19 | 60 | Člověk | [10] |
Molindon | ND | ND | >10000 | ND | ND | Člověk | [33] |
Olanzapin | 1.9–73 | 18–96 | 13–132 | 10–32 | 6–48 | Člověk | [25][26][27] |
Perphenazin | ND | ND | 1848 | ND | ND | Člověk | [33] |
Pimozid | ND | ND | 1955 | ND | ND | Člověk | [33] |
Kvetiapin | 120–135 | 630–705 | 225–1320 | 660–2990 | 2990 | Člověk | [25][26] |
Remoxiprid | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | ND | Člověk | [25] |
Rilapin | 190 | 470 | 1400 | 1000 | 1100 | Člověk | [10] |
Risperidon | 11000 | ≥3700 | 13000 | ≥2900 | >15000 | Člověk | [10][25] |
Sertindol | ND | ND | 2692 | ND | ND | Člověk | [33] |
Tenilapin | 260 | 62 | 530 | 430 | 660 | Člověk | [10] |
Thioridazin | 2.7 | 14 | 15 | 9 | 13 | Člověk | [10] |
Thiothixen | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | 5376 | Člověk | [34] |
cis-Thiothixen | 2600 | 2100 | 1600 | 1540 | 4310 | Člověk | [10] |
Tiospiron | 630 | 180 | 1290 | 480 | 3900 | Člověk | [10] |
Trifluoperazin | ND | ND | 1001 | ND | ND | Člověk | [33] |
Ziprasidon | ≥300 | >3000 | >1300 | >1600 | >1600 | Člověk | [26][35] |
Zotepin | 18 | 140 | 73 | 77 | 260 | Člověk | [10] |
Hodnoty jsou K.i (nM). Čím menší je hodnota, tím silněji se lék váže na dané místo. |
Viz také
Reference
- ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
- ^ „Belladonna: MedlinePlus Supplement“. medlineplus.gov. Citováno 2020-08-13.
- ^ Alagha, Khudar; et al. (Březen 2014). „Dlouhodobě působící antagonisté muskarinových receptorů pro léčbu chronických onemocnění dýchacích cest“. Terapeutické pokroky při chronické nemoci. 5 (2): 85–98. doi:10.1177/2040622313518227. PMC 3926345. PMID 24587893.
Byli schváleni tři dlouhodobě působící antagonisté muskarinových receptorů (LAMA) ...
- ^ Sanagapalli, Santosh; Agnihotri, Kriti; Leong, Rupert; Corte, Crispin John (2017). „Antispazmodika v kolonoskopii: přehled jejich farmakologie, bezpečnosti a účinnosti při zlepšování detekce polypů a souvisejících výsledků“. Terapeutické pokroky v gastroenterologii. 10 (1): 101–113. doi:10.1177 / 1756283X16670076. PMC 5330606. PMID 28286563.
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó p q r s t u proti w X y z aa ab Rang, H. P. (2003). Farmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Stránka 147
- ^ Mirakhur, RK (srpen 1991). „Preanaestetická medikace: průzkum současného použití“. Journal of the Royal Society of Medicine. 84 (8): 481–483. doi:10.1177/014107689108400811. PMC 1293378. PMID 1886116.
- ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
- ^ A b C d Tabulka 10-5 v: Rod Flower; Humphrey P. Rang; Maureen M. Dale; Ritter, James M. (2007). Farmakologie společnosti Rang & Dale. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-06911-6.
- ^ „Doxylamin“. www.drugbank.ca. Citováno 21. března 2018.
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó p q r s t u proti w X Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). „Antagonismus antimuskarinovými a neuroleptickými sloučeninami na pěti klonovaných lidských muskarinových cholinergních receptorech exprimovaných v buňkách vaječníků čínského křečka“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 260 (2): 576–80. PMID 1346637.
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó p q r s t Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). „Antagonismus pěti klonovaných lidských muskarinových cholinergních receptorů exprimovaných v buňkách CHO-K1 antidepresivy a antihistaminiky“. Biochem. Pharmacol. 45 (11): 2352–4. doi:10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-e. PMID 8100134.
- ^ A b C d E F G h i j Dörje F, Wess J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR (1991). "Antagonistické vazebné profily pěti klonovaných lidských subtypů muskarinových receptorů". J. Pharmacol. Exp. Ther. 256 (2): 727–33. PMID 1994002.
- ^ A b C d E F G h i Moriya H, Takagi Y, Nakanishi T, Hayashi M, Tani T, Hirotsu I (1999). „Afinitní profily různých muskarinových antagonistů pro podtypy a klonovaný lidský muskarinový acetylcholinový receptor (mAChR) a mAChR v srdci krysy a submandibulární žláze“. Life Sci. 64 (25): 2351–8. doi:10.1016 / s0024-3205 (99) 00188-5. PMID 10374898.
- ^ A b C d E F G h i Buckley NJ, Bonner TI, Buckley CM, Brann MR (1989). "Antagonistické vazebné vlastnosti pěti klonovaných muskarinových receptorů exprimovaných v buňkách CHO-K1". Mol. Pharmacol. 35 (4): 469–76. PMID 2704370.
- ^ A b Hirose H, Aoki I, Kimura T, Fujikawa T, Numazawa T, Sasaki K, Sato A, Hasegawa T, Nishikibe M, Mitsuya M, Ohtake N, Mase T, Noguchi K (2001). „Farmakologické vlastnosti (2R) -N- [l- (6-aminopyridin-2-ylmethyl) piperidin-4-yl] -2 - [(lR) -3,3-difluorocyklopentyl] -2-hydroxy-2-fenylacetamidu : nový mukarinový antagonista s M (2) šetřící antagonistickou aktivitou ". J. Pharmacol. Exp. Ther. 297 (2): 790–7. PMID 11303071.
- ^ A b Maggio R, Barbier P, Bolognesi ML, Minarini A, Tedeschi D, Melchiorre C (1994). "Vazebný profil selektivního antagonisty muskarinových receptorů tripitraminu". Eur. J. Pharmacol. 268 (3): 459–62. doi:10.1016/0922-4106(94)90075-2. PMID 7805774.
- ^ A b C Yasuda SU, Yasuda RP (1999). "Afinity bromfeniraminu, chlorfeniraminu a terfenadinu u pěti lidských subtypů muskarinových cholinergních receptorů". Farmakoterapie. 19 (4): 447–51. doi:10.1592 / phco.19.6.447.31041. PMID 10212017. S2CID 39502992.
- ^ A b C d Krystal AD, Richelson E, Roth T (2013). „Přehled systému histaminů a klinických účinků antagonistů H1: základ pro nový model pro pochopení účinků léků na nespavost“. Sleep Med Rev. 17 (4): 263–72. doi:10.1016 / j.smrv.2012.08.001. PMID 23357028.
- ^ A b C d E F Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). „[Druhá generace SSRIS: vazebný profil lidského monoaminového transportéru escitalopramu a R-fluoxetinu]“. Encephale (francouzsky). 28 (4): 350–5. PMID 12232544.
- ^ A b Deupree JD, Montgomery MD, Bylund DB (2007). "Farmakologické vlastnosti aktivních metabolitů antidepresiv desipraminu a citalopramu". Eur. J. Pharmacol. 576 (1–3): 55–60. doi:10.1016 / j.ejphar.2007.08.017. PMC 2231336. PMID 17850785.
- ^ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). „Desvenlafaxin sukcinát: nový inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 318 (2): 657–65. doi:10.1124 / jpet.106.103382. PMID 16675639. S2CID 15063064.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL (2009). „Amisulprid je silný antagonista 5-HT7: význam pro antidepresivní účinky in vivo“. Psychofarmakologie. 205 (1): 119–28. doi:10.1007 / s00213-009-1521-8. PMC 2821721. PMID 19337725.
- ^ Shapiro DA, Renock S, Arrington E, Chiodo LA, Liu LX, Sibley DR, Roth BL, Mailman R (2003). „Aripiprazol, nové atypické antipsychotické léčivo s jedinečnou a robustní farmakologií“. Neuropsychofarmakologie. 28 (8): 1400–11. doi:10.1038 / sj.npp.1300203. PMID 12784105.
- ^ A b C d E F G Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). "Profil vazby radioreceptorů atypického antipsychotického olanzapinu". Neuropsychofarmakologie. 14 (2): 87–96. doi:10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N. PMID 8822531.
- ^ A b C d E Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "Muskarinové mechanismy antipsychotické atypicity". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatrie. 27 (7): 1125–43. doi:10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008. PMID 14642972. S2CID 28536368.
- ^ A b Bymaster FP, Falcone JF (2000). "Snížená vazebná afinita olanzapinu a klozapinu k lidským muskarinovým receptorům v intaktních klonálních buňkách ve fyziologickém médiu". Eur. J. Pharmacol. 390 (3): 245–8. doi:10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6. PMID 10708730.
- ^ Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (2003). „Afinita cyamemazinu, anxiolytického antipsychotického léčiva, k podtypům lidských rekombinantních dopaminových a serotoninových receptorů“. Biochem. Pharmacol. 65 (3): 435–40. doi:10.1016 / s0006-2952 (02) 01515-0. PMID 12527336.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ Kalkman HO, Subramanian N, Hoyer D (2001). „Rozšířený profil vazby radioaktivního ligandu iloperidonu: širokospektrý antagonista receptoru dopaminu / serotoninu / norepinefrinu pro zvládání psychotických poruch“. Neuropsychofarmakologie. 25 (6): 904–14. doi:10.1016 / S0893-133X (01) 00285-8. PMID 11750183.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ A b C d E Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). „Afinita k H1-histaminovému receptoru předpovídá krátkodobý přírůstek hmotnosti u typických a atypických antipsychotik“. Neuropsychofarmakologie. 28 (3): 519–26. doi:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID 12629531.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Databáze". Program psychoaktivní kontroly drog (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Citováno 14. srpna 2017.
externí odkazy
- Účinky muskarinového antagonisty
- Atropin (antagonista muskarinových receptorů), Concepts kardiovaskulární farmakologie, Richard E. Klabunde, PhD
- Muskarinové + antagonisté v americké národní lékařské knihovně Lékařské předměty (Pletivo)
- Seznam agentů MeSH 82018727